公开(公告)号：JP4009652B2

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：JP2005500077

申请日：2003-10-03

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： グレン ロメロ アーサー ,  ロス ハード アレクサンダー ,  イー． マーティン ガリー ,  エル． バンディ ゴードン ,  クレイグ ラブル ジェームス ,  レイモンド パルマー ジョン ,  ジョセフ マックナマラ デニス ,  アン シェリー デブラ ,  リー ロメロ ドナ ,  ロウレンス トゥグッド ピーター ,  ジョセフ ドブロウォルスキー ポール ,  ロバート バーバチン マイケル ,  マリエ トマスコ リサ

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5386 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

公开(公告)号：JP3981357B2

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：JP2003538115

申请日：2002-10-25

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： ウェグナー，クレイグ・ディー ,  ウルフソン，サージー・ジー ,  カマラタ，スー・ケイ ,  コルバサ，カレン・ピー ,  コントニー，マーク ,  ホウリー，マイケル ,  ボナフォー，ドミニク ,  ムーン，マルコム・ダブリュー ,  モロゾウィッチ，ウォルター ,  リチャーズ，アイヴァン ,  レノン，パトリック・ジェイ ,  ワーコル，マーク・ピー

IPC分类号： C07C211/63 ,  C07D295/08 ,  A61K31/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C215/54 ,  C07C215/66 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C237/30 ,  C07C237/50 ,  C07D223/04 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C215/54 ,  C07C215/66 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C237/30

公开(公告)号：JP2007509988A

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：JP2006538431

申请日：2004-11-01

申请人： イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： タッカー、ジョン、エイ．

IPC分类号： C07C233/36 ,  A61K31/165 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C233/20 ,  C07C233/37 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C255/26 ,  C07C271/22 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C233/20 ,  C07C233/37 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C255/26 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/34 ,  C07D239/42 ,  C07D303/36

摘要： 本発明は、アルツハイマー病及び他の類似疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。 これらの化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病、及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、βセクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。 本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。

公开(公告)号：JP2007023040A

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：JP2006195461

申请日：2006-07-18

申请人： Pharmacia & Upjohn Co Llc ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： BETCHE HANS-JUERGEN ,  IRDAM ERWIN AYANDRA ,  PADILLA AMPHLETT GREG ,  PEARLMAN BRUCE ,  PERRAULT WILLIAM ROLAND ,  VANALSTEN JOHN ,  FRANCZYK THADDEUS S

IPC分类号： C07C45/45 ,  C07B53/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/48 ,  C07C49/395 ,  C07C55/02 ,  C07C62/24 ,  C07C69/757 ,  C07C227/24 ,  C07C229/28 ,  C07C309/25 ,  C07C321/22 ,  C07D209/96 ,  C07D307/60

CPC分类号： C07C45/518 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07C67/343 ,  C07C69/757 ,  C07C309/25 ,  C07C319/20 ,  C07C321/22 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/08 ,  C07C49/395 ,  C07C55/02 ,  C07C69/608

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing an optically active 3,4-disubstituted cyclopentanone, and to provide a material for producing the same. SOLUTION: The method for producing the optically active 3,4-disubstituted cyclopentanone comprises hydrolyzing one or more compounds represented by formula 13, or removing the ester moiety from a compound as the skeleton of a 5-oxo-cyclopentanecarboxylic acid alkyl ester derivative. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种制备光学活性3,4-二取代环戊酮的方法，并提供其制备方法。 解决方案：制备光学活性3,4-二取代环戊酮的方法包括水解一种或多种由式13表示的化合物，或从化合物中除去酯部分作为5-氧代 - 环戊烷甲酸烷基酯的骨架 衍生物。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007500691A

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：JP2006521702

申请日：2004-07-19

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： アン ウォルドロン，ニキ ,  ウィリアム ザ セカンド バーンズ，ジョン ,  ジーン ブリッテン，ナンシー ,  ウォルター ホールバーグ，ジョン ,  リン ワッツ，ジェフリー

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K9/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/365 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61P15/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K31/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/415 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K47/44

摘要： 乳産生動物の乳腺又は被験者の耳のような自然の外面開口部を有する液体含有器官における炎症状態の治療及び／又は予防方法を提供する。 本発明は、本発明の方法に従って当該器官に注入するのに適した分散性医薬の組成物及びそのような組成物の製造方法にも関する。

公开(公告)号：JP2006265251A

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：JP2006080221

申请日：2006-03-23

申请人： Pharmacia & Upjohn Co Llc ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： FRANCZYK THADDEUS STEPHAN II ,  HERRINTON PAUL MATTHEW ,  PERRAULT WILLIAM ROLAND

IPC分类号： C07C231/18 ,  C07B61/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/04 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07C227/20 ,  C07C227/32 ,  C07C229/30 ,  C07C233/47 ,  Y02P20/582 ,  C07C229/08

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a material and a method for preparing an optically active β-amino acid bindable to the α-2-δ subunit of a calcium channel, and useful for treating pain, fibromuscular pain and various psychiatric disorders and dysgryphia. SOLUTION: The method for preparing the optically active β-amino acid comprises the step of reacting a chiral allylamine with a 2-alkynoate in the presence of a Lewis acid and a base to form a chiral tertiary enamine, which is reacted with ammonia followed by hydrogenation. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种制备与钙通道的α-2-δ亚基结合的光学活性β-氨基酸的材料和方法，可用于治疗疼痛，纤维肌痛和各种精神障碍 和功能障碍。 解决方案：制备光学活性β-氨基酸的方法包括在路易斯酸和碱的存在下使手性烯丙胺与2-炔酸酯反应以形成手性叔烯胺的步骤，其与 氨，然后氢化。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006518755A

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：JP2006503796

申请日：2004-02-23

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： サン，チャングクアン ,  タマン，トム ,  ハン，フセン ,  フォスター，トッド・ピー ,  ホウリー，マイケル

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/06

摘要： 本発明は、3−ピロール置換 2−インドリノン化合物5−(5−フルオロ−２−オキソー1,2−ジヒドロ−インドール−3−イリデンメチル)−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−アミドの多形に関する。

公开(公告)号：JP2006514629A

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：JP2004553024

申请日：2003-11-17

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： ジョセフ イエリグ，トーマス ,  マリー ショー，ダンネッテ ,  ジーン ブリットン，ナンシー ,  オンドレイ ヘンドル ,  マリー マハコベッチ，スーザン ,  リー ラリー，アランタ ,  アン ワルドロン，ニキ

IPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K47/14 ,  C07D501/36

CPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/545

摘要： 組成物であって、以下の：（ａ）１つ〜３つの生理活性物質；並びに（ｂ）以下の：（ｉ）修飾された液体担体、及び（ｉｉ）非修飾液体担体を含むビヒクルを含み、ここで、修飾された液体担体の非修飾液体担体に対する容積比が０．００００１：９９．９９９９９〜０．０１：９９．９９未満であり、それにより該組成物は予測可能な徐放特性を提供され、そしてここで、上記組成物の製造直後に、上記１つ〜３つの生理活性物質が宿主に対して徐々に放出されるように、該組成物が宿主に投与されることができる、上記組成物が提供される。

公开(公告)号：JP2006506402A

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：JP2004548326

申请日：2003-10-20

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： ヒース，ティモシー・ゴードン ,  メグラッソン，マーティン・ダーラム ,  リチャーズ，アイヴァン・マイケル

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/4025 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D405/06

摘要： 本発明は、式（Ｉ）の四級アンモニウム化合物およびその任意の立体異性体（ここで、Ｒ
１ はＣ
１ 〜Ｃ
６ アルキル、−ＣＨ
２ −（Ｃ
１ 〜Ｃ
４ アルケニル）、および−ＣＨ
２ −（Ｃ
１ 〜Ｃ
６ アルキニル）から選択され、ここでＲ
１ のそれぞれはフェニル、Ｃ
１ 〜Ｃ
４ アルコキシ、およびヒドロキシルから選択されるグループで置換されていても良く；そしてＸは薬学的に許容される酸のアニオンを表す）ならびに喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

公开(公告)号：JP2006504793A

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：JP2004571986

申请日：2003-09-10

申请人： イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： ジョン、ヴァーゲーズ ,  テンブリンク、ルース ,  ヒューズ、ロバート ,  プリー、ション、アール． ,  ベック、ジェイムズ、ピー． ,  ボールドウィン、エリック、ティー． ,  メイラード、ミシェル

IPC分类号： C07C233/36 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07C233/05 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07D209/14 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D233/61 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D311/04 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76 ,  C07D333/20 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/02 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： 以下の化学式:

で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ
１５ 、Ｒ
２ 、Ｒ
３ 、およびＲｃは本明細書に定義されている。 ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。