公开(公告)号：JP2016504280A

公开(公告)日：2016-02-12

申请号：JP2015542177

申请日：2013-10-17

申请人： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung ,  メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung

发明人： ツァクラキディス，クリストス ,  シュテーレ，ヴォルフガング ,  ロイトナー，ブリギッタ ,  チョドロフスキ，ポール

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/04 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/66 ,  C07D307/20 ,  C07D307/79 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07C233/81 ,  A61K31/166 ,  C07C237/24 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/66 ,  C07D307/20 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 式(I)で表され、式中R1、R4、R、X1、X2、X3、X4、qおよびWが請求項1に示した意味を有する化合物は、脂肪酸シンターゼの阻害剤であり、とりわけ疾患、例えば癌、心血管疾患、中枢神経系傷害および炎症の種々の形態の処置のために使用することができる。

摘要翻译： 由式（I），其中R1，R4，R，X1，X2，X3，X4化合物，q和W具有权利要求1所示的含义是脂肪酸合酶，特别是疾病的抑制剂代表 如癌症，心血管疾病，它可以用于各种形式的中枢神经系统损伤和炎症的治疗。

公开(公告)号：JP5744886B2

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：JP2012534638

申请日：2010-10-15

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： クライ ヨルグ ,  ハミルトン ブラッドフォード エス ,  マック ユールゲン ,  レデマン ノルベルト ,  シェルヒ コリナ

IPC分类号： C07C275/26 ,  C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61K31/167 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07D263/57 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/423 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  C07C237/24 ,  C07D235/18 ,  C07D471/04 ,  C07C2101/08

公开(公告)号：JP5685181B2

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：JP2011502822

申请日：2010-03-05

申请人： 塩野義製薬株式会社

发明人： 弘志 吉田 ,  弘志 吉田 ,  圭介 殿垣 ,  圭介 殿垣 ,  昌浩 阪上 ,  昌浩 阪上 ,  健二 高谷 ,  健二 高谷

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07C255/54 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/40 ,  C07D241/18 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C237/24 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/38 ,  C07D241/18 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：JPWO2012176715A1

公开(公告)日：2015-02-23

申请号：JP2013521566

申请日：2012-06-18

申请人： 三菱瓦斯化学株式会社

发明人： 正裕 松本 ,  正裕 松本

IPC分类号： C07C237/24 ,  C07C227/18 ,  C07C227/30 ,  C07C229/48 ,  C07C231/06 ,  C07C231/16 ,  C12P13/02

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07B53/00 ,  C07C51/06 ,  C07C229/48 ,  C07C231/06 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  C12P13/04

摘要： 本発明は、1−アミノ−2−ビニルシクロプロパンカルボン酸アミドまたはその塩に関する。本発明の製造方法により、光学活性1−アミノ−2−ビニルシクロプロパンカルボニトリルまたはその塩を加水分解して光学活性1−アミノ−2−ビニルシクロプロパンカルボン酸アミドまたはその塩を得ることにより、医薬・農薬中間体として有効な1−アミノ−2−ビニルシクロプロパンカルボン酸アミドまたはその塩を容易に得ることができる。本発明によれば、医薬、農薬の原料として幅広く利用されており、特にC型肝炎治療薬中間体として重要である光学活性1−アミノ−2−ビニルシクロプロパンカルボン酸を、より安価に高純度かつ高収率で製造することを可能とする光学分割に供する基質を提供することができる。

摘要翻译： 本发明涉及1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酰胺或其盐。 本发明的制造方法中，通过获得光学活性的1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酰胺或光学活性的1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲腈的盐或其盐进行水解， 有效地作为药物和农药的中间体的1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酰胺或其可容易地得到盐。 根据本发明，药物，已被广泛用作原料农药，光学活性的1-氨基-2-乙烯基 - 环丙烷甲酸作为丙型肝炎治疗的中间体尤其重要，不太昂贵的高纯度的 并且，能够提供以进行光学拆分这使得有可能在高收率，以产生一个基片。

公开(公告)号：JP5431496B2

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：JP2011541296

申请日：2009-12-03

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： ダーキン，キーラン ,  フィッシャー，ローレンス・エマーソン ,  メイリー，アーサー ,  スカローン，ミケランジェロ ,  シー，シャン−チン ,  ヴィテイル，ジャスティン

IPC分类号： C07C323/38 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/32 ,  C07C319/20 ,  C07C323/43 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C231/18 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/821 ,  C07B2200/07 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C2602/10 ,  C07C237/24 ,  C07C317/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/62 ,  C07C323/38 ,  C07C323/44

公开(公告)号：JP2013525331A

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：JP2013505467

申请日：2011-04-19

申请人： オリゾン・ジェノミックス・ソシエダッド・アノニマOryzon Genomics S.A.

发明人： アルベルト・オルテガ・ムニョス ,  フリオ・カストロ−パロミノ・ラリア ,  マシュー・コリン・ソーア・ファイフ

IPC分类号： C07C211/40 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/42 ,  C07C217/56 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： 本発明は、式１：

（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；存在する場合、各（Ａ'）は、独立して、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから選択され、ここで、各（Ａ'）は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、アミド、−ＣＨ
２ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ
２ 、ヘテロアリール、シアノ、スルホニルおよびスルフィニルから独立して選択される、０、１、２または３個の置換基で置換されており；Ｘは、０、１、２、または３であり；（Ｂ）は、シクロプロピル環であり、ここで、（Ａ）および（Ｚ）は、（Ｂ）の異なる炭素原子と共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は、単結合、−ＣＨ
２ −、−ＣＨ
２ ＣＨ
２ −、−ＣＨ
２ ＣＨ
２ ＣＨ
２ −および−ＣＨ
２ ＣＨ
２ ＣＨ
２ ＣＨ
２ −から選択され；および、（Ｄ）は、脂肪族炭素環式基またはベンゾシクロアルキルであり、ここで、前記脂肪族炭素環式基または前記ベンゾシクロアルキルは、−ＮＨ
２ 、−ＮＨ（Ｃ
１ −Ｃ
６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１ −Ｃ
６ アルキル）（Ｃ
１ −Ｃ
６ アルキル）、アルキル、ハロ、アミド、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択される、０、１、２または３個の置換基を有する）で示される化合物に関する。 本発明の化合物は、疾患、例えば、癌の処置または予防において有用となる、ＬＳＤ１を阻害するための活性を示す。

公开(公告)号：JPWO2011061935A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：JP2011541815

申请日：2010-11-18

申请人： 大正製薬株式会社

发明人： 村瀬　徳晃 ,  徳晃 村瀬 ,  熊谷　利仁 ,  利仁 熊谷 ,  久弥 和田 ,  久弥 和田 ,  寿英 谷本 ,  寿英 谷本 ,  孝明 太田 ,  孝明 太田 ,  好博 木村 ,  好博 木村

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C69/757 ,  C07C225/20 ,  C07C227/24 ,  C07C229/50 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/47 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C51/08 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C69/757 ,  C07C227/02 ,  C07C229/50 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/47 ,  C07C2602/18 ,  C07F7/1856

摘要： 式(I)に示される3−アルコキシ−2−アミノ−6−フルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸誘導体又はその塩の製造方法であって、式(VI)に示される化合物又はその塩を前記式(I)に示される化合物又はその塩に変換する工程を含む、製造方法。

公开(公告)号：JP2013510176A

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：JP2012538058

申请日：2010-11-08

申请人： ピエール ファーブル メディカモンPierre Fabre Medicament

发明人： スーラナ，ラーフル ,  デッドハイヤ，マヘンドラ，ジー．

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07C231/22

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/00 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02

摘要： 本発明は、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（アミノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミドの新規の結晶形態に関する。 この形態の調製プロセス、この形態を含む組成物およびその使用方法も同様に記載されている。
【選択図】図１

公开(公告)号：JP2012518672A

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：JP2011551480

申请日：2010-02-23

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ライナー ヴァルター ,  ディーテル ヴィーデンマイアー ,  インゴ コネツキー ,  メッツ アネッテ シューラー ,  アンジェロ チェチ ,  ヘンリー ドーツ ,  ノルベルト ハウエル ,  ヘニンク プリープケ ,  ユールゲン マック

IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/455 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/28 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： 本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】

, (I)
（式中、n、R
1 、R
2 、R
3 、R
4 、R
5 、R
6 、R
7 、R
8 、R
9 、R
10 、R
11 及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP4918031B2

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：JP2007512787

申请日：2006-03-29

申请人： 日本臓器製薬株式会社

发明人： 和人 古河 ,  邦彦 東浦 ,  尚志 荻野

IPC分类号： C07C233/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C237/08 ,  C07C237/32 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/50 ,  C07D241/24 ,  C07D295/14

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