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    METHOD FOR HIGH-SPEED FLUOROMETHYLATION AND PROCESS FOR PREPARATION OF PET TRACER USING SAME
    3.
    发明公开
    METHOD FOR HIGH-SPEED FLUOROMETHYLATION AND PROCESS FOR PREPARATION OF PET TRACER USING SAME 有权
    METHOD FOR HIGH-SPEED FLUOR-甲基化和SO生产PET示踪方法

    公开(公告)号：EP2508505A1

    公开(公告)日：2012-10-10

    申请号：EP10834631.3

    申请日：2010-12-03

    申请人： Riken

    发明人： SUZUKI, Masaaki ,  DOI, Hisashi ,  GOTO, Miki

    IPC分类号： C07C67/343 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00 ,  C07C69/76 ,  C07D311/30 ,  G01T1/161 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07D311/30 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0421 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76

    摘要： Provided are: a method for rapid fluoromethylation, by which a fluoromethyl group can be easily bonded to an aromatic-ring carbon of an aromatic compound with little generation of by-products; and a process for preparation of a PET tracer using the same. The method is characterized by cross-coupling an organoboron compound in which an aromatic ring is bonded to a boron atom with FCX 2 Br (wherein X is ordinary hydrogen or heavy hydrogen) in a solvent obtained by adding water to an aprotic polar solvent, in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, and a base.

    摘要翻译： 本发明提供：用于快速氟甲基化的方法，通过该氟甲基可键合到容易产生少的芳族化合物的芳族环碳的副产物; 和用于制备使用相同的PET示踪剂的处理。 该方法是通过在其中的芳环键合到硼原子与FCX 2溴有机硼化合物的交叉偶联表征（worin X是普通氢或重氢）通过在非质子传递极性将水加入到获得的溶剂在溶剂中，在 存在下的钯配合物，膦配体和碱。

    KIT FOR USE IN PRODUCTION OF MOLECULAR PROBE FOR PET DRUG SCREENING
    7.
    发明公开
    KIT FOR USE IN PRODUCTION OF MOLECULAR PROBE FOR PET DRUG SCREENING 审中-公开
    套装ZUR VERWENDUNG BEI DER HERSTELLUNG EINER MOLEKULAREN SONDE ZUM PET-ARZNEIMITTEL-SCREENING

    公开(公告)号：EP2228363A1

    公开(公告)日：2010-09-15

    申请号：EP08844096.1

    申请日：2008-10-24

    申请人： Riken ,  Hamamatsu Photonics K.K.

    发明人： DOI, Hisashi ,  SUZUKI, Masaaki

    IPC分类号： C07C233/88 ,  C07B59/00 ,  C07D217/26 ,  C07D493/22 ,  C07F5/02 ,  C07F7/22 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

    CPC分类号： C07D217/26 ,  C07B59/00 ,  C07C233/88 ,  C07D493/22

    摘要： Disclosed is a kit for use in the production of a molecular probe for PET drug screening for the purpose of producing a compound containing a short-lived radionuclide for PET applications. Specifically disclosed is a kit comprising a compound represented by the formula (I), (II) or (III) or a salt thereof. In the formulae, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 and X 6 are as defined in the description.

    摘要翻译： 公开了一种用于生产用于PET药物筛选的分子探针的试剂盒，其用于生产含有用于PET应用的短寿命放射性核素的化合物。 具体公开了包含式（I），（II）或（III）表示的化合物或其盐的试剂盒。 在该式中，X 1，X 2，X 3，X 4，X 5和X 6如说明书中所定义。

    F-LABELED AZIDE COMPOUND, REAGENT FOR 18F-LABELING AND METHOD FOR 18F-LABELING OF ALKYNE COMPOUND USING SAME
    9.
    发明公开
    F-LABELED AZIDE COMPOUND, REAGENT FOR 18F-LABELING AND METHOD FOR 18F-LABELING OF ALKYNE COMPOUND USING SAME 审中-公开
    18F-GELABELTE AZIDVERBINDUNG，REAGENSFÜR18F-标记UND VERFAHREN ZUM 18F标签EINER ALKYNVERBINDUNG DAMIT

    公开(公告)号：EP2500338A1

    公开(公告)日：2012-09-19

    申请号：EP10775002.8

    申请日：2010-05-14

    申请人： Riken

    发明人： WATANABE, Yasuyoshi ,  SUZUKI, Masaaki ,  DOI, Hisashi ,  KUBOYAMA, Takeshi ,  OBIKA, Satoshi ,  IMANISHI, Takeshi

    IPC分类号： C07C247/16 ,  A61K51/00 ,  C07D249/06 ,  C07H7/06 ,  C07B59/00

    CPC分类号： A61K51/0453 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07C247/16 ,  C07D249/06

    摘要： [OBJECT]
    The present invention provides an 18 F-labeled azide compound usable in the Huisgen reaction which enables 18 F-labeling although only a small quantity of alkyne compound is available as a counterpart substrate, more specifically the 18 F-labeled azide compound enabling the PET to be applied to peptides or oligonucleotides and enabling the 18 F-labeling of any sites of oligonucleotide other than the 5' end or 3' end thereof, a reagent for 18 F-labeling, and a method for 18 F-labeling of an alkyne compound using the same.
    [SOLVING MEANS]
    An 18 F-labeled azide compound according to the present invention is expressed by the following structural formula 1.

    摘要翻译： 本发明提供了可用于惠氏反应的18 F-标记的叠氮化合物，其能够进行18 F标记，尽管只有少量的炔化合物可用作对应的底物，更具体地说，18 F-标记的叠氮化合物使得 应用于肽或寡核苷酸的PET，并且能够对除了5'末端或3'末端以外的寡核苷酸的任何位点进行18F标记，用于18F标记的试剂和18 F标记的方法 使用其的炔化合物。 [解决方案]根据本发明的18 F标记的叠氮化合物由以下结构式1表示。