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公开(公告)号:JP4519952B2
公开(公告)日:2010-08-04
申请号:JP32180896
申请日:1996-12-02
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: アンドレアス・ヴィンター , フランク・キュバー , ベルント・バッハマン
IPC: A23L3/00 , C08F4/642 , C08F4/60 , C08F4/619 , C08F4/6192 , C08F4/62 , C08F4/622 , C08F4/645 , C08F4/659 , C08F4/6592 , C08F10/00 , C08F110/06 , C08F210/00 , C08F210/06 , C08F210/16 , C08F216/00 , C08F216/06 , C08J5/18
CPC classification number: C08F210/06 , C08F4/61912 , C08F4/61916 , C08F4/61927 , C08F10/00 , C08F110/06 , C08F210/16 , Y10S526/943 , C08F2500/12 , C08F2500/17 , C08F2500/01 , C08F2500/03 , C08F210/18 , C08F210/08 , C08F2500/25 , C08F210/14
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公开(公告)号:JP4510160B2
公开(公告)日:2010-07-21
申请号:JP32970197
申请日:1997-11-14
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: クリストフ・ヒユルス , デイルク・ザイフゲ , ハンス・ウルリヒ・シユテイルツ , フオルクマル・ヴエーナー
IPC: C07D233/72 , C07D233/76 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P33/02 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D233/54 , C07K5/02 , C07K5/023 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10 , C07K5/117
CPC classification number: C07K5/1024 , C07K5/0202
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公开(公告)号:JP4398517B2
公开(公告)日:2010-01-13
申请号:JP17043695
申请日:1995-06-14
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: アヌーシルヴアーン・パイマン , オイゲン・ウールマン , カロリン・カロルス
IPC: C07D239/47 , C07H21/04 , A61K31/675 , A61K31/70 , A61K31/704 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7076 , A61K31/7088 , A61K31/7125 , A61K31/80 , A61K48/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07C69/40 , C07D473/18 , C07D473/34 , C07F9/6512 , C07F9/6561 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07H21/00 , C07J51/00 , C08G79/02 , C12Q1/68
CPC classification number: C07H21/00 , C07C69/40 , C12Q1/6876
Abstract: 3'-Derivatised oligonucleotide analogues of formula (I) and (II) and their salts are new: R -(A )n'-(B )m'-(A )n-(B )m-B (I); R -(A )n'-(B )m'-(A )n-A (II); A and A = gps. of formula (i); B and B = gps. of formula (ii); B = a gp. of formula (iii); and A = a gp. of formula (iv); a and b = 0 to 20; R = H, 1-18C alkyl, 2-18C alkenyl, 3-18C alkynyl, 2-19C alkanoyl, 3-20C alkenoyl, 4-20C alkynoyl, 6-20C aryl, (6-14C)aryl(1-8C)alkyl or P(W)ZZ'; R = H, OH, 1-18C alkoxy, halogen, azido or NH2; D = OH or OPO3 ; B = a natural or unnatural nucleotide base; n = 1-100; n' = 0-50; m = 0-5; m' = 0-5 in (I) or 1-5 in (II); A = O, S or CH2; W = O, S or Se; V = O or S; T = O, S or NH; Y = O, S, NH or CH2; X = OH or SH; U = OH, SH, BH3 (sic), SeH, 1-18C alkoxy, 1-18C alkyl, 6-20C aryl, (6-14C)aryl(1-8C)alkyl, NHR , NR R or (OCH2CH2)pO(CH2)qCH2R ; R = 1-18C alkyl, 6-20C aryl, (6-14C)aryl(1-8C)alkyl or (CH2)c(NH(CH2)c)dNR R ; c = 2-6; d = 0-6; R = H, 1-6C alkyl or (1-4C)alkoxy(1-6C)alkyl; R = 1-18C alkyl, 6-20C aryl or (6-14C)aryl(1-8C)alkyl; or NR R = a 5- or 6-membered ring opt. contg. another N, O or S atom; p = 1-100; q = 0-22; R = H or a functional gp. such as OH, NH2, NHR , COOH, CONH2, COOR or halogen; R = 1-6C alkyl, R = 1-4C alkyl; Z and Z' = OH, SH, SeH, 1-22C alkoxy, O(CH2)bNHR 'R ', 1-18C alkyl, 6-20C aryl, (6-14)aryl(1-8C)alkyl (where aryl includes heteroaryl and is opt. substd. by 1-3 of COOH, NH2, NO2, 1-4C alkylamino, 1-6C alkoxy, OH, halogen and CN), 1-18C alkylthio, NHR , NR R , a 3'- or 5'-linked nucleoside or oligonucleotide, or a gp. which enhances intracellular uptake, serves as a DNA probe label or binds to, crosslinks with or cleaves a target nucleic acid after hybridisation; R 'R ' = as R , R ; or NR 'R = a 3- to 6-membered ring.
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公开(公告)号:JP4317601B2
公开(公告)日:2009-08-19
申请号:JP34546997
申请日:1997-12-15
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: ウーヴエ・ゲルラハ , クラウス・ヴアイトマン , ハンス・ヨーヘン・ラング , ヨーアヒム・ブレンデル
IPC: C07D215/42 , C07D239/22 , A61K31/33 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4706 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/536 , A61K31/54 , A61K31/545 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D207/325 , C07D211/14 , C07D213/06 , C07D213/75 , C07D217/22 , C07D239/94 , C07D241/04 , C07D265/06 , C07D265/16 , C07D265/20 , C07D277/20 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D311/68 , C07D311/70 , C07D333/10 , C07D335/00 , C07D417/04
CPC classification number: C07D217/22 , C07D215/42 , C07D239/94 , C07D265/16
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公开(公告)号:JP4249277B2
公开(公告)日:2009-04-02
申请号:JP14561797
申请日:1997-06-03
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: ゲルハルト・ベック , ハンス・ウルリッヒ・シユテイルツ , マンフレート・ラダウ
IPC: C07D233/76 , C07D233/78 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D233/72 , C07D233/74
CPC classification number: C07D233/76
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公开(公告)号:JP4135809B2
公开(公告)日:2008-08-20
申请号:JP53213296
申请日:1996-04-15
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: ヴエーナー,フオルクマル , クノレ,ヨーヒエン , クリングラー,オトマル , シユテイルツ,ハンス・ウルリヒ , ツオラー,ゲールハルト
IPC: C07D233/76 , C07D233/72 , C07D233/74 , C07D233/80
CPC classification number: C07D233/76
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公开(公告)号:JP4101914B2
公开(公告)日:2008-06-18
申请号:JP32970397
申请日:1997-11-14
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: クリストフ・ヒユルス , デイルク・ザイフゲ , ハンス・ウルリヒ・シユテイルツ , フオルクマル・ヴエーナー
IPC: C07D277/20 , C07K5/078 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P1/00 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P33/02 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D233/54 , C07D233/72 , C07D277/34 , C07K5/06 , C07K5/097 , C07K5/107 , C07K5/11 , C07K5/117
CPC classification number: C07K5/1016 , A61K38/00 , C07K5/1019
Abstract: Use of N-substituted pyrrolidone, imidazolidinone, oxazolidinone or thiazolidinone derivatives of formula (I), in all stereoisomer or mixture forms, or their salts as medicaments is new. W = R1-A-CR13 or R1A-CH=C; Y = CO, CS or CH2; Z = O, S or CH2 etc.; A = direct bond, 3-12C cycloalkylene, (1-6C) alkylene-(3-12C) cycloalkylene, phenylene, or the divalent residue of a 5- or 6-membered ring containing 1 or 2 N (optionally mono- or disubstituted) etc.; B = 1-6C alkylene (optionally substituted), 2-6C alkenylene, phenylene, phenylene-(1-3C) alkyl or (1-3C) alkylene-phenylene; D = CR2R3, NR3 or CH=CR3; E = tetrazolyl, SO3H etc.; R = H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, Ar, Ar-alkyl, Het' or Het '-alkyl (where alkyl residues are optionally substituted by one or more F); R1 = SR21, SSR21, SOR22, SO2R22, S-OR21, SO-OR21, SO2-OR21, SCOR21, SCOOR22, SCSSR22, OCOR21, OCSR21, OCOOR22, OSO2R22, OSO-R22, OP(O)(OR21)2, P(O)(OR21)2, P(O)(R22)OR21, CN, halo etc.; R2 = H, alkyl, Ar, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; R3 = H, alkyl, Ar, Ar-alkyl, 3-8C cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, pyridyl etc.; R13 = H, 1-6C alkyl, Ar, Ar-alkyl, 3-8C cycloalkyl or (3-8C) cycloalkylalkyl; R21 = H, alkyl, hydroxyalkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, Ar, Ar-alkyl, Het' or Het'-alkyl (where alkyl residues are optionally substituted by one or more F); b, c, d, f = 0 or 1 provided not all are 0; e, g,h = 0-6; Ar = optionally substituted 6-14C aryl; Het' = optionally substituted heteroaryl; unless specified otherwise alkyl moieties have 1-8C, alkenyl or alkynyl moieties 2-8C, cycloalkyl moieties 3-12C and bi- or tri-cycloalkyl moieties 6-12C.
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公开(公告)号:JP4101906B2
公开(公告)日:2008-06-18
申请号:JP16581597
申请日:1997-06-23
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: アクセル・ホフマン , ゲールハルト・イエーネ , ノルベルト・クラス , ハンス−ルートヴイヒ・シエーフアー , ハンス・ゲオルク・ベーガー
IPC: C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P3/06 , C07D405/14
CPC classification number: C07D403/04
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公开(公告)号:JP4101905B2
公开(公告)日:2008-06-18
申请号:JP16581497
申请日:1997-06-23
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: アクセル・ホフマン , ゲールハルト・ラクール , ノルベルト・クラス , ハンス・ゲオルク・ベーガー , ミヒアエル・ライネヴエーバー
IPC: C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P3/06 , C07D403/14
CPC classification number: C07D403/04 , C07D403/14
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公开(公告)号:JP4098836B2
公开(公告)日:2008-06-11
申请号:JP5464195
申请日:1995-03-14
Applicant: ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: オイゲン・ウールマン , ゲールハルト・ブライポール , ヨーヒエン・クノレ
IPC: C07C231/02 , C07K5/04 , C07C233/36 , C07C233/47 , C07C237/12 , C07D239/46 , C07D239/54 , C07D473/18 , C07D473/34 , C07K1/00 , C07K1/04 , C07K1/113 , C07K14/00 , C07K14/485 , C07K14/52 , C08G69/10
CPC classification number: C07D239/47 , C07D239/54 , C07D473/18 , C07D473/34 , C07K14/003 , C08G69/10 , Y02P20/55
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