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    Apogossypolone derivatives as anticancer agents
    1.
    发明授权
    Apogossypolone derivatives as anticancer agents 有权
    聚鸟苷酸衍生物作为抗癌剂

    公开(公告)号：US08937193B2

    公开(公告)日：2015-01-20

    申请号：US12900378

    申请日：2010-10-07

    申请人： Maurizio Pellecchia ,  Jun Wei

    发明人： Maurizio Pellecchia ,  Jun Wei

    IPC分类号： C07C50/12 ,  C07C50/10 ,  C07C235/84

    CPC分类号： C07C50/10 ,  C07C50/32 ,  C07C235/84 ,  G01N2510/00 ,  G01N2800/52 ,  Y10T436/143333

    摘要： The disclosure provides compounds and methods of using Apogossypolone derivatives for treating diseases and disorders. In particular, the disclosure provides compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, and provides methods for the preparation of compounds of Formula I; and methods for treating cancer, autoimmune diseases, and inflammation by administering a compound of Formula I.

    摘要翻译： 本公开提供了使用果聚酚衍生物治疗疾病和病症的化合物和方法。 特别地，本公开提供式I化合物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，并提供制备式I化合物的方法; 以及通过给予式I化合物治疗癌症，自身免疫疾病和炎症的方法。

    SELECTIVE INHIBITORS OF AKT AND METHODS OF USING SAME
    3.
    发明申请
    SELECTIVE INHIBITORS OF AKT AND METHODS OF USING SAME 审中-公开
    AKT的选择性抑制剂及其使用方法

    公开(公告)号：US20120190707A1

    公开(公告)日：2012-07-26

    申请号：US13357541

    申请日：2012-01-24

    申请人： Ze'ev Ronai ,  Maurizio Pellecchia ,  Gary Chiang

    发明人： Ze'ev Ronai ,  Maurizio Pellecchia ,  Gary Chiang

    IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4704 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  C07D401/06 ,  C07D215/227

    CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  C07D307/46 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

    摘要： The present invention describes an improved method for screening compounds for activity in inhibiting the enzymatic activity of Akt1 protein kinase. In general, the method comprises: (1) providing a plurality of compounds suspected of having Akt1 kinase inhibitory activity; (2) modeling the docking of each of the plurality of the compounds with a target binding site; (3) ranking the docked compounds by goodness of fit; (4) further selecting compounds; (5) optionally, visually analyzing structures of compounds selected in step (4) to remove any compounds with improbable docking geometry; and (6) experimentally testing the selected compounds from step (4) or step (5), if step (5) is performed, to determine their inhibitory activity against Akt1. The invention also encompasses pharmaceutical compositions including compounds whose inhibitory activity against Akt1 is discovered by the screening method, as well as methods of use of the pharmaceutical compositions to prevent and treat cancer and other conditions.

    摘要翻译： 本发明描述了一种用于筛选化合物以抑制Akt1蛋白激酶的酶活性的活性的改进方法。 通常，该方法包括：（1）提供疑似具有Akt1激酶抑制活性的多种化合物; （2）建模多个化合物中的每一个与靶结合位点的对接; （3）通过拟合优点对准对接化合物; （4）进一步选择化合物; （5）任选地，目视分析在步骤（4）中选择的化合物的结构以除去具有不可能的对接几何形状的任何化合物; 和（6）如果进行步骤（5），则从步骤（4）或步骤（5）中实验测试所选择的化合物，以确定其对Akt1的抑制活性。 本发明还包括药物组合物，包括通过筛选方法发现对Akt1的抑制活性的化合物，以及药物组合物用于预防和治疗癌症和其它病症的方法。

    Common ligand mimics: pseudothiohydantoins
    9.
    发明申请
    Common ligand mimics: pseudothiohydantoins 审中-公开
    普通配体模拟物：假硫代乙内酰脲

    公开(公告)号：US20050019825A9

    公开(公告)日：2005-01-27

    申请号：US10099136

    申请日：2002-03-15

    申请人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Hengyuan Lang ,  Lin Yu ,  Mark Hansen ,  Daniel Sem ,  Maurizio Pellecchia

    发明人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Hengyuan Lang ,  Lin Yu ,  Mark Hansen ,  Daniel Sem ,  Maurizio Pellecchia

    IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/53 ,  C07D417/02 ,  G01N33/543

    CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C40B40/00 ,  G01N2500/00

    摘要： The present invention provides common ligand mimics that act as common ligands for a receptor family. The present invention also provides bi-ligands containing these common ligand mimics. Bi-ligands of the invention provide enhanced affinity and/or selectivity of ligand binding to a receptor or receptor family through the synergistic action of the common ligand mimic and specificity ligand that compose the bi-ligand. The present invention also provides combinatorial libraries containing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention. Further, the present invention provides methods for manufacturing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention and methods for assaying the combinatorial libraries of the invention.

    摘要翻译： 本发明提供了作为受体家族的共同配体的常见配体模拟物。 本发明还提供含有这些共同配体模拟物的双配体。 本发明的双配体通过构成双配体的共同配体模拟物和特异性配体的协同作用，提供配体与受体或受体家族结合的增强的亲和力和/或选择性。 本发明还提供了包含本发明的共同配体模拟物和双配位体的组合文库。 此外，本发明提供了制备本发明的共同配体模拟物和双配位体的方法以及用于测定本发明的组合文库的方法。