DIBENZOCYCLOHEPTANONDERIVATE UND PHARMAZEUTISCHE MITTEL, WELCHE DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTEN
    88.
    发明公开
    DIBENZOCYCLOHEPTANONDERIVATE UND PHARMAZEUTISCHE MITTEL, WELCHE DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTEN 有权
    维他命CIT,维也纳德国VERBINDUNGEN ENTHALTEN维生素DIBENZOCYCLOHEPTANONDERIVATE

    公开(公告)号:EP2349964A2

    公开(公告)日:2011-08-03

    申请号:EP09783915.3

    申请日:2009-10-09

    摘要: The invention relates to compounds of formula (I), in which R1, R2, R3, R4, X and Y are defined as cited in the description. The compounds have an immune-modulating action and inhibit or regulate the release of IL-1β and/or TNF-α. They can therefore be used to treat diseases that involve disorders of the immune system.

    摘要翻译: 二苯并环庚酮衍生物(I)及其旋光异构体,盐或溶剂化物是新的。 式(I)的二苯并环庚酮衍生物及其旋光异构体,盐或溶剂化物是新的。 X,Y 1> CH 2,O,S,SO,SO 2或NR 5>; 或-X-Y 1 - :-CH 2 -CH 2 - 或-CH = CH-; R 1>:RO,NR 6> R 7>,四唑或NR 8> CONR 13> R 14>; 任选被1,2或3个OH或1-6C-烷氧基取代的1-6C-烷基,1-6C-烷基(任选地被任选饱和的具有5或6个环原子的芳族或非芳族杂环取代并含有1个 3个杂原子,其中杂环任选被1或2个OH,1-6C-烷氧基或1-6C-烷基取代,并且可以与5或6位的苯环或任选的饱和碳环缩合 具有5或6个具有1或2个O或N,1-6C-烷基,C 1-6烷基,被NR 6 R 7,CF 3 SO 2取代的C 1-6烷基的杂原子的非芳香杂环 - ,1-6C-烷基羰基氧基-1-6C-烷基或3-7C-环烷基-16C-烷基(其中环烷基残基任选地含有1或2个OH,1-6C-烷氧基或1-6C-烷基 ); R 2>:H或1-6C-烷基; R 3>:式(a) - (c)的取代苯基,式(d)的取代环己烷基,NH-1-6C-亚烷基-NR 6 R 7>或四卤代; R 4>:H,卤素或1-6C-烷基; R 5> -R 7>:H或1-6C-烷基(任选被1,2或3个OH或1-6C-烷氧基取代); R 8>:H或1-6C-烷基; R 9> -R 11>:H,NH 2,单1-6C-烷基氨基,二1-6C-烷基氨基,1-6C-烷基,1-6C-烷氧基,OH,卤素,1-6C-烷基 (任选被1,2或3个卤素取代),CONR 6> R 7>或NO 2; R 12>:H或NH 2; R 13> R 14> H或C 1-6烷基; 或R 13> R 14> N:具有5或6个环原子并且具有1或2个O或N的杂原子的非芳族杂环[图像]活性:免疫调节剂; 抗炎; 平喘; 抗过敏; 抗关节炎; 抗风湿; 抗动脉硬化; 胃肠道根; 银屑病; 皮肤; 抑制细胞生长; 抗菌; 骨科; 止痛; 反病毒; Cardiant; 降血糖; Vasotropic; 内分泌根; 呼吸根; 神经保护; 同化; 精神药物; 脑保护; 嗜肝; 抗溃疡; 心血管根; CNS根; 杀病毒。 作用机制:白介素-1beta抑制剂; TNF-α抑制剂。 测试(I)抑制TNF-α的能力。 结果表明,2-(2-氨基 - 苯基氨基)-7-(2,3-二羟基 - 丙氧基)-10,11-二氢 - 二苯并[a,d]环庚烯-5-酮显示出更大的IC 50值 比5。