公开(公告)号：JP4567596B2

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：JP2005504940

申请日：2004-01-30

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 哲也 中村 ,  淳一 小林 ,  知永 小沢 ,  秀幸 村仲 ,  哲郎 玉井 ,  裕一郎 甲斐 ,  健宏 石川 ,  敏 赤羽 ,  龍大 近藤 ,  律 鈴木

IPC分类号： C07C217/14 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/343 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P25/24 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/195 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04

公开(公告)号：JPWO2004108674A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：JP2005506768

申请日：2004-05-27

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 秀幸 村仲 ,  秀幸 村仲 ,  健宏 石川 ,  健宏 石川 ,  小林　淳一 ,  淳一 小林 ,  律 鈴木 ,  律 鈴木 ,  中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  知永 小沢 ,  知永 小沢 ,  哲郎 玉井 ,  哲郎 玉井 ,  敏 赤羽 ,  敏 赤羽

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/4468 ,  C07D211/58

摘要： ヒトβ3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式(I):[式中、R1は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル等であり;R2は−C(O)N(R3)−C(R4)(R5)−A2−C(O)R6、又は−N(R3)C(O)−C(R4)(R5)−A2−C(O)R6を表し;R3は水素、低級アルキル又はアラルキルであり;R4およびR5はそれぞれ水素、低級アルキル、アリール又はアラルキルであり;R6は水酸基、低級アルコキシ等であり;A1およびA2はそれぞれ結合または低級アルキレンである]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。

公开(公告)号：JPWO2004106290A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：JP2005506464

申请日：2004-05-13

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 健宏 石川 ,  健宏 石川 ,  秀幸 村仲 ,  秀幸 村仲 ,  中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  小林　淳一 ,  淳一 小林 ,  律 鈴木 ,  律 鈴木 ,  知永 小沢 ,  知永 小沢 ,  哲郎 玉井 ,  哲郎 玉井 ,  敏 赤羽 ,  敏 赤羽

IPC分类号： C07C311/46 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/47 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C311/47 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46

摘要： 本発明は、β3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式(I):[式中、R1およびR2は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ等であり、R3は水素、低級アルキル等であり、R4、R5およびR6は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル、低級アルキルスルファニル、低級アルキルスルホニル、−C(O)R7、−A1−C(O)R7、−O−A2−C(O)R7、−NHC(O)R8、−NHC(O)NHR9等であり、Xは結合または酸素であり、nは2〜5の整数である]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。

公开(公告)号：JP4644601B2

公开(公告)日：2011-03-02

申请号：JP2005514926

申请日：2004-10-05

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 哲也 中村 ,  淳一 小林 ,  秀幸 村仲 ,  哲郎 玉井 ,  健宏 石川 ,  敏 赤羽

IPC分类号： C07C217/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P25/24 ,  C07C233/43 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D213/38 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D235/24 ,  C07C233/43 ,  C07C311/21

公开(公告)号：JPWO2005040093A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：JP2005514926

申请日：2004-10-05

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 小林　淳一 ,  淳一 小林 ,  中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  秀幸 村仲 ,  秀幸 村仲 ,  健宏 石川 ,  健宏 石川 ,  哲郎 玉井 ,  哲郎 玉井 ,  敏 赤羽 ,  敏 赤羽

IPC分类号： C07C217/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P25/24 ,  C07C233/43 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D213/38 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D235/24 ,  C07C233/43 ,  C07C311/21

摘要： ヒトβ3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する一般式(I)[式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2およびR3は、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり;R4、R5およびR6は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり;R7は水素または低級アルキルであり;R8は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシなどであり;R9は−COR10、−A1−COR10または−O−A2−COR10などであり;Arは置換されてもよいフェニル基、またはヘテロアリール基を表し;Aは結合、−OCH2などである]で表される化合物、そのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩;それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。

公开(公告)号：JPWO2004106283A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：JP2005506559

申请日：2004-05-27

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 小林　淳一 ,  淳一 小林 ,  律 鈴木 ,  律 鈴木 ,  秀幸 村仲 ,  秀幸 村仲 ,  中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  知永 小沢 ,  知永 小沢 ,  哲郎 玉井 ,  哲郎 玉井 ,  敏 赤羽 ,  敏 赤羽

IPC分类号： C07C237/36 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4406 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07D213/55

摘要： ヒトβ3−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式(I):〔式中、R1およびR2は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル等であり;R3は水素、低級アルキルまたはアラルキルであり;R4は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表すか、あるいはR3とR4が一緒になって−(CH2)m−を形成し;R5は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり;R6は水酸基、低級アルコキシ、アラルキルオキシまたは−N(R7)(R8)であり;A1は結合または低級アルキレンであり;Xは結合または酸素原子であり;nは2〜5の整数である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。

公开(公告)号：JPWO2015129859A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：JP2016505323

申请日：2015-02-27

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 井上　仁史 ,  仁史 井上 ,  孝介 大野 ,  孝介 大野 ,  中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  雄亮 大澤 ,  雄亮 大澤

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61P1/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D205/04

摘要： 【課題】 S1P1受容体拮抗作用を有する新規な化合物を提供する。【解決手段】一般式(I):【化1】〔式中、R1、R2及びR3はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、ハロC1−6アルキル基等であり、R4はC1−6アルキル基等であり、R5はC1−6アルキル基等であり、R6はC1−6アルキル基等であり、R7は水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基等であり、R8はハロゲン原子、C1−6アルキル基、ハロC1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基等であり、R9は水素原子又はC1−6アルキル基である。〕で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたS1P1受容体拮抗作用を有するので自己免疫疾患等の治療または予防剤として有用である。

公开(公告)号：JPWO2003064369A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：JP2003563994

申请日：2003-01-28

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 塩原　寛明 ,  寛明 塩原 ,  中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  菊地　紀彦 ,  紀彦 菊地 ,  知永 小澤 ,  知永 小澤 ,  牧雄 北澤 ,  牧雄 北澤

IPC分类号： C07C233/25 ,  A61K31/19 ,  A61K31/197 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C59/72 ,  C07C233/31 ,  C07C233/56 ,  C07C235/40 ,  C07C235/62 ,  C07C235/66 ,  C07C255/47 ,  C07C309/65 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D237/14 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C59/72 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  C07C235/66 ,  C07C309/65 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D237/14 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は、ヒト甲状腺ホルモン受容体、特にヒト甲状腺ホルモン受容体βに対して高い親和性を有する、一般式(I):[式中、WはO、S(O)m、CH2等であり;R1はハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、CN等であり;R2は水素、ハロゲン、低級アルキル等であり;R3は水酸基等であり;R4は水素、ハロゲン、アルキル、ハロ低級アルキル、置換アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルカノイル、アロイル、−CONR7(R8)、−S(O)mR9、−SO2NR7(R8)等であり;R5は水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル等であり;Aは−N(R6)CO−A1−COR10等である]で表される化合物、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。

公开(公告)号：JPWO2006115134A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：JP2007514618

申请日：2006-04-19

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 塩原　寛明 ,  寛明 塩原 ,  中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  小林　聡子 ,  聡子 小林

IPC分类号： C07D307/85 ,  A61K31/343 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D307/85 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： 本発明は、一般式(I)〔式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2は、−NR10R11または−OR12であり;R3、R4、R5およびR6はそれぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基等である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物(I)は、優れたアデノシンA2A受容体拮抗作用を有するので、アデノシンA2A受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。

公开(公告)号：JPWO2005073210A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：JP2005517498

申请日：2005-01-21

申请人： キッセイ薬品工業株式会社

发明人： 中村　哲也 ,  哲也 中村 ,  塩原　寛明 ,  寛明 塩原 ,  寺尾　嘉洋 ,  嘉洋 寺尾 ,  中山　聡子 ,  聡子 中山 ,  敬治 宮澤 ,  敬治 宮澤 ,  秀樹 大野田 ,  秀樹 大野田

IPC分类号： C07D307/85 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P39/04 ,  A61P43/00 ,  C07D307/86 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D405/12

摘要： 本発明は、一般式(I)〔式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり;R3、R4、R5及びR6はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり;但し、R3、R4、R5及びR6の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物(I)は、優れたアデノシンA2A受容体拮抗作用を有するので、アデノシンA2A受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。