公开(公告)号：US10081646B2

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：US15621665

申请日：2017-06-13

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

IPC: C07D239/80 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/60 ,  C07C217/58 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07D215/20 ,  C07D263/24

CPC classification number: C07D215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D233/32 ,  C07D239/74 ,  C07D239/80 ,  C07D263/24 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07F7/0836 ,  C07F9/091 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65744

Abstract: Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

公开(公告)号：US09944666B2

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：US15368454

申请日：2016-12-02

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Sha Mi ,  Hairuo Peng ,  Zhaohui Shao ,  Lihong Sun ,  Arthur G. Taveras ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: C07D401/04 ,  C07D215/38 ,  C07D217/12 ,  A61K31/47 ,  C07F7/08 ,  A61K45/06 ,  C07C229/50 ,  A61K31/196 ,  C07D215/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  C07D213/74 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  C07D211/14 ,  A61K31/451 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  C07D491/107 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/695 ,  C07C233/60 ,  C07D451/14

CPC classification number: C07F7/081 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07C211/38 ,  C07C217/58 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C235/66 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/42 ,  C07C2102/44 ,  C07C2102/50 ,  C07C2103/62 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/46 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07F7/0805 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I) can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

公开(公告)号：US09827258B2

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：US15397421

申请日：2017-01-03

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Bin Ma ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC: A61K31/695 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D217/24 ,  C07D257/04 ,  C07D305/08 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C255/54 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07F7/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/185 ,  A61K31/198 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/401

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C255/54 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/081 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4006

Abstract: Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphin-gosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

公开(公告)号：US20170158687A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：US15296601

申请日：2016-10-18

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Sha Mi ,  Hairuo Peng ,  Zhaohui Shao ,  Lihong Sun ,  Arthur G. Taveras ,  Deping Wang ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: C07D451/02 ,  C07D401/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/22 ,  A61K31/472

CPC classification number: C07D451/02 ,  A61K31/136 ,  A61K31/196 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D223/06 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  Y02A50/401

Abstract: Disclosed are bicyclic aryl compounds of formula (I), that can modulate the activity of the autotaxin (ATX) enzyme. This invention further relates to compounds that are ATX inhibitors, and methods of making and using such compounds in the treatment of demyelination due to injury or disease, as well as for treating proliferative disorders such as cancer.

公开(公告)号：US20160129023A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：US14874600

申请日：2015-10-05

Applicant: Biogen MA Inc.

Inventor： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Bin Ma ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC: A61K31/695 ,  A61K31/11 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/683 ,  A61K31/662 ,  A61K31/47 ,  A61K31/277 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/337 ,  A61K31/517 ,  A61K31/428 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61K31/085

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C255/54 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/081 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4006

Abstract: Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphin-gosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

Abstract translation: 提供了在一种或多种S1P受体上具有激动剂活性的化合物。 化合物是肌氨酸 - 甙类似物，磷酸化后，可以作为S1P受体的激动剂。

公开(公告)号：US10166250B2

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：US15783809

申请日：2017-10-13

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Bin Ma ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/695 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D217/24 ,  C07D257/04 ,  C07D305/08 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C255/54 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07F7/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/185 ,  A61K31/198 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/401

Abstract: Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphin-gosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

公开(公告)号：US09771326B2

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：US14443944

申请日：2013-11-20

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Hairuo Peng ,  Zhili Xin ,  Lihong Sun ,  Timothy Chan ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC: C07D211/62 ,  C07D401/10 ,  C07D237/14 ,  C07D215/14 ,  C07D401/04 ,  C07D239/34 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07C229/14 ,  C07D249/06 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07D487/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D277/28 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07D211/62 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/14 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D249/06 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

公开(公告)号：US20170239280A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：US15397421

申请日：2017-01-03

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Bin Ma ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC: A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/18 ,  A61K31/223 ,  A61K31/222 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445 ,  A61K31/235 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/683 ,  A61K31/662 ,  A61K31/277 ,  A61K31/137 ,  A61K31/41 ,  A61K31/165 ,  A61K31/185 ,  A61K31/337 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C255/54 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/081 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4006

Abstract: Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

公开(公告)号：US09708353B2

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：US14620700

申请日：2015-02-12

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Richard D. Caldwell ,  Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

IPC: C07D263/24 ,  C07F9/6512 ,  C07C233/47 ,  C07C229/36 ,  C07C217/58 ,  C07D215/20 ,  C07F9/60 ,  C07D239/80

CPC classification number: C07F9/6512 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D233/32 ,  C07D239/74 ,  C07D239/80 ,  C07D263/24 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65744

Abstract: Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

公开(公告)号：US20170174710A1

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：US15368454

申请日：2016-12-02

Applicant: BIOGEN MA INC.

Inventor： Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Bin Ma ,  Sha Mi ,  Hairuo Peng ,  Zhaohui Shao ,  Lihong Sun ,  Arthur G. Taveras ,  Zhili Xin ,  Lei Zhang

IPC: C07F7/08 ,  C07C229/50 ,  A61K31/196 ,  C07D215/12 ,  A61K31/47 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  C07D213/74 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  C07D211/14 ,  A61K31/451 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  C07D491/107 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/695 ,  C07C233/60 ,  C07D215/38 ,  C07D451/14 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07F7/081 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07C211/38 ,  C07C217/58 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C235/66 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/42 ,  C07C2102/44 ,  C07C2102/50 ,  C07C2103/62 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/46 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07F7/0805 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I) can modulate the activity of one or more S1P receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).