公开(公告)号：JP2015509505A

公开(公告)日：2015-03-30

申请号：JP2014558898

申请日：2013-02-22

申请人： プロティバ バイオセラピューティクス インコーポレイテッド ,  プロティバ バイオセラピューティクス インコーポレイテッド

发明人： ジェイムズ ヘイズ， ,  ジェイムズ ヘイズ， ,  マーク ウッド， ,  マーク ウッド， ,  アラン マーティン， ,  アラン マーティン，

IPC分类号： C07C229/10 ,  A61K9/50 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K48/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07C217/08 ,  C07C271/20

CPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/145 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K38/00 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/02 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32

摘要： 本発明は、治療剤を細胞に送達するための組成物および方法を提供する。具体的には、それらは、核酸の効果的なカプセル封入およびカプセル封入された核酸のインビボでの細胞への効果的な送達を提供する、新規なトリアルキルカチオン性脂質および核酸−脂質粒子を含む。本発明の組成物は、極めて強力であり、したがって、比較的低用量で、特定の標的タンパク質の効果的なノックダウンを可能にする。本発明はまた、これらの組成物を作製する方法、ならびに、例えば種々の疾患状態の治療のために、これらの組成物を使用して細胞内に核酸を導入する方法を提供する。本発明はまた、本明細書に開示される全ての新規な化合物および中間体を含む。【選択図】なし

摘要翻译： 本发明提供了用于将治疗剂递送至细胞的组合物和方法。 具体地，它们提供有效的递送到一个有效的封装细胞和核酸的核酸的体内包封，该新型三烷基阳离子脂质和核酸 - 包括脂质颗粒 。 本发明的组合物是非常强的，因此，在相对低的剂量下，使特定的目标蛋白质的有效敲低。 本发明还涉及制备这些组合物，以及，例如，用于治疗各种疾病状态的，将核酸导入使用这些组合物细胞的方法的方法。 本发明还提供了本文和包括中间体公开的任何新的化合物。 系统技术领域

公开(公告)号：JP2015509099A

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：JP2014552547

申请日：2012-12-18

申请人： オルネクス ベルギウム ソシエテ アノニム ,  オルネクス ベルギウム ソシエテ アノニム

发明人： ゲファールト、パウル ,  カペル、シュテファン ,  デン ベルゲン、ユーグ ファン ,  デン ベルゲン、ユーグ ファン ,  ガプタ、ラム

IPC分类号： C07C69/76 ,  C07C229/12 ,  C08F2/46 ,  C08F20/30 ,  C09D4/02 ,  C09D11/03 ,  C09D11/101 ,  C09D201/02 ,  C09J4/02 ,  C09J201/02

CPC分类号： C07C229/38 ,  C07C227/16 ,  C07C229/12 ,  C09D11/101 ,  C09D133/14 ,  Y10T428/24802

摘要： 一般式NHR6R7の1以上のアミンと以下の一般式(IX)の化合物との反応により得られる化合物【化1】ここで、PIは光開始剤誘導体、Gは数p’個の未反応ヒドロキシル基を含むリンカー、Mは、少なくとも1と同じ数z個のアクリレート(メタクリレート)基を含む基、及び、それらを含むインク、コーティング組成物及び接着剤。

摘要翻译： 通过一个或多个胺与通式NHR6R7（IX）## STR1 ##，其中，PI是光引发剂的衍生物的通式的化合物的反应而获得的化合物中，G是所述数p“未反应的羟基的数目 接头包括，M是含有至少1个的基团和含有它们的（甲基）丙烯酸酯基团，并且，油墨，涂料组合物和粘合剂的尽可能多的z数。

公开(公告)号：JP2014534220A

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：JP2014539071

申请日：2012-10-26

申请人： マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー ,  マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー

发明人： イージョウ・ドン ,  ケビン・トーマス・ラブ ,  ロバート・エス・ランガー ,  ダニエル・グリフィス・アンダーソン ,  デライ・チェン ,  イー・チェン ,  アルトゥロ・ホセ・ベガス ,  アキンレイ・アラビ ,  ユンロン・ジャン

IPC分类号： C07D207/16 ,  A23L1/30 ,  A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K31/713 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K47/22 ,  A61K2121/00 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C323/58 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C12N15/87 ,  C12N15/88 ,  C12Q1/025 ,  G01N33/15

摘要： 以下のマーカッシュ式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)および(VI)によって特徴付けられる化合物および組成物が本明細書に記載されており、ここで、少なくとも1個の末端アミノ基は、タイプ(i)、(ii)または(iii)の基を有することによりさらに官能基化される。このような化合物は、末端または内部アミノ基と、親油基を有するエポキシド、アクリレートまたはアルデヒドとを反応させることにより得られる。得られるアミノ酸、ペプチド、ポリペプチド−脂質(本出願においては「APPL」と命名)は、細胞へのヌクレオチドの送達を含む薬物送達系として有用であると考えられる。式(i)、(ii)および(iii)は以下のとおりである。

摘要翻译： 以下马库什化学式（I），（II），（III），（IV），它是化合物和组合物在本文，其特征在于（V）和（VI）中所描述的，其中，至少 末端氨基的数量，类型（I）中，进一步通过具有一组官能化（ii）或（III）。 这样的化合物，具有末端或内部氨基，亲脂基团，由丙烯酸酯或醛反应而得到的环氧化物。 得到的氨基酸，肽，多肽 - 脂质（在本申请中称为“APPL”表示）被认为是作为药物递送系统，其包括输送核苷酸到细胞中是有用的。 式（i），（ii）和（III）如下。

公开(公告)号：JP2014524734A

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：JP2014508417

申请日：2012-04-18

申请人： イーストマン ケミカル カンパニー

发明人： ハーラン バーク クリストファー ,  ケイ クレンデンネン ステファニー ,  ウォーレン ボアズ ニール

IPC分类号： C12P13/00 ,  C07C227/04 ,  C07C227/28 ,  C07C229/12 ,  C12P7/62

CPC分类号： C11D1/90 ,  C07C229/12

摘要： 式１の様々なベタインエステル、例えば、ジアルキルアミノアルキルココエートベタインが開示され、式１中、Ａは、Ｃ
1 〜Ｃ
10 二価ヒドロカルビル、Ｃ
3 〜Ｃ
8 シクロアルキレン、Ｃ
6 〜Ｃ
10 炭素環式アリーレン、並びに、ヘテロ原子が硫黄、窒素及び酸素から選択されるＣ
4 〜Ｃ
10 二価複素環からなる群より選択され、Ｒ、Ｒ
1 及びＲ
2 は、請求項１に定義された通りである。 これらのベタインは、有利なことに、３段階の化学酵素的方法によって、高収率及び高純度で製造された。 これらのベタインエステルは、優れた界面活性剤特性を有する。

公开(公告)号：JP5543197B2

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：JP2009299610

申请日：2009-12-28

申请人： インフィニューム インターナショナル リミテッド

发明人： ジャクソン グレイアム

IPC分类号： C10L1/224 ,  C10L1/182 ,  C10L1/185 ,  C10L1/188 ,  C10L1/19 ,  C10L1/192 ,  C10L1/222

CPC分类号： C07C237/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/24 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C10L1/143 ,  C10L1/1658 ,  C10L1/19 ,  C10L1/1973 ,  C10L1/1976 ,  C10L1/1981 ,  C10L1/221 ,  C10L1/2222 ,  C10L1/2225 ,  C10L1/223 ,  C10L1/224 ,  C10L1/2383 ,  C10L10/00 ,  C10L10/14 ,  C10L10/18

公开(公告)号：JP2013522348A

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：JP2013500564

申请日：2011-03-23

申请人： ローディア・オペラシオン

发明人： セバスチャン・ロメル ,  パスカル・ピティオ ,  ティエリー・ジスベール

IPC分类号： C07C227/06 ,  C07C229/10

CPC分类号： B01J19/242 ,  B01J19/243 ,  B01J2219/00094 ,  C07C227/08 ,  C07C229/12

摘要： The present invention relates to a method for continuously preparing a betaine aqueous solution, including the reaction of an amine with an ω-halocarboxylic acid, in the presence of water and a base. Said method is characterized in that it is carried out in a device consisting of at least two consecutive reactors (R1) and (R2), the reactor (R2) being a tubular reactor.

公开(公告)号：JP2013503206A

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：JP2012527111

申请日：2010-08-31

申请人： オールトランツ インコーポレイティド

发明人： リン スティンチクーム オードラ ,  リー バンクス スタン ,  ジャージー ゴリンスキ ミロスロー ,  リン ハワード ジェフリー ,  カーメル ハンメル ダナ

IPC分类号： A61K31/222 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/70 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K45/00 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61K47/34 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07C69/08 ,  C07C69/16 ,  C07C69/675 ,  C07C69/96 ,  C07C219/04 ,  C07C229/12 ,  C07C229/16 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52

CPC分类号： C07C229/12 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0021 ,  A61K9/7007 ,  A61K31/222 ,  A61K31/225 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K45/06 ,  C07C219/04 ,  C07C219/16 ,  C07C229/16 ,  C07C271/52 ,  C07C2601/16

摘要： 本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。 また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP5108888B2

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：JP2009525306

申请日：2008-05-19

申请人： 長瀬産業株式会社

发明人： 淳 松本 ,  井上　　徹

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07B53/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/12 ,  C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：JP2012516862A

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：JP2011548598

申请日：2010-02-03

申请人： ロンザ リミテッドLonza Limited

发明人： カラウカン、ミゲル ,  ビッカー、マルクス

IPC分类号： C07C227/40 ,  B01D61/00 ,  B01D61/44 ,  B01D61/58 ,  B01D71/02 ,  B01D71/06 ,  C02F1/44 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C13B20/16 ,  C13B20/18

CPC分类号： B01D61/58 ,  B01D61/02 ,  B01D61/025 ,  B01D61/027 ,  B01D61/145 ,  B01D61/147 ,  B01D61/422 ,  B01D61/44 ,  C02F1/44 ,  C02F1/441 ,  C02F1/442 ,  C02F1/444 ,  C02F1/4693 ,  C02F2103/36 ,  C07C227/40 ,  C13B20/165 ,  C13B20/18 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22

摘要： 本発明は、電気透析法（ＥＤ）の廃棄物の流れからベタインを回収するための方法であって、前記廃棄物の流れを圧駆動式の膜プロセスで処理する方法を開示する。
【選択図】 図１

公开(公告)号：JP4965489B2

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：JP2008078918

申请日：2008-03-25

申请人： バイカル インコーポレイテッド

发明人： ウィラー，カール，ジェイ．

IPC分类号： A61K47/18 ,  C07C217/28 ,  A61K9/127 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  C07C225/06 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C271/12 ,  C07C275/14 ,  C07C279/36 ,  C07C323/59 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07K5/0825 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  C07C225/06 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/14 ,  C07C279/36 ,  C07C323/59 ,  C07K5/081