A process for the preparation of pyrazole carboxylic acid amide

    公开(公告)号:JP2013527840A

    公开(公告)日:2013-07-04

    申请号:JP2013505408

    申请日:2011-04-14

    摘要: 本発明は、式(I)の化合物の調製方法であって、a)式(II)(式中、Xはクロロまたはブロモである)の化合物を有機金属種と反応させて(III)にし、そのように形成された式(III)のハロベンジンを(IV)(式中、R
    1 およびR
    2 は、水素またはC
    1 〜C
    5 アルキルである)と反応させて(V)にする工程と、b)Vを金属触媒の存在下で水素化して(VI)にする工程と、c)(VI)をオゾン化して(VII)にする工程と、d)(VII)をホスファンおよびCCl
    4 またはCHCl
    3 の存在下で(VIII)(VIII)に転化する工程と、e1)VIIIを触媒の存在下でNH
    3 と反応させて(IX)にする工程およびf)IXを塩基の存在下で式(X)の化合物と反応させて式(I)の化合物にする工程;またはe2)式(VIII)の化合物を溶媒、塩基、銅触媒および少なくとも1つの配位子の存在下で(Xa)と反応させて式(I)の化合物にする工程のいずれか一方とを包含する方法に関する。