公开(公告)号：US06225460B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09247497

申请日：1999-02-10

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

IPC分类号： C07H1904

CPC分类号： C07F9/657181 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US07439350B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US10882022

申请日：2004-06-29

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

IPC分类号： C07H19/04

CPC分类号： C07F9/657181 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090149648A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12211745

申请日：2008-09-16

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Armilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Armilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

IPC分类号： C07F9/02

CPC分类号： C07F9/657181 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US5798340A

公开(公告)日：1998-08-25

申请号：US617849

申请日：1996-05-06

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Michael S. Louie ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Michael S. Louie ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee

IPC分类号： C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07F9/657181 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate lirked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolysed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for the synthesis and use are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 10539 Sec。 371日期：1996年5月6日 102（e）日期1996年5月6日PCT 1994年9月16日PCT公布。 公开号WO95 / 07920 日期：1995年3月23日公开了以磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸化的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的磷酰胺化物或酯键。 描述了合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US5886179A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US581147

申请日：1995-12-29

申请人： Murty N. Arimilli ,  Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  William A. Lee ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Murty N. Arimilli ,  Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  William A. Lee ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K49/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  C07F9/547 ,  C07F9/553 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07F9/6584 ,  C07H11/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07J9/00 ,  C07K2/00 ,  G01N33/53 ,  C07D239/22 ,  C07F9/02 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/65785 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide phosphonate esters characterized by the presence of an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise an ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的酯连接基团的存在为特征的核苷酸膦酸酯。 类似物包括在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US5656745A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US123483

申请日：1993-09-17

申请人： Norbert Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Norbert Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07D239/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US5717095A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US774240

申请日：1996-12-27

申请人： Murty N. Arimilli ,  Robert J. Jones ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Murty N. Arimilli ,  Robert J. Jones ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： C07F9/6571 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/657181 ,  C07H19/20

摘要： A cyclic nucleotide phosphonate ester characterized by the presence of an n-butyl salicylate ester group linked to the phosphorus atom of cHPMPC is disclosed. The analog comprises an ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog.

摘要翻译： 公开了一种特征在于存在与cHPMPC的磷原子连接的水杨酸正丁酯基团的环状核苷酸膦酸酯。 该类似物包括在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的酯键。

公开(公告)号：US06451340B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09950031

申请日：2001-09-10

申请人： Murty N. Arimilli ,  Daphne E. Kelly ,  Thomas T. K. Lee ,  Lawrence V. Manes ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Lisa M. Schultze

发明人： Murty N. Arimilli ,  Daphne E. Kelly ,  Thomas T. K. Lee ,  Lawrence V. Manes ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Lisa M. Schultze

IPC分类号： A61K920

CPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/65616

摘要： The invention provides crystalline forms of adefovir dipivoxil and methods to prepare the crystals. The compositions and methods of the present invention have desirable properties for large scale synthesis of crystalline adefovir dipivoxil or for its formulation into therapeutic dosages. Invention compositions include an anhydrous crystal form of adefovir dipivoxil.

公开(公告)号：US06204398B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09242119

申请日：1999-04-28

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07D31744

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates such as those having formulas (I)-(IV), useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

摘要翻译： 本发明提供了新的合成方法和组合物。 特别地，提供了可用于合成神经氨酸酶抑制剂的中间体如具有式（I） - （IV）的中间体的新方法和可用作中间体的组合物，其本身可用于合成神经氨酸酶抑制剂。

公开(公告)号：US6057459A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US175744

申请日：1998-10-20

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： B05B7/12 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D303/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  C07C2101/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

摘要翻译： 本发明提供了新的合成方法和组合物。 特别地，提供了可用于合成神经氨酸酶抑制剂的中间体的新方法和可用作中间体的组合物，其本身可用于神经氨酸酶抑制剂的合成。