公开(公告)号：JP4448902B2

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：JP2003513539

申请日：2002-06-07

申请人： 株式会社医薬分子設計研究所

发明人： 正幸 小向 ,  昭子 板井 ,  進 武藤

IPC分类号： C07C311/39 ,  A61K31/18 ,  A61K31/282 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7064 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/42 ,  C07C311/43 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07D209/44 ,  C07D213/42 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D213/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/42 ,  C07C311/43 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/44 ,  C07D217/08 ,  C07D235/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：JP2005534652A

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：JP2004510779

申请日：2003-06-09

申请人： アークル・インコーポレーテツド ,  ワイス

发明人： ウオラー，ケビン・ロジヤー ,  クテラー，クリステイナ・マーサ ,  クブラク，デニス・マーテイン ,  クレフト，アンソニー・フランク ,  ケースビア，デイビツド・スコツト ,  コール，デレク・セシル ,  ストツク，ジヨセフ・レイモンド ,  マン，チヤールズ・ウイリアム ,  ムーア，ウイリアム・ジエイ

IPC分类号： C07D307/14 ,  A61K31/18 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/655 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C323/49 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D271/12 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06

CPC分类号： C07C311/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/655 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/16 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06

摘要： 【化１】

式Ｉ［式中Ｒ
１ 〜Ｒ
８ は本明細書に定義される］がそれらの製薬学的に許容できる塩、水和物、代謝物および／若しくはプロドラッグと一緒に提供される。 βアミロイド産生を阻害するため、ならびにアルツハイマー病およびダウン症の予防および処置のためのこれらの化合物の使用が記述される。

公开(公告)号：JP2005502659A

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：JP2003521211

申请日：2002-08-01

申请人： ホタ.ウリアッチ、エ、コンパーニァ、ソシエダッド、アノニマJ.Uriach & Cia, S.A.

发明人： カルメン、アルマンサ、ロザレス ,  コンセプシオン、ゴンザレス、ゴンザレス

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61P29/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  C07D233/68

摘要： Process for the preparation of 4-(imidazol-1-yl)benzenesulfonamide derivatives of formula I, wherein R represents optionally substituted aryl or heteroaryl, which comprises treating a compound of formula II, wherein R has the same meaning defined in the formula I and Bu represents tert-butyl, with an acid. The 4-(imidazol-1-yl)benzenesulfonamide derivatives of formula I are useful as anti-inflammatory agents.

公开(公告)号：JP5250732B2

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：JP2010068414

申请日：2010-03-24

申请人： タイメッド・バイオロジクス・インコーポレーテッド

发明人： ブレント・リチャード・ストラニクス ,  ジャン−フランソワ・ラヴァレー ,  ニコラ・ルブール ,  ヴァレリー・パーロン

IPC分类号： C07C311/18 ,  A61K31/145 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07D207/34 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24

公开(公告)号：JP5042015B2

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：JP2007514086

申请日：2005-05-23

申请人： ザ・ユニバーシティ・コート・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・アバディーンThe University Court Of The University Of Aberdeen

发明人： ホフ，ロベルト，ユルゲン ヴァント ,  グレイグ，イアン，ロバート ,  モハメド，アイメン，イブラヒム，イドリス ,  ラルストン，スチュアート，ハミルトン

IPC分类号： C07C311/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/275 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  C07C311/00 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C311/46 ,  C07C323/67 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C323/67 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C311/46 ,  C07F7/1852

公开(公告)号：JP2009242437A

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：JP2009175772

申请日：2009-07-28

申请人： Iyaku Bunshi Sekkei Kenkyusho:Kk ,  株式会社医薬分子設計研究所

发明人： MUTO SUSUMU ,  KOMUKAI MASAYUKI ,  ITAI AKIKO

IPC分类号： C07C311/39 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/42 ,  C07C311/43 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/42 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D213/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/42 ,  C07C311/43 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/44 ,  C07D217/08 ,  C07D235/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  A61K2300/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound and the like useful as a medicament for enhancing an effect of cancer therapy based on a mode of action of DNA injury. SOLUTION: Disclosed are the compounds or their salts represented by formula (II) (wherein, in the case of n=0, A is a substituted 3C-6C cycloalkyl or the like; B is a single bond or the like; Y is hydrogen or the like; and in the case of n=1, A is a substituted 3C-6C cycloalkyl or the like; B is a substituted or an unsubstituted methylene; and W, X and Y are each hydrogen or the like). The compound or its salt is useful as a medicament for enhancing the effect of cancer therapy based on a mode of action of DNA injury. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用作用于增强基于DNA损伤作用模式的癌症治疗效果的药物的化合物等。 解决方案：公开了由式（II）表示的化合物或其盐（其中，在n = 0的情况下，A为取代的3C-6C环烷基等; B为单键等; Y为氢等; n为1的情况下，A为取代的3C-6C环烷基等; B为取代或未取代的亚甲基，W，X，Y分别为氢等） 。 该化合物或其盐可用作增强基于DNA损伤作用模式的癌症治疗效果的药物。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4309262B2

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：JP2003521211

申请日：2002-08-01

申请人： パラウ ファルマ、 ソシエダッド アノニマPalau Pharma, S.A.

发明人： カルメン、アルマンサ、ロザレス ,  コンセプシオン、ゴンザレス、ゴンザレス

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61P29/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  C07D233/68

摘要： Process for the preparation of 4-(imidazol-1-yl)benzenesulfonamide derivatives of formula I, wherein R represents optionally substituted aryl or heteroaryl, which comprises treating a compound of formula II, wherein R has the same meaning defined in the formula I and Bu represents tert-butyl, with an acid. The 4-(imidazol-1-yl)benzenesulfonamide derivatives of formula I are useful as anti-inflammatory agents.

公开(公告)号：JP2010180224A

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：JP2010068414

申请日：2010-03-24

申请人： Ambrilia Biopharma Inc ,  アンブリリア バイオファーマ インコーポレーテッド

发明人： STRANIX BRENT RICHARD ,  LAVALLEE JEAN-FRANCOIS ,  LEBERRE NICOLAS ,  PERRON VALERIE

IPC分类号： C07C311/18 ,  A61K31/145 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07D207/34 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new kind of compounds, and derivatives thereof permissible as pharmaceuticals. SOLUTION: There are provided HIV aspartyl protease inhibitors of the formula (I) and, when the compound of formula (I) contains an amino group, pharmaceutically acceptable ammonium salts thereof, (wherein n is 3 or 4; R 1 may be, for example, iso-butyl; X and Y are same or different, and may be, for example, NH 2 and F; and R 2 and R 3 are as specifically defined herein). COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供作为药物允许的新型化合物及其衍生物。 提供式（I）的HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂，当式（I）化合物含有氨基时，其药学上可接受的铵盐（其中n为3或4; R 1 可以是例如异丁基; X和Y相同或不同，并且可以是例如NH 2 SB和F;和R SB 2， / SB>和R 3 如本文中具体定义）。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006511557A

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：JP2004560936

申请日：2003-07-24

申请人： プロシオン バイオファーマ インク.

发明人： ヴァレリー・パーロン ,  ジャン−フランソワ・ラヴァレー ,  ニコラ・ルブール ,  ブレント・リチャード・ストラニクス

IPC分类号： C07C311/41 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/40 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D317/56

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24

摘要： 本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R
1 は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH
2 およびFでよく、R
2 およびR
3 は本明細書で定義される通りである。
【化１】

公开(公告)号：JP2005518376A

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：JP2003552728

申请日：2002-12-13

申请人： ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブNovo Nordisk Aktie Selsxab

发明人： エブドルップ、ソレン ,  コルネリス・デ・ジョン、ヨハネス ,  ハンセン、ホルゲル・クラウス ,  ベドソ、ペル ,  ヤコブセン、ポウル

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/63 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C39/367 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C233/60 ,  C07C269/00 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C303/34 ,  C07C303/38 ,  C07C307/06 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07D207/325 ,  C07D207/36 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/88 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D237/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D253/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/20 ,  C07D263/52 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/68 ,  C07D285/00 ,  C07D285/01 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/16 ,  C07D307/28 ,  C07D307/52 ,  C07D307/89 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C39/367 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C233/60 ,  C07C307/06 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D237/14 ,  C07D239/22 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D253/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D263/52 ,  C07D277/24 ,  C07D277/68 ,  C07D285/01 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/16 ,  C07D307/52 ,  C07D307/89 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/10

摘要： ホルモン感受性リパーゼを阻害する化合物の使用、この化合物を含有する薬学的組成物、これら化合物および組成物を用いて治療する方法、および新規化合物。 本発明の化合物は、ホルモン感受性リパーゼの阻害剤であり、ホルモン感受性リパーゼの活性減少が望ましい医学的障害の治療および／または予防に有用である可能性がある。