公开(公告)号：US20070254957A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11737475

申请日：2007-04-19

申请人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Ho

发明人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Ho

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C59/40 ,  C07C62/30

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C69/65

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, R10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其具有X，Y，R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 9，R 10，及其溶剂合物，水合物，酯和药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20070293567A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11737938

申请日：2007-04-20

申请人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Ho ,  Yan Zhang

发明人： Francis WILSON ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Ho ,  Yan Zhang

IPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61P25/28 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C59/68

摘要： The present invention relates to compounds having the general Formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4 R9, and R10 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其具有X，Y，R 1，R 2，R 3， ，R 4 R 9和R 10，和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US08106236B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11737475

申请日：2007-04-19

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Yan Zhang ,  Chih Yung Ho

IPC分类号： C07C63/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C69/65

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, R10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof.Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下给出的X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9，R 10的定义的通式（I）的化合物及其溶剂化物，水合物，酯和药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US07825160B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US11665760

申请日：2005-10-21

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K31/19 ,  A01N37/08 ,  A01N53/00 ,  A61K31/557 ,  C07C63/00 ,  C07C65/00 ,  C07C63/33 ,  C07C63/333 ,  C07C61/04 ,  C07C61/16 ,  C07C62/00

CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C233/54 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D261/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D309/06

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of A, X, R1-R6 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的具有下述A，X，R 1 -R 6的定义的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20090118289A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11665760

申请日：2005-10-21

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernandez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline Leformal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C59/68 ,  C07D207/12 ,  C07D261/06 ,  C07D265/30 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C233/54 ,  C07C235/42 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D261/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D309/06

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of A, X, R1-R6 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的具有下述A，X，R 1 -R 6的定义的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US07557244B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US11737938

申请日：2007-04-20

申请人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernadez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Yung Ho ,  Yan Zhang

发明人： Francis Wilson ,  Alison Reid ,  Valerie Reader ,  Richard John Harrison ,  Mihiro Sunose ,  Remedios Hernadez-Perni ,  Jeremy Major ,  Cyrille Boussard ,  Kathryn Smelt ,  Jess Taylor ,  Adeline LeFormal ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Chih Yung Ho ,  Yan Zhang

IPC分类号： C07C321/00 ,  C07C229/00 ,  C07C59/00 ,  C07D249/08 ,  A01N43/64 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C59/68

摘要： The present invention relates to compounds having the general Formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, and R10 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下给出的X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9和R 10的定义的通式（I）的化合物和/或其盐或酯。 此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。

公开(公告)号：US20100227800A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12438662

申请日：2007-08-30

申请人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

发明人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K38/13 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/56 ,  A61K31/436

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I); wherein X and R1 to R5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of Itk or PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物; 其中X和R 1至R 5具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是Itk或PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症或过敏性疾病。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US08883820B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US12438662

申请日：2007-08-30

申请人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

发明人： Francis Wilson ,  Nigel Ramsden ,  Kathryn Bell ,  Andrew Cansfield ,  Svenja Burckhardt ,  Jess Taylor ,  Mihiro Sunose ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I); wherein X and R1 to R5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of Itk or PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物; 其中X和R 1至R 5具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是Itk或PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫学，炎症或过敏性疾病。 本发明还涉及药物组合物，包括所述化合物，这些化合物的制备以及生产和用作药物。

公开(公告)号：US08247610B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12253444

申请日：2008-10-17

申请人： Chih Yung Ho ,  Yan Zhang ,  Umar S. M. Maharoof ,  John Harrison ,  Jeremy Major ,  Svenja Burckhardt ,  Alison Jones

发明人： Chih Yung Ho ,  Yan Zhang ,  Umar S. M. Maharoof ,  John Harrison ,  Jeremy Major ,  Svenja Burckhardt ,  Alison Jones

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07D213/72 ,  C07D213/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C229/34 ,  C07C255/58 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I as shown below, wherein the definitions of A, X, Y, R1 R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are provided in the specification. Compounds of Formula I are useful for the treatment of diseases associated with γ-secretase activity, including Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式I化合物，其中A，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9的定义在说明书中提供。 式I化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08692017B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US12253264

申请日：2008-10-17

申请人： Chih Yung Ho ,  Yan Zhang ,  Svenja Burckhardt ,  Alison Jones

发明人： Chih Yung Ho ,  Yan Zhang ,  Svenja Burckhardt ,  Alison Jones

IPC分类号： C07C63/33 ,  A01N43/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07C59/88 ,  C07C57/42 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C59/56 ,  C07C255/57 ,  C07D213/61

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I as shown below, wherein the definitions of A, X, R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are provided in the specification. Compounds of Formula I are useful for the treatment of diseases associated with γ-secretase activity, including Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式I化合物，其中A，X，R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9的定义在说明书中提供。 式I化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默氏病。