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公开(公告)号：JP2014196287A
公开(公告)日：2014-10-16
申请号：JP2014040850
申请日：2014-03-03
发明人： SCOTT IAN L , VLADIMIR A KUKSA , MARK W ORME , LITTLE THOMAS , ANNA GALL , HONG FENG
IPC分类号： C07C217/20 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/351 , A61K31/426 , A61K35/12 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C217/46 , C07C217/56 , C07C217/64 , C07C217/84 , C07C225/04 , C07C229/22 , C07C233/05 , C07C235/06 , C07C235/08 , C07C251/86 , C07C257/14 , C07C279/08 , C07C317/32 , C07C323/32 , C07D277/24 , C07D309/06
CPC分类号： A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/222 , C07C215/20 , C07C217/20 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C217/64 , C07C217/72 , C07C217/84 , C07C225/16 , C07C229/38 , C07C233/18 , C07C235/08 , C07C251/86 , C07C279/08 , C07C309/06 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/33 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/42 , C07D277/24 , C07D309/06
摘要： 【課題】加齢黄斑変性(AMD)及びシュタルガルト病を含む神経変性疾患及び障害を治療するに有用なアルコキシル誘導体化合物及びその化合物を含む医薬組成物の提供。【解決手段】例えば、3−ヒドロキシベンズアルデヒドから3工程で合成した3−アミノ−1−(3−(シクロヘキシルメトキシ)フェニル)プロパン−1−オールをさらに、下式工程に従い、アミノ基を一旦保護して化合物15とし、続いてアルコール部を酸化して化合物16としから脱保護して得た所望のアルコキシル誘導体化合物。【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供包含这些化合物的烷氧基衍生物化合物和药物组合物，其可用于治疗神经变性疾病和病症，包括年龄相关性黄斑变性（AMD）和Stargardt氏病。解决方案：例如，3-氨基-1 - （3-（环己基甲氧基）苯基）丙-1-醇通过三步合成的3-羟基苯甲醛进一步经受图中规定的步骤，一次保护氨基以形成化合物15，随后将醇部分氧化成 形成化合物16，并进行脱保护以获得所需的烷氧基衍生物化合物。
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公开(公告)号：JP2013216665A
公开(公告)日：2013-10-24
申请号：JP2013120506
申请日：2013-06-07
申请人： Acucela Inc , アキュセラ インコーポレイテッド
发明人： SCOTT IAN L , KUKSA VLADIMIR A , ORME MARK W , HONG FENG , LITTLE THOMAS L JR , KUBOTA MAKOTO
IPC分类号： C07C211/27 , A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/145 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61P27/02 , C07C211/30 , C07C215/28 , C07C215/38 , C07C215/68 , C07C217/18 , C07C217/48 , C07C217/62 , C07C217/72 , C07C219/22 , C07C225/16 , C07C233/18 , C07C235/34 , C07C235/54 , C07C237/20 , C07C237/30 , C07C237/38 , C07C237/40 , C07C279/08 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/29 , C07D213/30 , C07D309/06 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07D335/02
CPC分类号： A61K31/382 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/351 , C07C211/27 , C07C213/00 , C07C215/20 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/42 , C07C217/16 , C07C217/48 , C07C217/54 , C07C217/72 , C07C217/74 , C07C219/22 , C07C225/16 , C07C225/18 , C07C233/18 , C07C235/34 , C07C235/54 , C07C237/20 , C07C237/38 , C07C237/40 , C07C257/14 , C07C279/08 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/29 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D309/06 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07D335/02
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which is effective for treating ophthalmic disease and disorder, such as age-related macular degeneration and Stargardt's disease.SOLUTION: A compound of formula (A) or a tautomer, a stereoisomer, a geometric isomer or a pharmaceutically acceptable solvate, a hydrate, a salt, an N-oxide or a prodrug thereof is disclosed (in the formula, Z represents a bond, an -O-alkylene chain, an alkylene chain or the like, here the alkylene chain is optionally substituted by a halogen atom, a hydroxy group, or the like, G represents an alkyl group optionally substituted by a hydroxy group or the like, each of Rand Rrepresents a hydrogen atom, an alkyl group or the like, each of Rand Rrepresents a hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group, -C(NH)NHor the like, and Rrepresents a halogen atom, an alkoxy group, an alkyl group or the like, and n represents an integer of 0 to 4).
摘要翻译： 要解决的问题：提供一种有效治疗眼科疾病和障碍的化合物，例如年龄相关性黄斑变性和Stargardt病。解决方案：式（A）化合物或互变异构体，立体异构体，几何异构体或 公开了药学上可接受的溶剂合物，水合物，盐，N-氧化物或其前体药物（在该式中，Z表示键，-O-亚烷基链，亚烷基链等，这里亚烷基链是 任选被卤素原子，羟基等取代的基团，G表示任选被羟基等取代的烷基，Rand表示氢原子，烷基等，兰各R代表 氢原子，烷基，酰基，-C（NH）NH等，R表示卤素原子，烷氧基，烷基等，n表示0〜4的整数。
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公开(公告)号：JP2015091831A
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：JP2014252845
申请日：2014-12-15
申请人： ACUCELA INC
发明人： SCOTT IAN L , VLADIMIR A KUKSA , MARK W ORME , LITTLE THOMAS , ANNA GALL , HONG FENG
IPC分类号： C07C217/20 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/351 , A61K31/426 , A61K35/12 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C217/64 , C07C217/72 , C07C217/84 , C07C225/16 , C07C233/18 , C07C235/08 , C07C235/20 , C07C251/86 , C07C257/14 , C07C279/08 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07D277/24 , C07D309/06
摘要： 【課題】神経変性疾患及び障害、特に加齢黄斑変性(AMD)及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害の治療に有用なアルコキシル誘導体化合物及び医薬組成物を提供。【解決手段】下記式に代表されるカルコキシ誘導体化合物【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2015091842A
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：JP2014261934
申请日：2014-12-25
申请人： ACUCELA INC
发明人： SCOTT IAN L , VLADIMIR A KUKSA , ORME MARK W , HONG FENG , LITTLE THOMAS L JR , KUBOTA MAKOTO
IPC分类号： C07C211/27 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/4406 , A61K35/12 , A61P9/10 , A61P27/02 , C07C211/30 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/34 , C07C215/38 , C07C215/42 , C07C215/68 , C07C217/10 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/48 , C07C217/72 , C07C219/22 , C07C225/16 , C07C233/18 , C07C233/65 , C07C235/34 , C07C237/20 , C07C237/30 , C07C237/38 , C07C237/40 , C07C279/08 , C07C317/30 , C07C317/32 , C07C323/30 , C07C323/32 , C07D213/30 , C07D309/06 , C07D333/16 , C07D335/02
摘要： 【課題】眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病の治療に有用なアミン誘導体及びそれを用いた医薬組成物の提供。【解決手段】下式(A)で示されるアミン誘導体及びそれを用いた医薬組成物。[Zは、結合、水酸基やオキソ基等で置換されていてもよいアルキレン基、−X−アルキレン基等;Xは、−O−、−S−、−S(=O)2−、−NH−等;Gは、水酸基やフェニル基等で置換されていてもよいアルキル基等;R3、R4、R11及びR12は、H、アルキル基等;各R33は、ハロゲン原子、アルコキシ基、アルキル基、フルオロアルキル基等;nは、0〜4の整数]【選択図】なし
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