公开(公告)号：JP2018538248A

公开(公告)日：2018-12-27

申请号：JP2018521294

申请日：2016-10-21

Applicant: ナビター ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： フェタルベロ, クリスティナ ミッチェル ,  ナラヤン, シュリダール ,  オニール, デイビッド ジョン ,  サイア, エディン ,  セングプタ, ショミット

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/275 ,  C07C229/20 ,  C07C229/14 ,  C07C233/51 ,  C07C311/14 ,  C07C311/13 ,  C07C311/06 ,  C07C237/04 ,  C07C233/63 ,  C07C311/19 ,  C07C229/18 ,  C07C233/47 ,  C07C235/28 ,  C07C311/51 ,  C07C261/04 ,  C07C229/28 ,  C07F7/10 ,  C07C229/22 ,  C07C237/12 ,  C07C229/12

Abstract: 本発明は、化合物、その組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。本発明は、セストリン−GATOR2相互作用をモジュレートし、これにより間接的に、mTORC1活性を選択的にモジュレートするために有用な化合物および方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害の処置において前記組成物を使用する方法も提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、mTORC1に関連する、様々な疾患、障害または状態の処置に有用である。このような疾患、障害または状態には、本明細書に記載されているものなどの、糖尿病、てんかん、神経変性、免疫応答、骨格筋成長の抑制および細胞増殖性障害(例えば、がん)が含まれる。

公开(公告)号：JP2015007072A

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：JP2014161055

申请日：2014-08-07

Applicant: メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Sharp & Dohme Corp ,  メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： SUDHAKAR ANANTHA ,  KWOK DAW-IONG ,  WU GEORGE G ,  GREEN MICHAEL D ,  THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K ,  LIM NGIAP KIE ,  WANG TAO ,  HUANG MINGSHENG

IPC: C07D405/06 ,  C07C235/28 ,  C07C271/24 ,  C07D307/92

CPC classification number: C07D493/10 ,  C07C235/28 ,  C07D295/185 ,  C07D307/92 ,  C07D317/72 ,  C07D405/06

Abstract: 【課題】ヒンバシンアナログの新規合成法の提供。【解決手段】下記式(1)の化合物とピリジン残基含有ポスホン酸誘導体を反応させる、高収量で目的化合物であるヒンバシンアナログを与える新規合成法。該ヒンバシンアナログはトロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。[式中、R1は水素原子を表し、R2、及びR3は水素原子等を表す。]【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种合成烟肼类似物的新方法。解决方案：本发明提供了一种新的合成方法，以高产率提供所需化合物的烟肼类似物，包括下式（1）的化合物 和含吡啶残基的膦酸衍生物。 烟草类似物也可用作凝血酶受体拮抗剂，其中R 1是氢原子，而Rand Rare是氢原子等。

公开(公告)号：JP2014529580A

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：JP2014522131

申请日：2012-07-05

Applicant: ダイバーキンDiverchim

Inventor： ブレイヤー，ジャン−ルイ ,  フリソン，ナターシャ ,  フォレア，ブノワ

IPC: C07C235/22 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/55 ,  A61K8/68 ,  A61K31/16 ,  A61K31/351 ,  A61K31/663 ,  A61P17/16 ,  A61Q19/00 ,  C07C235/28 ,  C07D309/10 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07C233/41 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C235/28 ,  C07C235/82 ,  C07C237/16 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07D309/12 ,  C07F7/1864 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018

Abstract: 本発明は、シクロプロパン、シクロブタン又はシクロペンタンに由来する環式構造を有し、環がアミド官能基からなる2つの鎖を有するセラミド類似体化合物に関する。各アミド官能基は、該官能基の窒素原子を介して環に結合し、脂肪酸由来の炭化水素ベースの鎖を有する。アミド官能基は互いに対してシス又はトランスであり得る。また、本発明は、これら新規化合物の製造方法並びに該新規化合物を含有する医薬及び/又は美容組成物に関する。【選択図】なし

Abstract translation: 另外，本发明，环丙烷，具有从环丁烷或环戊烷衍生的环结构，涉及具有两个链环由酰胺功能的神经酰胺类似物的化合物。 各酰胺官能团，通过具有衍生自脂肪酸的烃链的官能团的氮原子键合到该环。 酰胺官能团可以是顺式或反式相对于彼此。 本发明还涉及制备和药物和/或含有这些新化合物的新化合物的化妆品组合物。 系统技术领域

公开(公告)号：JPWO2012157504A1

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：JP2013515095

申请日：2012-05-10

Applicant: 国立大学法人京都大学

Inventor： 川端　猛夫 ,  猛夫 川端 ,  智之 吉村 ,  智之 吉村

IPC: C07D205/08 ,  C07C231/02 ,  C07C235/28

CPC classification number: C07D205/08 ,  C07C231/02 ,  C07C235/28

Abstract: β−ラクタム環に存在し、隣接する2つの炭素原子がそれぞれ4つの異なる置換基を有する不斉炭素であるβ−ラクタム化合物及びその製造方法、並びに前記β−ラクタム化合物の製造中間体及びその製造方法が提供される。式:(R1は鎖状アルキル基、環状アルキル鎖、アリール基又はアラルキル基、R2はアルキル基、アリール基又はアラルキル基、R3はアルキル基、アリール基、アラルキル基、アリル基、メトキシメチル基又はp−メトキシベンジル基、R4はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アラルキル基又はハロゲン原子、E1及びE2は水素原子、アルコキシカルボニル基、ニトロ基又はニトリル基を示す)で表わされるβ−ラクタム化合物及びその製造方法並びに当該β−ラクタム化合物の製造中間体及びその製造方法。

公开(公告)号：JP5148115B2

公开(公告)日：2013-02-20

申请号：JP2006552303

申请日：2005-02-04

Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

Inventor： バン−チ・チェン ,  ロバート・ドロギーニ ,  ジャン・ラジュネス ,  ジョン・ディ・ディマルコ ,  マイケル・ガレラ ,  ラマクリシュナン・チダンバラム

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07C235/28 ,  C07C237/42 ,  C07D277/56 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07C235/28 ,  C07C237/42

公开(公告)号：JP2012188446A

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：JP2012129253

申请日：2012-06-06

Applicant: Bristol Myers Squibb Co ,  ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

Inventor： CHEN BANG-CHI ,  DROGHINI ROBERTO ,  LAJEUNESSE JEAN ,  DIMARCO JOHN D ,  GALELLA MICHAEL ,  CHIDAMBARAM RAMAKRISHNAN

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C235/28 ,  C07C237/42 ,  C07D277/56 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07C235/28 ,  C07C237/42

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: a compound useful as kinase inhibitors, particularly inhibitors of protein tyrosine kinase and p38 kinase; crystalline forms thereof; and a process for preparing the same.SOLUTION: A crystalline monohydrate of the compound of formula (IV) is provided. The preparation process includes heating and dissolving the compound of formula (IV) in an ethanol/water mixture, followed by cooling, to crystallize the monohydrate out of the ethanol/water mixture. Also, the crystalline butanol solvate and the crystalline ethanol solvate of the compound of formula (IV) are provided.

Abstract translation: 待解决的问题：提供：可用作激酶抑制剂的化合物，特别是蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂; 其结晶形式; 及其制备方法。 解决方案：提供式（IV）化合物的结晶一水合物。 制备方法包括将式（IV）化合物加热溶解在乙醇/水混合物中，然后冷却，使一水合物从乙醇/水混合物中结晶出来。 此外，提供式（IV）化合物的结晶丁醇溶剂合物和结晶乙醇溶剂化物。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012515177A

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：JP2011545673

申请日：2010-01-13

Applicant: マックス−デルブルック−セントラム フール モレクラーレ メディツィン(エムディーシー)Max−Delbruck−Centrum Fur Molekulare Medizin(Mdc)

Inventor： ヴァルカト，ゲルド ,  シュミット，コジマ ,  シュンク，ヴォルフハーゲン ,  ファルク，ジョン，アール． ,  フィッシャー，ロベルト ,  プリ，ナレンダー ,  ミュラー，ドミニク，エン．

IPC: C07C275/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/201 ,  A61K31/336 ,  A61P9/00 ,  C07C233/47 ,  C07C233/56 ,  C07C235/28 ,  C07D303/38

CPC classification number: C07D303/38 ,  C07C233/09 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C235/28 ,  C07C235/76 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C275/20

Abstract: 本発明は、心臓障害特に心臓不整脈に関連する症状を和らげる式(I)で表される化合物(n-3 PUFA誘導体)を提供する。

公开(公告)号：JP2008526972A

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：JP2007551342

申请日：2006-01-12

Applicant: シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： ジョージ ジー． ウー， ,  チアン クイ， ,  ダウ−ロン クウォク， ,  ホア エヌ． グエン， ,  アナンサ サダカー， ,  イリア ザビアロフ， ,  ビジャ サベサン， ,  チ シエ， ,  ティルベッティプラム ケー． シルベンガダム， ,  フランク シン チェン， ,  マーク ポアリエ， ,  ミンシェン ホワン， ,  シャオチン ヤン， ,  ヌギアプ キー リム， ,  チン リャオ， ,  タオ ワン，

IPC: C07D307/92 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07D235/12 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/582 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: 本出願は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを開示する。 このプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。 本明細書中で教示されている化学は、以下によって例示され得る。 本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。

公开(公告)号：JP4020641B2

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：JP2001522311

申请日：2000-09-11

Applicant: ロディア・シミ

Inventor： カルロ タヴェルナ クリスティアノ ,  ル エロコ ジャンギュイ ,  ジョイ ジャンリュック

IPC: B01F17/14 ,  C08G65/32 ,  B01F17/22 ,  B01F17/42 ,  B01F17/44 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C235/28 ,  C08G65/10 ,  C08G65/26 ,  C08G65/329 ,  C10M101/04 ,  C10M105/32 ,  C10M105/68 ,  C10M105/72 ,  C10M105/74 ,  C10M133/16 ,  C10M149/12 ,  C10M173/02 ,  C10N30/00 ,  C10N30/06 ,  C10N30/12 ,  C11D1/52 ,  C23F11/173

CPC classification number: C10M173/02 ,  C08G65/2633 ,  C08G65/329 ,  C10M105/68 ,  C10M105/72 ,  C10M105/74 ,  C10M2215/0806 ,  C10M2215/082 ,  C10M2219/0406 ,  C10M2219/042 ,  C10M2219/044 ,  C10M2223/04 ,  C10M2223/0405 ,  C10N2230/04 ,  C10N2230/06 ,  C10N2230/12 ,  C10N2240/40 ,  C10N2260/06 ,  C10N2270/00 ,  C10N2270/02 ,  C11D1/526

公开(公告)号：JP3837158B2

公开(公告)日：2006-10-25

申请号：JP51558195

申请日：1993-12-03

Applicant: エクソンモービル リサーチ アンド エンジニアリング カンパニー

Inventor： ブロイス・スタンレー・ジェイ

IPC: C07C49/24 ,  C07C69/732 ,  C07C49/835 ,  C07C59/245 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C67/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C235/28 ,  C07C235/80 ,  C07C255/02 ,  C08F8/00 ,  C09K3/00

CPC classification number: C07C69/732 ,  C07C59/245 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46