公开(公告)号：EP3548480A1

公开(公告)日：2019-10-09

申请号：EP17812244.6

申请日：2017-11-29

申请人： Epizyme, Inc.

发明人： HARVEY, Darren Martin

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56

公开(公告)号：EP3408256A1

公开(公告)日：2018-12-05

申请号：EP17707970.4

申请日：2017-01-24

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： GOLDBY, Anne ,  LIWICKI, Gemma ,  MACK, Stephen ,  TEALL, Martin ,  WHITE, Katy

IPC分类号： C07C233/23 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07C271/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07C311/06 ,  C07D237/14 ,  C07C317/30 ,  C07D239/42 ,  C07D413/12 ,  C07C233/41 ,  C07D261/10 ,  C07C235/36 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D309/14 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C271/24 ,  C07C311/06 ,  C07C317/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D237/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D277/04 ,  C07D295/027 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D309/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4a and R4b are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are mGluR7 modulators.

公开(公告)号：EP3148963B1

公开(公告)日：2018-06-13

申请号：EP15726090.2

申请日：2015-05-27

申请人： GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

发明人： CHEN, Weichun ,  IGBOKO, Ebere F ,  LIN, Xichen ,  LU, Hongfu ,  REN, Feng ,  WREN, Paul Bryan ,  XU, Zhongmiao ,  YANG, Ting ,  ZHU, Lingdong

IPC分类号： C07C211/56 ,  C07D207/10 ,  C07D211/54 ,  C07D213/34 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07C275/30 ,  C07D295/135 ,  C07D305/06 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/17 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D307/18 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/10 ,  C07D211/54 ,  C07D213/34 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D295/135 ,  C07D305/06 ,  C07D309/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 1-(3-sulfonylphenyl)-3-(cyclopent-2-en-1-yl)urea derivatives, and their use in treating or preventing diseases and conditions mediated by the CXCR2 receptor. In addition, the invention relates to compositions containing the derivatives and processes for their preparation.

公开(公告)号：EP3310769A1

公开(公告)日：2018-04-25

申请号：EP16732158.7

申请日：2016-06-14

申请人： Corsair Pharma, Inc.

发明人： ZHANG, Xiaoming ,  VENKATRAMAN, Meenakshi S. ,  BECKER, Cyrus K.

IPC分类号： C07D309/08 ,  C07C69/28 ,  C07C69/63 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712 ,  C07C69/74 ,  C07D305/08 ,  C07D307/30 ,  A61K31/335 ,  A61K31/222 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07C69/734 ,  A61K9/7023 ,  C07C53/136 ,  C07C59/11 ,  C07C59/13 ,  C07C69/28 ,  C07C69/675 ,  C07C69/68 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712 ,  C07C69/74 ,  C07C69/75 ,  C07C69/96 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/14 ,  C07D305/08 ,  C07D307/24 ,  C07D307/30 ,  C07D309/08

摘要： The present disclosure provides treprostinil derivatives that can act as prodrugs of treprostinil. The treprostinil derivatives can be used to treat any conditions responsive to treatment with treprostinil, including pulmonary hypertension, such as pulmonary arterial hypertension.

公开(公告)号：EP3307715A1

公开(公告)日：2018-04-18

申请号：EP16727209.5

申请日：2016-06-07

申请人： Bayer Pharma Aktiengesellschaft

发明人： WERNER, Stefan ,  MESCH, Stefanie ,  BRÄUER, Nico ,  POOK, Elisabeth ,  DAHLLÖF, Henrik ,  NUBBEMEYER, Reinhard ,  OSMERS, Maren ,  KALTHOF, Bernd

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D309/06 ,  C07D213/84 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D317/64 ,  C07D319/12 ,  C07D319/18 ,  C07C303/38 ,  C07D231/18 ,  C07C303/40 ,  C07D231/20 ,  C07D333/32 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  C07D233/22 ,  C07D333/48 ,  C07D233/60 ,  C07B59/00 ,  C07C311/17

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C235/84 ,  C07C311/17 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/60 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/24 ,  C07D265/32 ,  C07D277/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/77 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D317/64 ,  C07D319/12 ,  C07D319/18 ,  C07D333/32 ,  C07D333/48 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： Substituted aromatic sulfonamides of formula (I) pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease.

公开(公告)号：EP3174851A1

公开(公告)日：2017-06-07

申请号：EP15742030.8

申请日：2015-07-27

申请人： GlaxoSmithKline Intellectual Property Management Limited

发明人： IGBOKO, Ebere F. ,  WREN, Paul Bryan

IPC分类号： C07D211/54 ,  C07D295/135 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07C275/30 ,  A61K31/17 ,  A61P25/02

CPC分类号： C07D295/135 ,  A61K31/17 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/495 ,  A61K31/555 ,  A61K45/06 ,  C07D211/54 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the use of a CXCR2 antagonist for the prevention and/or treatment of chemotherapy induced peripheral neuropathy (CIPN).

摘要翻译： 本发明涉及使用CXCR2拮抗剂的化疗引起的周围神经病（CIPN）的预防和/或治疗。

公开(公告)号：EP3148963A1

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：EP15726090.2

申请日：2015-05-27

申请人： GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

发明人： CHEN, Weichun ,  IGBOKO, Ebere F ,  LIN, Xichen ,  LU, Hongfu ,  REN, Feng ,  WREN, Paul Bryan ,  XU, Zhongmiao ,  YANG, Ting ,  ZHU, Lingdong

IPC分类号： C07C211/56 ,  C07D207/10 ,  C07D211/54 ,  C07D213/34 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07C275/30 ,  C07D295/135 ,  C07D305/06 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/17 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D307/18 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C2101/10 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/10 ,  C07D211/54 ,  C07D213/34 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D295/135 ,  C07D305/06 ,  C07D309/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 1-(3-sulfonylphenyl)-3-(cyclopent-2-en-1-yl)urea derivatives, and their use in treating or preventing diseases and conditions mediated by the CXCR2 receptor. In addition, the invention relates to compositions containing the derivatives and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及1-（3-磺酰基苯基）-3-（环戊-2-烯-1-基）脲衍生物及其在治疗或预防由CXCR2受体介导的疾病和病症中的用途。 此外，本发明涉及含有衍生物的组合物及其制备方法。

公开(公告)号：EP2234954B1

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：EP08867642.4

申请日：2008-12-22

申请人： Envivo Pharmaceuticals, Inc.

发明人： SHAPIRO, Gideon ,  CHESWORTH, Richard

IPC分类号： C07C59/72 ,  C07C229/42 ,  C07C255/57 ,  C07D271/08 ,  C07D285/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/192 ,  C07C205/56 ,  C07D309/08 ,  C07C69/734 ,  C07C69/757 ,  C07C205/37 ,  C07C205/55 ,  C07C323/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/64 ,  C07D285/14

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/42 ,  C07C59/72 ,  C07C67/343 ,  C07C67/48 ,  C07C69/734 ,  C07C69/757 ,  C07C205/37 ,  C07C205/55 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C255/57 ,  C07C323/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D271/12 ,  C07D277/64 ,  C07D285/14 ,  C07D309/08

公开(公告)号：EP2496556A1

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：EP10776045.6

申请日：2010-11-02

申请人： SANOFI

发明人： PERNERSTORFER, Josef ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  SCHAEFER, Matthias ,  SAFAROVA, Alena ,  PATEK, Marcel

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D305/04 ,  C07D309/08 ,  C07D335/14 ,  C07D317/06 ,  C07C235/54 ,  A61K31/085

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are pharmaceutically active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所述的含义，其为药学活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：EP1907371B1

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：EP06792504.0

申请日：2006-07-14

申请人： ERREGIERRE S.p.A. ,  STRAGEN PHARMA SA

发明人： FERRARI, Massimo ,  BELOTTI, Paolo

IPC分类号： C07D309/08 ,  C07C211/35 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07C211/35 ,  C07D309/08

摘要： Process for preparing 2-methoxycarbonylmethyl-6,6-dimethyl-2-tetrahydropyran carboxylic acid (I) comprising: a) Reaction of 5-bromo-2-methyl-2-pentene (III) with magnesium and then diethyloxalate to obtain ethyl-2-oxo-6-methyl-5-heptenoate (IV); b) Reaction of ethyl-2-oxo-6-methyl-5-heptenoate (IV) with an alkali amide and methyl acetate to obtain ethyl-2- methoxycarbonylmethyl^-hydroxy-θ-methyl- 5-heptenoate (V); c) Reaction of ethyl-2- methoxycarbonylmethyl-2-hydroxy-6-methyl-5-heptenoate (V) with an alkali metal hydroxide to obtain the corresponding 2-carboxymethyl- 2-hydroxy-6-methyl-5-heptenoic acid (Vl); d) Cyclisation of 2-carboxymethyl-2-hydroxy-6-methyl-5-heptenoic acid (Vl) with formic acid to give 2-carboxymethyl-6,6-dimethyl-2-tetrahydropyrancarboxylic acid (VII); e) Monoesterification of 2-carboxymethyl-6,6-dimethyl-2- tetrahydropyrancarboxylic acid (VII) to 2-methoxycarbonylmethyl-6,6-dimethyl- 2-tetrahydropyran carboxylic acid (I), characterised in that in stage (e) the 2-methoxycarbonylmethyI-6,6-dimethyl-2- tetrahydropyran carboxylic acid (I) is purified by means of the formation of the corresponding salt with cyclohexylamine (IA).