Production of novel substituted haloarenes compound

    公开(公告)号:JP2008506763A

    公开(公告)日:2008-03-06

    申请号:JP2007522052

    申请日:2005-07-07

    IPC分类号: C07D213/61

    摘要: 本発明は、それぞれ式I又はIV(式中、R
    1 、R
    2 、R
    3 、R
    4 、R
    5 、X、及びYは本明細書中に定義の通り)の新規置換ハロアレーン化合物の新規製造法に関する。 該方法は、式III(式中、R
    1 及びR
    2 は本明細書中に定義の通り)のカルボニル反応物の存在下で、有機リチオ化合物によるそれぞれ式II又はVのジハロアレーンの新規で効率的な選択的モノリチオ化を含む。 本発明の方法では、新たに形成されたリチウム化ハロアレーンがカルボニル反応物によって順次 in situ でクエンチングされて前記置換ハロアレーンが形成される。 該方法はバッチ又は連続フローシステムに適切である。 本発明の方法によって製造される置換ハロアレーンは、N−アリール又はN−ヘテロアリール置換薬学活性化合物の製造における有用な中間体となる。 該活性化合物は、セロトニン1(5−HT
    1 )受容体の選択的アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストなどで、うつ、不安、強迫性障害(OCD)及び5−HT
    1 アゴニスト又はアンタゴニストが適応されるその他の障害の治療又は予防に有用である。

    【選択図】なし