公开(公告)号：US06600069B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09949165

申请日：2001-09-06

申请人： Louise Robinson ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Nicolas Cairns ,  Steven R. Schow

发明人： Louise Robinson ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Nicolas Cairns ,  Steven R. Schow

IPC分类号： C07C30935

CPC分类号： G01N33/5005 ,  C07C233/81 ,  C07C309/51 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/912 ,  G01N2800/042

摘要： Compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions containing these compounds, activate the insulin receptor kinase, which leads to an increased sensitivity to insulin and an increase in glucose uptake, and are therefore useful for the treatment of animals, especially humans, with hyperglycemia, especially for the treatment of type 2 diabetes. Processes for preparation of the compounds, and their use in assays, are also disclosed.

公开(公告)号：US06653321B1

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09628206

申请日：2000-07-28

申请人： Wayne R. Spevak ,  Songyuan Shi ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Michael R. Kozlowski ,  Steven R. Schow ,  Robert T. Lum ,  Louise Robinson ,  Jeong Weon Park

发明人： Wayne R. Spevak ,  Songyuan Shi ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Michael R. Kozlowski ,  Steven R. Schow ,  Robert T. Lum ,  Louise Robinson ,  Jeong Weon Park

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07C237/42 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85

摘要： Methods for treating conditions associated with hyperglycemia, especially Type II diabetes, with novel naphthylsulfonic acids and related compounds. These compounds, as single stereoisomers or mixtures of stereoisomers, or their pharmaceutically acceptable salts, are useful in methods of stimulating the kinase activity of the insulin receptor, enhancing the activation of the insulin receptor by insulin, and stimulating the uptake of glucose into cells. A variety of antidiabetic compounds and pharmaceutical compositions comprising the antidiabetic compounds are also disclosed.

摘要翻译： 用新型萘磺酸和相关化合物治疗与高血糖相关的病症，特别是II型糖尿病的方法。 这些化合物作为单立体异构体或立体异构体的混合物或其药学上可接受的盐可用于刺激胰岛素受体的激酶活性，增强胰岛素对胰岛素受体的活化以及刺激葡萄糖摄入细胞的方法。 还公开了包含抗糖尿病化合物的各种抗糖尿病化合物和药物组合物。

公开(公告)号：US07262182B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US11134218

申请日：2005-05-20

申请人： Louise Robinson ,  Steven R. Schow ,  Songyuan Shi

发明人： Louise Robinson ,  Steven R. Schow ,  Songyuan Shi

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/2458 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65616

摘要： Sulfonylethyl and thioethyl phosphorodiamidates, their preparation and intermediates in their preparation, formulations containing them, and their pharmaceutical use. The compounds are useful for treating cancer, alone and in combination with other anticancer therapies.

摘要翻译： 磺基乙基和硫代乙基磷酰二胺，它们的制备和中间体在制备中，含有它们的制剂及其药物用途。 该化合物可用于单独治疗和与其它抗癌疗法组合治疗癌症。

公开(公告)号：US08093231B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11779234

申请日：2007-07-17

申请人： David R. Allen ,  Wenli Ma ,  Brian T. Peterson ,  Louise Robinson ,  Steven R. Schow ,  Songyuan Shi ,  Reyna J. Simon ,  Kevin T. Weber ,  Michael M. Wick

发明人： David R. Allen ,  Wenli Ma ,  Brian T. Peterson ,  Louise Robinson ,  Steven R. Schow ,  Songyuan Shi ,  Reyna J. Simon ,  Kevin T. Weber ,  Michael M. Wick

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K35/00 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/2458 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65616

摘要： Sulfonylethyl and thioethyl phosphorodiamidates, their preparation and intermediates in their preparation, formulations containing them, and their pharmaceutical use. The compounds are useful for treating cancer, alone and in combination with other anticancer therapies.

摘要翻译： 磺基乙基和硫代乙基磷酰二胺，它们的制备和中间体在制备中，含有它们的制剂及其药物用途。 该化合物可用于单独治疗和与其它抗癌疗法组合治疗癌症。

公开(公告)号：US07129215B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US11325846

申请日：2006-01-04

申请人： Natalia Aurrecoechea ,  Andrew B. Kelson ,  Robert W. Macsata ,  Louise Robinson ,  Anthony J. Sanchez ,  Nicholas M. Santiago ,  Steven R. Schow ,  Reyna J. Simon

发明人： Natalia Aurrecoechea ,  Andrew B. Kelson ,  Robert W. Macsata ,  Louise Robinson ,  Anthony J. Sanchez ,  Nicholas M. Santiago ,  Steven R. Schow ,  Reyna J. Simon

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/02

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00

摘要： Tripeptide and tetrapeptide thioethers, pharmaceutical compositions containing them, their pharmaceutical use, and their preparation. The compounds are useful in potentiating the cytotoxic effects of chemotherapeutic agents in tumor cells, selectively exerting toxicity in tumor cells, elevating the production of GM progenitors in bone marrow, stimulating the differentiation of bone marrow, mitigating the myelosuppressive effects of chemotherapeutic agents, and modulating hematopoiesis in bone marrow.

摘要翻译： 三肽和四肽硫醚，含有它们的药物组合物，它们的药物用途及其制备。 该化合物可用于增强化疗药物在肿瘤细胞中的细胞毒性作用，选择性地在肿瘤细胞中发挥毒性，提高骨髓中转基因祖细胞的产生，刺激骨髓分化，减轻化疗药物的骨髓抑制作用，以及调节 骨髓造血。

公开(公告)号：US20100081653A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12567060

申请日：2009-09-25

申请人： Natalia Aurrecoechea ,  Paul P. Beroza ,  Komath V. Damodaran ,  Karen Y. Pontius ,  Louise Robinson ,  Reyna J. Simon ,  Truong Vu ,  Kevin T. Weber

发明人： Natalia Aurrecoechea ,  Paul P. Beroza ,  Komath V. Damodaran ,  Karen Y. Pontius ,  Louise Robinson ,  Reyna J. Simon ,  Truong Vu ,  Kevin T. Weber

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： 2-[1H-benzimidazol-2(3H)-ylidene]-2-(pyrimidin-2-yl)acetamides and 2-[benzothiazol-2(3H)-ylidene]-2-(pyrimidin-2-yl)acetamides and their salts are kinase inhibitors, useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 2- [1H-苯并咪唑-2（3H） - 亚基] -2-（嘧啶-2-基）乙酰胺和2- [苯并噻唑-2（3H） - 亚基] -2-（嘧啶-2-基）乙酰胺和 它们的盐是可用于治疗癌症的激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20080039429A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11779234

申请日：2007-07-17

申请人： David Allen ,  Wenli Ma ,  Brian Peterson ,  Louise Robinson ,  Steven Schow ,  Songyuan Shi ,  Reyna Simon ,  Kevin Weber ,  Michael Wick

发明人： David Allen ,  Wenli Ma ,  Brian Peterson ,  Louise Robinson ,  Steven Schow ,  Songyuan Shi ,  Reyna Simon ,  Kevin Weber ,  Michael Wick

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P35/00 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/2458 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65616

摘要： Sulfonylethyl and thioethyl phosphorodiamidates, their preparation and intermediates in their preparation, formulations containing them, and their pharmaceutical use. The compounds are useful for treating cancer, alone and in combination with other anticancer therapies.

摘要翻译： 磺基乙基和硫代乙基磷酰二胺，它们的制备和中间体在制备中，含有它们的制剂及其药物用途。 该化合物可用于单独治疗和与其它抗癌疗法组合治疗癌症。

公开(公告)号：US20050267075A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11134218

申请日：2005-05-20

申请人： David Allen ,  Wenli Ma ,  Brian Peterson ,  Louise Robinson ,  Steven Schow ,  Songyuan Shi ,  Reyna Simon ,  Kevin Weber ,  Michael Wick

发明人： David Allen ,  Wenli Ma ,  Brian Peterson ,  Louise Robinson ,  Steven Schow ,  Songyuan Shi ,  Reyna Simon ,  Kevin Weber ,  Michael Wick

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/00 ,  C07F9/02 ,  C07F9/24 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/2458 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65616

摘要： Sulfonylethyl and thioethyl phosphorodiamidates, their preparation and intermediates in their preparation, formulations containing them, and their pharmaceutical use. The compounds are useful for treating cancer, alone and in combination with other anticancer therapies.

摘要翻译： 磺基乙基和硫代乙基磷酰二胺，它们的制备和中间体在制备中，含有它们的制剂及其药物用途。 该化合物可用于单独治疗和与其它抗癌疗法组合治疗癌症。

公开(公告)号：US08129396B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12567060

申请日：2009-09-25

申请人： Natalia Aurrecoechea ,  Paul P. Beroza ,  Komath V. Damodaran ,  Karen Y. Pontius ,  Louise Robinson ,  Reyna J. Simon ,  Truong Vu ,  Kevin T. Weber

发明人： Natalia Aurrecoechea ,  Paul P. Beroza ,  Komath V. Damodaran ,  Karen Y. Pontius ,  Louise Robinson ,  Reyna J. Simon ,  Truong Vu ,  Kevin T. Weber

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： 2-[1H-benzimidazol-2(3H)-ylidene]-2-(pyrimidin-2-yl)acetamides and 2-[benzothiazol-2(3H)-ylidene]-2-(pyrimidin-2-yl)acetamides and their salts are kinase inhibitors, useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 2- [1H-苯并咪唑-2（3H） - 亚基] -2-（嘧啶-2-基）乙酰胺和2- [苯并噻唑-2（3H） - 亚基] -2-（嘧啶-2-基）乙酰胺和 它们的盐是可用于治疗癌症的激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07297696B2

公开(公告)日：2007-11-20

申请号：US10969440

申请日：2004-10-19

申请人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

发明人： Edgardo Laborde ,  Louise Robinson ,  Fanying Meng ,  Brian T. Peterson ,  Hugo O. Villar ,  Steven E. Anuskiewicz ,  Yoshiro Ishiwata ,  Shoji Yokochi ,  Yukiharu Matsumoto ,  Takuji Kakigami ,  Hideaki Inagaki ,  Takahito Jomori ,  Kouji Matsushima

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds which are antagonists of MCP-1 function and are useful in the prevention or treatment of chronic or acute inflammatory or autoimmune diseases, especially those associated with aberrant lymphocyte or monocyte accumulation such as arthritis, asthma, atherosclerosis, diabetic nephropathy, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, multiple sclerosis, nephrtitis, pancreatitis, pulmonary fibrosis, psoriasis, restenosis, and transplant rejection; pharmaceutical compositions comprising these compounds; and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases.

摘要翻译： 作为MCP-1拮抗剂的化合物起作用，可用于预防或治疗慢性或急性炎性或自身免疫性疾病，特别是与异常淋巴细胞或单核细胞积累相关的疾病如关节炎，哮喘，动脉粥样硬化，糖尿病性肾病，炎性肠病， 克罗恩病，多发性硬化，肾炎，胰腺炎，肺纤维化，牛皮癣，再狭窄和移植排斥反应; 包含这些化合物的药物组合物; 以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些疾病中的用途。