公开(公告)号：US07989463B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12553694

申请日：2009-09-03

申请人： Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti

发明人： Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel bicyclic compounds of the formula (I), stereoisomers, and/or pharmaceutically acceptable salts of the novel bicyclic compounds, and/or pharmaceutically acceptable salts of the stereoisomers of the novel bicyclic compounds are provided. Additionally, methods of forming novel bicyclic compounds, stereoisomers, and/or pharmaceutically acceptable salts of the novel bicyclic compounds, and/or pharmaceutically acceptable salts of the stereoisomers of the novel bicyclic compounds are provided: wherein R1, R2, m, and n are defined herein.

摘要翻译： 提供式（I）的新型双环化合物，新型双环化合物的立体异构体和/或药学上可接受的盐，和/或新型双环化合物的立体异构体的药学上可接受的盐。 另外，提供了形成新型双环化合物的新型双环化合物，立体异构体和/或药学上可接受的盐的方法，和/或新型双环化合物的立体异构体的药学上可接受的盐：其中R1，R2，m和n为 本文定义。

公开(公告)号：US09040558B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US11320120

申请日：2005-12-28

申请人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher W. Alexander ,  Jennepalli Sreenu ,  Indu Dager ,  Shanavas Alikunju

发明人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher W. Alexander ,  Jennepalli Sreenu ,  Indu Dager ,  Shanavas Alikunju

IPC分类号： C07D239/78 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D241/20 ,  C07D498/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D215/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D221/04 ,  C07D239/78 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention is directed to novel substituted benzylamino quinolines, compounds comprising substituted benzylamino quinolines, methods of making substituted benzylamino quinolines, the use of substituted benzylamino quinolines for treating or preventing a variety of conditions or diseases associated with lipoprotein metabolism, and the use of substituted benzylamino quinolines as cholesterol ester-transfer protein inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苄基氨基喹啉，包含取代的苄基喹啉的化合物，制备取代的苄基氨基喹啉的方法，取代的苄基氨基喹啉用于治疗或预防与脂蛋白代谢相关的各种病症或疾病的用途，以及使用取代的苄基氨基 喹啉作为胆固醇酯转移蛋白抑制剂。

公开(公告)号：US08604055B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US11478547

申请日：2006-06-28

申请人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher W. Alexander ,  Jennepalli Sreenu ,  Indu Dagar ,  Shanavas Alikunju

发明人： Anima Baruah ,  Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti ,  Santanu Maitra ,  Christopher W. Alexander ,  Jennepalli Sreenu ,  Indu Dagar ,  Shanavas Alikunju

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/12 ,  C07D413/14 ,  C07D251/40 ,  C07D239/42 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides, among other things, new benzylamine compounds, compositions comprising benzylamine compounds, methods of making benzylamine compounds, and methods of using benzylamine compounds for treating or preventing a variety of conditions or diseases associated with lipoprotein metabolism.

摘要翻译： 本发明尤其提供了新的苄胺化合物，包含苄胺化合物的组合物，制备苄胺化合物的方法，以及使用苄胺化合物治疗或预防与脂蛋白代谢相关的各种病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20100144731A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12553694

申请日：2009-09-03

申请人： Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti

发明人： Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D239/95 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel bicyclic compounds, stereoisomers, and/or pharmaceutically acceptable salts of the novel bicyclic compounds, and/or pharmaceutically acceptable salts of the stereoisomers of the novel bicyclic compounds are provided. Additionally, methods of forming novel bicyclic compounds, stereoisomers, and/or pharmaceutically acceptable salts of the novel bicyclic compounds, and/or pharmaceutically acceptable salts of the stereoisomers of the novel bicyclic compounds are provided.

摘要翻译： 提供新型双环化合物的新型双环化合物，立体异构体和/或药学上可接受的盐，和/或新型双环化合物的立体异构体的药学上可接受的盐。 此外，提供形成新型双环化合物的新型双环化合物，立体异构体和/或药学上可接受的盐的方法，和/或新型双环化合物的立体异构体的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100144722A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12553623

申请日：2009-09-03

申请人： Christopher W. Alexander ,  Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti

发明人： Christopher W. Alexander ,  Dibyendu De ,  Ish Kumar Khanna ,  Sivaram Pillarisetti

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： Novel heterocyclic compounds, sstereoisomers thereof and/or pharmaceutically acceptable salts of formula (I) and its stereoisomers are provided. Additionally, methods of forming novel heterocyclic compounds, stereoisomers thereof and/or pharmaceutically acceptable salts of formula (I) and its stereoisomers are provided.

摘要翻译： 提供了新的杂环化合物，其立体异构体和/或式（I）的药学上可接受的盐及其立体异构体。 此外，提供了形成新的杂环化合物，其立体异构体和/或式（I）的药学上可接受的盐及其立体异构体的方法。

公开(公告)号：US20120064161A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13299591

申请日：2011-11-18

申请人： Rajesh Vooturi ,  Dhananjay Singare ,  Shantanu Yeshwant Damle ,  Pradeep Jairao Karatgi ,  Sesha Sai Marella ,  Harshal Prabhakar Bhagwatwar ,  Ish Kumar Khanna ,  Raviraj Sukumar Pillai ,  Sivaram Pillarisetti

发明人： Rajesh Vooturi ,  Dhananjay Singare ,  Shantanu Yeshwant Damle ,  Pradeep Jairao Karatgi ,  Sesha Sai Marella ,  Harshal Prabhakar Bhagwatwar ,  Ish Kumar Khanna ,  Raviraj Sukumar Pillai ,  Sivaram Pillarisetti

IPC分类号： A61K9/28 ,  A61P9/12 ,  A61K9/32 ,  A61K31/455 ,  A61K9/36

CPC分类号： A61K31/455 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2886 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical formulations comprising niacin in a matrix comprising a hydrophobic polymer that modifies release of niacin.

摘要翻译： 包含烟酸在包含改性烟酸释放的疏水性聚合物的基质中的药物制剂。

公开(公告)号：US20110086074A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12995711

申请日：2009-06-02

申请人： Pradeep Jairao Karatgi ,  Thilek Kumar Muniyappan ,  Shantanu Yeshwant Damle ,  Sesha Sai Marella ,  Harshal Prabhakar Bhagwatwar ,  Raviraj Sukumar Pillai ,  Ish Kumar Khanna

发明人： Pradeep Jairao Karatgi ,  Thilek Kumar Muniyappan ,  Shantanu Yeshwant Damle ,  Sesha Sai Marella ,  Harshal Prabhakar Bhagwatwar ,  Raviraj Sukumar Pillai ,  Ish Kumar Khanna

IPC分类号： A61K31/549 ,  A61K9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/455 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2886 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5073 ,  A61K9/5084 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical formulations comprising a combination of niacin and an oxicam NSAID, for oral administration, and methods of preparing the formulations.

摘要翻译： 包含烟酸和奥昔康NSAID的组合用于口服给药的药物制剂和制备该制剂的方法。

公开(公告)号：US06900232B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09882186

申请日：2001-06-15

申请人： Ish Kumar Khanna ,  Michael Clare ,  Alan F. Gasiecki ,  Thomas Rogers ,  Barbara Chen ,  Mark Russell ,  Hwang-Fun Lu

发明人： Ish Kumar Khanna ,  Michael Clare ,  Alan F. Gasiecki ,  Thomas Rogers ,  Barbara Chen ,  Mark Russell ,  Hwang-Fun Lu

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5383 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I Wherein A1 is a pyridinyl of the formula optionally substituted by one or more Rk selected from the group consisting of hydroxy, alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, thioalkyl, haloalkyl, cyano, amino alkylamino, halogen, acylamino, sulfonamide and —COR; and R is hydroxy, alkoxy, alkyl or amino; and pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αvβ3 and/or αvβ5 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的一类化合物，其中A 1是下式的吡啶基，其任选被一个或多个选自下组的R 0选自 羟基，烷基，烷氧基，烷氧基烷基，硫代烷基，卤代烷基，氰基，氨基烷基氨基，卤素，酰氨基，磺酰胺和-COR; 且R为羟基，烷氧基，烷基或氨基; 和其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗α3β3和/或α / 5> 5＆lt; 5＆gt;整联蛋白。

公开(公告)号：US06531494B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09942214

申请日：2001-08-29

申请人： Ish Kumar Khanna ,  Yi Yu ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Nizal S Chandrakumar ,  Renee M. Huff ,  Bipinchandra N. Desai ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Alan F. Gasiecki ,  Thomas D. Penning ,  Mark A. Russell ,  Mark L. Boys ,  Lori A. Schretzman ,  Barbara B. Chen ,  Thomas Rogers ,  John Adam Wendt ,  Albert Khilevich ,  Yaping Wang

发明人： Ish Kumar Khanna ,  Yi Yu ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Nizal S Chandrakumar ,  Renee M. Huff ,  Bipinchandra N. Desai ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Alan F. Gasiecki ,  Thomas D. Penning ,  Mark A. Russell ,  Mark L. Boys ,  Lori A. Schretzman ,  Barbara B. Chen ,  Thomas Rogers ,  John Adam Wendt ,  Albert Khilevich ,  Yaping Wang

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/73 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I. or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the &agr;V&bgr;3 and/or the &agr;V&bgr;5 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVβ5整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US20130303525A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13811020

申请日：2011-07-19

申请人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

发明人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D207/09 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D279/02 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their stereoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts. (I) Wherein A, m, R1s, R2, R3, R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (κ) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有通式（I）的取代的化合物，包括其立体异构体和/或其药学上可接受的盐。 （I）其中A，m，R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物包括中间体的方法。 本发明的化合物在κ（κ）阿片样物质受体（KOR）位点是有效的。 因此，本发明的化合物可用作药物，特别是用于治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病（CNS），包括但不限于急性和慢性疼痛以及相关疾病，特别是周边功能 在CNS。