利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

19 条记录 (耗时 0.03 秒)

    GUANIDINVERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS BINDUNGSPARTNER FÜR 5-HT5-REZEPTOREN
    8.
    发明公开
    GUANIDINVERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS BINDUNGSPARTNER FÜR 5-HT5-REZEPTOREN 有权
    GUIDIDINVERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS BINDUNGSPARTNERFÜR5-HT5-REZEPTOREN

    公开(公告)号：EP1716127A2

    公开(公告)日：2006-11-02

    申请号：EP05707406.4

    申请日：2005-02-15

    申请人： Abbott GmbH & Co. KG

    发明人： NETZ, Astrid ,  AMBERG, Wilhelm ,  LANGE, Udo ,  OCHSE, Michael ,  HUTCHINS, Charles, W. ,  GARCIA-LADONA, Francisco-Xavier ,  WERNET, Wolfgang ,  KLING, Andreas

    IPC分类号： C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/08 ,  C07D249/14 ,  C07D237/22 ,  C07D231/56 ,  C07D263/28 ,  C07D261/14 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to guanidine compounds of general formula (I), corresponding enantiomeric, diastereomeric, and/or tautomeric forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors in order to treat diseases modulated by 5-HT5 receptor activity, especially treat neurodegenerative and neuropsychiatric disorders and the signs, symptoms, and malfunctions associated therewith.

    摘要翻译： 胍化合物（I），它们的对映异构体，非对映体和/或互变异构体和盐是新的。 式（I）的胍化合物，其对映异构体，非对映异构体和/或互变异构体和盐是新的。 Q-N（R 2） - C（= NR 3） - N（R 1） - Z-W（I）W：取代的苯基或噻吩基; Z： - （CR 1> zR 2> z）a-（V z）b-（CR 3> zR 4> z）c-; a和c：0-4; b：0或1，a，b和c的和= 1-5; R 1> z至R 4> z：氢，卤素，羟基，1-6C烷基，2-6C烯基或炔基，1-6C亚烷基（3-7C）环烷基，3-7C环烷基，（杂）芳基， -4C亚烷基（杂）芳基或R 1> z / R 2> z和/或R 3> z / R 4> z一起完成3-7元任选取代的（未）饱和碳 - 或杂环基， 含有多达3个杂原子（O，N或S）; V z：CO，CONR 5> z，NR 5> zCO，O，S，SO，SO 2，SO 2 NR 5> z，NR 5> zSO 2，CS，CSNR 5> z，NR 5> zCS， OCS，COO，OCO，O，亚乙烯基，C（= CR 6）z R 7 z），CR 6> z = CR 7> z，NR 5> zCONR 5>，OCONR 5> z或NR 5> z; R 1> -R 3>：氢或取代基; Q：二取代的5元杂芳基。 “定义（完全定义）”字段中给出了完整的定义。 活动：反义词 神经保护; 精神药物; 脑保护; 镇惊; 抗精神病药; 安神; 抗抑郁药; 抑制细胞生长; 止痛; 解酒。 没有给出这些活动的测试细节。 作用机制：5-羟色胺（5HT）5类受体非竞争性抑制剂。 （I）结合5-羟色胺（5HT）5类受体作为非竞争性抑制剂，因此（最终）细胞内钙离子浓度的增加。 化合物N-（2-甲氧基苄基）-N' - （1,3-噻唑-2-基）胍（Ia）对于低于50nM的人5-HT 5受体具有结合亲和力（抑制常数）。