アゾール誘導体骨格を有するペプチドの製造方法

    公开(公告)号:JPWO2015115661A1

    公开(公告)日:2017-03-23

    申请号:JP2015560075

    申请日:2015-02-03

    摘要: 本発明は、アゾール誘導体骨格を有する様々なペプチドの人工合成系を開発すること、さらにかかるペプチドのライブラリを開発すること等を課題とする。本発明は、主鎖にアゾール誘導体骨格を有するペプチドの製造方法であって、アゾリン骨格導入酵素の基質ペプチドであって、その被修飾領域に以下のいずれかのアミノ酸を少なくとも1つ含むペプチドを合成する工程と、【化1】【化2】【化3】【化4】〔いずれの化合物においても、X1はSH、OH、NH2、SR1、OR1、NHR1、及びN3からなる群より選択される基を表し(R1は保護基を表す)、X2は、脱離しやすい基を表し、X3は、水素、又は置換基を有していてもよい炭素数1〜10のアルキル基又はアリール基を表す。〕前記基質ペプチドと、アゾリン骨格導入酵素とを反応させてアゾリン誘導体骨格を有するペプチドを得る工程と、前記アゾリン誘導体骨格を有するペプチドを、X2基のHX2脱離反応を誘導することにより、アゾリン誘導体骨格をアゾール誘導体骨格に変換する工程と、を含む方法を提供する。

    AFLATOXIN PRODUCTION INHIBITOR AND PRODUCTION METHOD OF THE SAME, NORSOLORINIC ACID PRODUCTION INHIBITOR, mRNA EXPRESSION INHIBITOR, AND AFLATOXIN CONTAMINATION CONTROL METHOD
    9.
    发明专利
    AFLATOXIN PRODUCTION INHIBITOR AND PRODUCTION METHOD OF THE SAME, NORSOLORINIC ACID PRODUCTION INHIBITOR, mRNA EXPRESSION INHIBITOR, AND AFLATOXIN CONTAMINATION CONTROL METHOD 审中-公开
    AFLATOXIN生产抑制剂及其生产方法,异柠檬酸生产抑制剂,mRNA表达抑制剂和AFLATOXIN污染控制方法

    公开(公告)号:JP2014070038A

    公开(公告)日:2014-04-21

    申请号:JP2012216436

    申请日:2012-09-28

    摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: a practical aflatoxin production inhibitor high in safety that inhibits production of aflatoxin specifically and effectively; an efficient production method of the same; a norsolorinic acid production inhibitor that inhibits production of norsolorinic acid that is a biosynthetic intermediate in a biosynthetic pathway of aflatoxin specifically and effectively; an mRNA expression inhibitor that inhibits expression of mRNA of at least one of aflR, pksA, and omtA that participate in biosynthesis of aflatoxin; and an aflatoxin contamination control method that inhibits production of aflatoxin specifically and effectively.SOLUTION: An aflatoxin production inhibitor includes cyclo(L-Ala-L-Pro).

    摘要翻译: 要解决的问题:提供:专门有效抑制黄曲霉毒素生产的安全高效黄曲霉毒素生产抑制剂; 一种有效的生产方法; 抑制黄曲霉酸生产抑制剂,其特异性且有效地抑制黄曲霉毒素生物合成途径中的生物合成中间体; 抑制参与黄曲霉毒素生物合成的aflR,pksA和omtA中的至少一种的mRNA的表达的mRNA表达抑制剂; 和黄曲霉毒素污染控制方法,其特异性且有效地抑制黄曲霉毒素的生成。解决方案:黄曲霉毒素生成抑制剂包括环(L-Ala-L-Pro)。