公开(公告)号：JP2006504793A

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：JP2004571986

申请日：2003-09-10

申请人： イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： ジョン、ヴァーゲーズ ,  テンブリンク、ルース ,  ヒューズ、ロバート ,  プリー、ション、アール． ,  ベック、ジェイムズ、ピー． ,  ボールドウィン、エリック、ティー． ,  メイラード、ミシェル

IPC分类号： C07C233/36 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07C233/05 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07D209/14 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D233/61 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D311/04 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76 ,  C07D333/20 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/02 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： 以下の化学式:

で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ
１５ 、Ｒ
２ 、Ｒ
３ 、およびＲｃは本明細書に定義されている。 ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。

公开(公告)号：JP2004502669A

公开(公告)日：2004-01-29

申请号：JP2002507769

申请日：2001-06-29

申请人： イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニーPharmacia&Upjohn Company

发明人： ゲイルナス、アンドレア ,  ジョン、ヴァーゲーズ ,  テンブリンク、ルース、イー ,  ファング、ローレンス、ワイ ,  プリー、ショーン、アール ,  フレスコス、ジョン、エヌ ,  ベック、ジェイムズ、ピー ,  ホム、ロイ ,  メイラード、ミシェル ,  ヤゴジンスカ、バーバラ

IPC分类号： C07D249/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07C215/28 ,  C07C217/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C235/84 ,  C07C237/34 ,  C07C237/42 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C247/10 ,  C07C255/19 ,  C07C255/57 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D207/36 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/60 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/16 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D311/22 ,  C07D319/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D493/08 ,  C07D513/04 ,  C07F9/09

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D295/13 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  Y02P20/55 ,  Y02P20/582

摘要： 本発明は、アルツハイマー病および類似疾病の処置に有用な式（Ｘ）および式（Ｘ´）で表わされる置換アミン化合物に関する：

公开(公告)号：JP2004502664A

公开(公告)日：2004-01-29

申请号：JP2002507762

申请日：2001-06-29

申请人： イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド

发明人： ジョン、ヴァーゲーズ ,  ファング、ローレンス、ワイ ,  ホム、ロイ ,  メイレアード、ミシェル

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/19 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/70 ,  A61K31/166 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K47/48 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/16 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C243/34 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D295/13 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： 本発明は、アルツハイマー病およびその他の類似疾病の処置に有用な式（Ｘ）で表わされる置換アミン化合物にある：

公开(公告)号：JP2005500319A

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：JP2003508361

申请日：2002-06-27

申请人： イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニーPharmacia & Upjohn Company

发明人： ジョン、ヴァーゲーズ ,  タッカー、ジョン ,  ホム、ロイ

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D409/04 ,  C07D473/38 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D473/38

摘要： 本発明は、式Ｉ：

（ここに、Ｘ, R
1 , R
2 , R
3 , R
N , R
20 , 及びR
C は明細書に記載した通り）
の置換アルコール化合物に関するものである。 これらの化合物は、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。 さらに詳しくは、本発明は、ベータセクレターゼ〔アミロイド前駆体タンパク質を開裂させてアミロイド ベータペプチド（Ａベータ；アルツハイマー病患者の脳の中に見いだされるアミロイドプラークの主成分）をつくり出す酵素〕の抑制能力を有する化合物に関するものである。

公开(公告)号：JP2004502665A

公开(公告)日：2004-01-29

申请号：JP2002507763

申请日：2001-06-29

申请人： イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド

发明人： ジョン、ヴァーゲーズ ,  ファング、ローレンス、ワイ

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/19 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/70 ,  A61K31/166 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K47/48 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/16 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C243/34 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D295/13 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： 本発明は、アルツハイマー病および他の類似疾患の治療に有用な式ＸＶの置換アミンである。