公开(公告)号：JP6391571B2

公开(公告)日：2018-09-19

申请号：JP2015524470

申请日：2013-07-26

申请人： バイオジェン・エムエイ・インコーポレイテッド ,  Biogen MA Inc.

发明人： グキアン,ケヴィン ,  クマーラベル,グナナサンバンダム ,  マー,ビン ,  ミー,シャア ,  プオン,ハイルオ ,  シャオ,ジャオフイ ,  サン,リーホーン ,  タヴェラス,アーサー ,  ワーン,デピン ,  シン,ジーリ ,  ジャーン,レイ

IPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/529 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C229/50 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D223/06 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07C229/48

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/136 ,  A61K31/196 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D223/06 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  Y02A50/401

公开(公告)号：JP6356919B2

公开(公告)日：2018-07-11

申请号：JP2017534246

申请日：2015-12-23

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

发明人： ジャンサ, ペトル ,  マックマン, リチャード エル. ,  フ, ユンフェン エリック ,  ランスドン, エリック

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506 ,  A61K31/472 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D217/22

公开(公告)号：JP2017178968A

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：JP2017115953

申请日：2017-06-13

申请人： アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

发明人： シェルドン カオ ,  ジャネタ ポポビシ−マラー ,  フランセスコ ジー. サリトゥロ ,  ジェフリー オー. サウンダーズ ,  シュエフェイ タン ,  ジェレミー トラビンス ,  シュンチー ヤン ,  ジション イェ

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P7/00 ,  A61P19/08 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  C07D491/052 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D217/26

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 【課題】化合物、その医薬組成物、及び癌治療用のIDH1突然変異阻害薬としてのその 使用を提供すること。 【解決手段】式(I)の化合物(式中、X、Y、Z、W、V、R 2 、R 3 及びmは、本記 載にあるとおり定義される)が提供される。それらの医薬組成物及び癌治療用のIDH1 突然変異阻害薬としてのそれらの使用もまた提供される。式Iの化合物は、突然変異体I DH1、特に、アルファヒドロキシル新活性を有する突然変異体IDH1を阻害する。本 明細書において、式Iの化合物を含む医薬組成物および突然変異体IDH1の存在を特徴 とする癌を治療するためにそのような組成物を使用する方法も記載される。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2017031207A

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：JP2016204626

申请日：2016-10-18

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ,  F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： ガザード,ルイス・ジェイ ,  ハナン,エミリー ,  キンツ,サミュエル ,  リシカトス,ジョセフ・ピー ,  パーキー,ハンス・エドワード

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/541 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： 【課題】哺乳類における処置及び/又は予防に有用な有機化合物、特に、Ablチロシンキナーゼの過活性化から生じる疾患及び障害を処置するのに有用な、Ablチロシンキナーゼ(例えば、c−Abl;ABL1、v−Abl)及び関連するチロシンキナーゼ(例えば、Abl関連遺伝子;ABL2)の阻害剤の提供。 【解決手段】式(I)で表される新規化合物、前記化合物を含む、組成物及び前記組成物の使用方法。 (X 1 はN又はN + O − ;X 2 〜X 4 の1個は、N又はN + O − 、残りはC;R 2 〜R 6 は水素、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル等;−A−Bは、2−チオフェニル−S(O)2CH2等) 【選択図】なし

摘要翻译： 在哺乳动物治疗和/或预防有用的有机化合物，用于治疗疾病和从Abl酪氨酸激酶的过度活化引起的，Abl酪氨酸激酶（例如，C-Abl的病症是特别有用的; ABL1， 是v-abl）和相关酪氨酸激酶（例如，Abl的相关基因;提供ABL2的抑制剂）。 式（I）的一种新的化合物，包含所述化合物，使用所述组合物和组合物的方法。 （X 1是N或N + O - ; 1个单X2〜X4是，N或N + O - ，其余℃; R 2至R 6为氢，C 1-6烷基，C 1-6卤代烷基等; -A-B 是2-噻吩基-S（O）2 CH 2，等）装置技术领域

公开(公告)号：JP5991313B2

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：JP2013504742

申请日：2012-03-13

申请人： アステラス製薬株式会社

发明人： 吉原 耕生 ,  鈴木 大輔 ,  山木 晋 ,  山田 弘美 ,  三原 久史 ,  関 規夫

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D217/06 ,  C07D237/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D307/24 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  A61P7/10 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P11/16 ,  A61P37/08 ,  A61P25/02 ,  A61P9/08 ,  A61P7/02 ,  C07D239/42 ,  C07D213/81 ,  C07D217/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/397 ,  C07D211/34 ,  C07D211/32 ,  C07D211/22 ,  A61K31/501 ,  C07D241/08 ,  A61K31/351 ,  A61K31/541 ,  C07D239/88 ,  A61K31/517 ,  C07D495/04 ,  C07D213/64 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

公开(公告)号：JPWO2014042238A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：JP2014535601

申请日：2013-09-13

申请人： 田辺三菱製薬株式会社

发明人： 加藤　拓 ,  拓 加藤 ,  敏昭 坂本 ,  敏昭 坂本 ,  彰 久保 ,  彰 久保 ,  大輔 澤本 ,  大輔 澤本

IPC分类号： C07D217/22 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： 本発明は、TRPM8遮断効果を有し医薬として有用な新規スルホンアミド化合物を提供する。具体的には、本発明は、式(I)で表されるスルホンアミド化合物またはその薬理的に許容される塩を提供する。[式中、環Aは、下式(i)、(ii)、または(ix):であり、R4は、置換されていてもよいアルキルであり、X1およびX2は、それぞれ独立して、テトラゾリル、テトラゾリノニル、置換されていてもよいトリアゾリル、トリアゾリノニル、オキサジアゾロニル、置換されていてもよいアルカノイルアミノメチル、または置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノメチルであるか、あるいは、R4およびX2が互いにそれらの末端で結合して隣接するベンゼンとインダゾリノニル、またはベンゾイソオキサゾロニルを形成し、その他の記号は明細書に記載の通りである。]

摘要翻译： 本发明提供了一种有用的新颖的磺酰胺化合物为具有TRPM8阻断作用的药物。 具体而言，本发明提供其由式（I）表示的磺酰胺化合物或其药理学上可接受的盐。 其中环A，下式（ⅰ），（ⅱ），或（IX）：a和，R 4是可被取代的烷基，X1和X2各自独立地是，四唑基 ，Tetorazorinoniru，三唑基任选地取代，Toriazorinoniru，oxadiazolonyl，或任选取代的链烷酰氨基甲基或任选取代的烷基磺酰基氨基甲基，或，R 4和X 2相互 以形成苯和Indazorinoniru或苯并异恶唑酮烯基，相邻的连接在其端部，且如本文所描述的其他符号。 ]

公开(公告)号：JP2016507501A

公开(公告)日：2016-03-10

申请号：JP2015549744

申请日：2013-12-19

申请人： サンフォード−バーンハム メディカル リサーチ インスティテュート ,  サンフォード−バーンハム メディカル リサーチ インスティテュート ,  デューク ユニバーシティ ,  デューク ユニバーシティ

发明人： ピンカートン，アンソニー ,  マロニー，パトリック ,  ハーシュバーガー，ポール ,  ペッディボトゥラ，サティアマヘシュウォー ,  ヘドリック，マイケル ,  バラク，ローレンス ,  カロン，マーク

IPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/94 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： 本明細書には、小分子ニューロテンシン受容体アゴニスト、その化合物を含む組成物、並びにその化合物およびその化合物を含む組成物を使用する方法が提供される。【選択図】図1

摘要翻译： 这里是一个小分子神经降压素受体激动剂，包含所述化合物的组合物和使用包含所述化合物和化合物组合物的方法。 点域1

公开(公告)号：JP5856086B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：JP2012555472

申请日：2011-03-01

申请人： ユニヴェルシテ ジョセフ フーリエ ,  UNIVERSITE JOSEPH FOURIER ,  サントル ナショナル ドゥ ラ ルシェルシュ シアンティフィク ,  アンスティテュ キュリィ

发明人： ポポフ,アンドレイ ,  ジュエム,オレリー ,  フロラン,ジャン−クロード ,  グィエン,チー−ハン

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  C07D215/233 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07F7/10

公开(公告)号：JP2015528503A

公开(公告)日：2015-09-28

申请号：JP2015532031

申请日：2013-09-12

申请人： エターニティ バイオサイエンス インコーポレイテッド ,  エターニティ バイオサイエンス インコーポレイテッド

发明人： ミンション・ジャン ,  ドン・リウ ,  ルー・ビアオ

IPC分类号： C07D217/22 ,  A61K31/437 ,  A61K31/472 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D217/22 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/11001

摘要： 本発明は、本明細書中に定義する、新規のアミノイソキノリン化合物、その組成物、これらの化合物の蛋白質キナーゼ阻害剤として、ならびにRafキナーゼ、特にBRAFV600Eキナーゼ関連疾患または障害、例えばがんの治療剤としての使用を提供する。さらに、本発明は、これらの新規のアミノイソキノリン化合物の製造方法を含む。

摘要翻译： 本发明在本文中定义，新的氨基异喹啉化合物，其组合物，因为这些化合物的蛋白激酶抑制剂，以及Raf激酶，尤其是BRAFV600E激酶相关的疾病或病症，例如，癌症治疗剂 它提供了使用的。 此外，本发明包括制备这些新的氨基异喹啉化合物的方法。

公开(公告)号：JP2015526519A

公开(公告)日：2015-09-10

申请号：JP2015529957

申请日：2013-08-27

申请人： アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

发明人： ジム ブレーク， ,  ジム ブレーク， ,  フイフェン チェン， ,  フイフェン チェン， ,  マーク シカレリ， ,  マーク シカレリ， ,  ジョン ゴーディノ， ,  ジョン ゴーディノ， ,  ルーイス ギャザード， ,  ルーイス ギャザード， ,  サム キンツ， ,  サム キンツ， ,  ピート モーア， ,  ピート モーア， ,  カーク ロバージ， ,  カーク ロバージ， ,  ジェイコブ シュワルツ， ,  ジェイコブ シュワルツ， ,  アイフ ジョウ， ,  アイフ ジョウ，

IPC分类号： C07D217/22 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： 式Iを有する化合物はERKキナーゼの阻害剤である。また、腺腫、膀胱癌、脳の癌、乳癌、結腸癌、表皮癌、濾胞癌、尿生殖路の癌、神経膠芽腫、ホジキン病、頭頸部癌、肝癌、角化棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ障害、黒色腫および非黒色腫皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、精巣癌、奇形癌(tetracarcinoma)、甲状腺癌、および未分化癌を処置するための組成物および方法を開示する。【選択図】なし

摘要翻译： 式I的化合物是ERK激酶的抑制剂。 此外，腺瘤，膀胱癌，脑癌，乳腺癌，结肠癌，皮肤癌，滤泡状癌，泌尿生殖道，胶质母细胞瘤，霍奇金病，头颈部癌，肝癌，角化棘皮瘤，肾癌的癌症 ，大细胞癌，白血病，肺腺癌，肺癌，淋巴管病症，黑色素瘤和非黑色素瘤皮肤癌，骨髓增生异常综合征，神经母细胞瘤，非何杰金氏淋巴瘤，卵巢癌，乳头状癌，胰腺癌，前列腺癌， 直肠癌，肉瘤，小细胞癌，睾丸癌，畸胎癌（tetracarcinoma），公开了一种治疗甲状腺癌和未分化癌的组合物和方法。 系统技术领域