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    Benzopyran class III antiarrhythmic agents
    2.
    发明授权
    Benzopyran class III antiarrhythmic agents 失效
    苯吡喃类III类抗心律失常药

    公开(公告)号：US5314895A

    公开(公告)日：1994-05-24

    申请号：US29728

    申请日：1993-03-11

    申请人： Bipinchandra N. Desai ,  Konrad F. Koehler ,  Mark A. Russell

    发明人： Bipinchandra N. Desai ,  Konrad F. Koehler ,  Mark A. Russell

    IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D211/06

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein n is 0, 1 or 2;wherein R is H or lower alkyl of 1 to 6 carbon atoms;wherein X is selected from the group consisting of hydrogen, methane sulfonamide, nitro, cyano, imidazolyl, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms and hydroxy; andwherein Ar is selected from the group consisting of pyridinyl and benzofuranyl optionally substituted by methane sulfonamide, nitro, cyano, or imidazolyl with the proviso that when n is 1, Ar is other then phenyl;pharmaceutical compositions containing these compounds and a method for treating cardiac arrhythmias in mammals by administering the compositions.

    摘要翻译： 本发明涉及式IMA的化合物或其药学上可接受的盐; 其中n为0,1或2; 其中R是H或1至6个碳原子的低级烷基; 其中X选自氢，甲磺酰胺，硝基，氰基，咪唑基，1至6个碳原子的烷氧基和羟基; 并且其中Ar选自吡啶基和任选被甲磺酰胺，硝基，氰基或咪唑基取代的苯并呋喃基，条件是当n为1时，Ar为苯基; 含有这些化合物的药物组合物和通过施用组合物治疗哺乳动物心脏心律失常的方法。

    Substituted N-benzylpiperidine amides
    5.
    发明授权
    Substituted N-benzylpiperidine amides 失效
    取代的N-苄基哌啶酰胺

    公开(公告)号：US5098915A

    公开(公告)日：1992-03-24

    申请号：US403205

    申请日：1989-09-05

    申请人： Bipinchandra N. Desai ,  Kerry W. Fowler ,  Alan E. Moormann

    发明人： Bipinchandra N. Desai ,  Kerry W. Fowler ,  Alan E. Moormann

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12

    摘要： Substituted N-benzylpiperidine amides, which have activity as Class III antiarrhythmic agents, acting by prolonging cardiac action potential repolarization. The invention further provides for compositions incorporating the compunds and methods of their use, as well as providing for pharmaceutically acceptable salts of the compounds.

    摘要翻译： 取代的N-苄基哌啶酰胺，其具有作为III类抗心律失常药物的活性，通过延长心脏动作电位复极化起作用。 本发明还提供了掺入其组合物及其使用方法的组合物，以及提供化合物的药学上可接受的盐。

    Monobasic disobutamide derivatives
    6.
    发明授权
    Monobasic disobutamide derivatives 失效
    一价二异丁酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5097035A

    公开(公告)日：1992-03-17

    申请号：US465627

    申请日：1990-01-19

    申请人： Bipinchandra N. Desai ,  Robert J. Chorvat ,  Kurt J. Rorig

    发明人： Bipinchandra N. Desai ,  Robert J. Chorvat ,  Kurt J. Rorig

    IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185

    CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185

    摘要： Compositions of matter are disclosed of compounds of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof wherein X represents a halo, lower alkyl, hydrogen, trifluoromethyl, phenyl, or lower alkoxy substituent; Y represents --CN, --CONH.sub.2, --CON(R.sub.1).sub.2 or --CO.sub.2 R.sub.1 where R.sub.1 is a lower alkyl; m is the integer 1 or 2 and n is an integer from 1 to 3 inclusive; R.sub.2 represents lower alkyl; R.sub.3 represents lower alkyl or acetyl, aroyl, phenacetyl or trifluoroacetyl; A, B, and D are carbonyl or methylene such that when one of A, B, or D is carbonyl, the others are methylene and R.sub.3 is lower alkyl, whereas when R.sub.3 is acetyl, aroyl, phenacetyl or trifluoroacetyl, A, B, and D are methylene. These compounds have utility as antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 公开了物质的组合物，其具有下式的化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中X表示卤素，低级烷基，氢，三氟甲基，苯基或低级烷氧基取代基; Y表示-CN，-CONH 2，-CON（R 1）2或-CO 2 R 1，其中R 1是低级烷基; m为1或2的整数，n为1〜3的整数， R2代表低级烷基; R3表示低级烷基或乙酰基，芳酰基，苯乙酰基或三氟乙酰基; A，B和D是羰基或亚甲基，使得当A，B或D中的一个是羰基时，其它的是亚甲基，R3是低级烷基，而当R3是乙酰基，芳酰基，苯乙酰基或三氟乙酰基时，A，B， 和D是亚甲基。 这些化合物具有作为抗心律失常药的作用。

    5-lipoxygenase inhibitors
    7.
    发明授权
    5-lipoxygenase inhibitors 失效
    5-脂氧合酶抑制剂

    公开(公告)号：US5036105A

    公开(公告)日：1991-07-30

    申请号：US257660

    申请日：1988-10-14

    申请人： Leland J. Chinn ,  Bipinchandra N. Desai ,  Richard A. Mueller

    发明人： Leland J. Chinn ,  Bipinchandra N. Desai ,  Richard A. Mueller

    IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/365 ,  A61K31/235

    CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/10 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335

    摘要： This invention encompasses compounds and methods for inhibiting lipoxygenase and includes a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutical carrier and an effective lipoxygenase inhibiting amount of a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different members of the group consisting of tert-alkyl of 4 to 10 carbon atoms; and R.sub.3 isa) ##STR2## wherein R.sub.4 is hydrogen or lower alkyl; b) ##STR3## c) ##STR4## wherein R.sub.6 and R.sub.7 may be the same or different and are alkyl of 1 to 4 carbon atoms; ord) ##STR5## and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds and pharmaceutical formulations of the present invention are 5-lipoxygenase inhibitors and, therefore, are useful in the treatment of local and systemic inflammation, allergy and hypersensitivity reactions and other disorders in which agents formed in the 5-lipoxygenase metabolic pathway are involved.

    摘要翻译： 本发明包括用于抑制脂氧合酶的化合物和方法，并且包括药物组合物，其包含药物载体和有效的脂氧合酶抑制量的下式化合物：其中R 1和R 2是相同或不同的成员， 4-10个碳原子的烷基; 和R 3是a）其中R 4是氢或低级烷基; b）图像c）其中R 6和R 7可以相同或不同，并且是1至4个碳原子的烷基; 或d）及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物和药物制剂是5-脂氧合酶抑制剂，因此可用于治疗局部和全身炎症，变态反应和过敏反应以及涉及5-脂氧合酶代谢途径中形成的药物的其它病症。

    Benzopyran class III antiarrhythmic agents
    8.
    发明授权
    Benzopyran class III antiarrhythmic agents 失效
    BENZOPYRAN第三类抗生素代谢物

    公开(公告)号：US5240943A

    公开(公告)日：1993-08-31

    申请号：US810582

    申请日：1991-12-19

    申请人： Bipinchandra N. Desai ,  Konrad F. Koehler ,  Mark A. Russell

    发明人： Bipinchandra N. Desai ,  Konrad F. Koehler ,  Mark A. Russell

    IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein n is 0, 1 or 2;wherein R is H or lower alkyl of 1 to 6 carbon atoms;wherein X is selected from the group consisting of hydrogen, methane sulfonamide, nitro, cyano, imidazolyl, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms and hydroxy; andwherein Ar is selected from the group consisting of pyridinyl, tetrahydronaphthalenyl, benzofuranyl, and Ph--CH.dbd.CH-- and phenyl all optionally substituted by methane sulfonamide, nitro, cyano, or imidazolyl with the proviso that when n is 1, Ar is other then phenyl;pharmaceutical compositions containing these compounds and a method for treating cardiac arrhythmias in mammals by administering the compositions.

    摘要翻译： 本发明涉及式IMA的化合物或其药学上可接受的盐; 其中n为0,1或2; 其中R是H或1至6个碳原子的低级烷基; 其中X选自氢，甲磺酰胺，硝基，氰基，咪唑基，1至6个碳原子的烷氧基和羟基; 并且其中Ar选自吡啶基，四氢萘基，苯并呋喃基和Ph-CH = CH-，以及全部由甲磺酰胺，硝基，氰基或咪唑基取代的苯基，条件是当n为1时，Ar为其它 然后苯基; 含有这些化合物的药物组合物和通过施用组合物治疗哺乳动物心脏心律失常的方法。

    N-benzylpiperidine amides
    10.
    发明授权
    N-benzylpiperidine amides 失效
    N-苄基哌啶酰胺

    公开(公告)号：US5028616A

    公开(公告)日：1991-07-02

    申请号：US402951

    申请日：1989-09-05

    申请人： Bipinchandra N. Desai ,  Kerry W. Fowler

    发明人： Bipinchandra N. Desai ,  Kerry W. Fowler

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12

    摘要： N-benzylpiperidine amides, which have activity as Class III antiarrhythmic agents, acting by prolonging cardiac action potential repolarization. The invention further provides for compositions incorporating the compounds and methods of their use, as well as providing for pharmaceutically acceptable salts of the compounds.

    摘要翻译： N-苄基哌啶酰胺，其具有作为III类抗心律失常药物的活性，通过延长心脏动作电位复极化起作用。 本发明进一步提供掺入化合物的组合物及其使用方法，以及提供化合物的药学上可接受的盐。