神経変性疾患の治療のためのPKC活性化化合物
    2.
    发明专利
    神経変性疾患の治療のためのPKC活性化化合物 审中-公开
    用于治疗神经损伤性疾病的PKC-活化化合物

    公开(公告)号:JP2015042643A

    公开(公告)日:2015-03-05

    申请号:JP2014182597

    申请日:2014-09-08

    Abstract: 【課題】プロテインキナーゼCのイプシロンアイソフォームを活性化する方法によるアルツハイマー病及び脳卒中を含む神経病の治療方法の提供。【解決手段】プロテインキナーゼCのイプシロンアイソフォームを、少なくとも1つの二重結合がシクロプロピル基によって置換されたcis−ポリ不飽和脂肪酸エステルから選択される少なくとも1つの化合物の有効量と接触させることを含んだ方法。全ての前記二重結合がシクロプロピル基によって置換されている方法。ポリ不飽和脂肪酸は、アラキドン酸、ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、リノール酸、γ−リノール酸、α−リノレン酸、エイコサテトラエン酸、アドレン酸、及びこれらの誘導体から選択される、並びにシクロプロパン化されたドコサヘキサエン酸メチルエステル(BR−111)等の高不飽和脂肪酸及びそのシクロプロパン化エステル。【選択図】図7b

    Abstract translation: 要解决的问题:提供一种通过激活蛋白激酶C的ε同种型来治疗包括阿尔茨海默氏病和中风的神经疾病的方法。解决方案:本发明提供了一种方法,包括使蛋白激酶C的ε同种型与有效量接触的步骤 的至少一种选自顺式多不饱和脂肪酸酯的化合物,其中至少一个双键被环丙基取代。 在某些实施方案中,所有双键被环丙基取代。 在某些实施方案中,多不饱和脂肪酸选自花生四烯酸,二十二碳五烯酸,二十二碳六烯酸,二十碳五烯酸,亚油酸,γ-亚麻油酸,α-亚麻酸,二十碳四烯酸,肾上腺素及其衍生物,以及高度不饱和脂肪酸 酸和其环丙烷酯如环丙烷二十二碳六烯酸甲酯(BR-111)。

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