公开(公告)号：US5760246A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US767923

申请日：1996-12-17

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C291/04 ,  C07C307/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D221/16 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/576 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6571 ,  C07D235/16

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C291/04 ,  C07C307/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D221/16 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/657181 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/32 ,  C07C2103/76

摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; R.sup.x is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) --O--; or (3) ##STR2## B is: ##STR3## and wherein L.sup.2, L.sup.1, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.3', R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.4, R.sup.4', R.sup.5, X, ##STR4## are as defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其是MTP的抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化和相关疾病，并且具有包含其药学上可接受的盐或前药酯的结构（图） 其中q为0,1或2; Rx是H，烷基，芳基或卤素; A是（1）债券; （2）-O- 或（3） B是：或或或或或或，其中L2，L1，R1，R2，R3，R3 '，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X，如本文所定义。

公开(公告)号：US6066650A

公开(公告)日：2000-05-23

申请号：US898303

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有其中R 1至R 7，Q，X和Y如本文所定义的结构。

公开(公告)号：USH1729H

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US837560

申请日：1997-04-21

申请人： Scott A. Biller ,  R. Michael Lawrence ,  Michael A. Poss

发明人： Scott A. Biller ,  R. Michael Lawrence ,  Michael A. Poss

IPC分类号： C08F8/00 ,  C08K5/06

CPC分类号： C08F8/00 ,  C08F8/30 ,  C08F212/08 ,  C08F8/32 ,  C08F8/18 ,  C08F8/34 ,  C08F8/02 ,  C08F8/10 ,  C08F8/24

摘要： A method is provided for preparing various intermediates and final products including MTP inhibitors employing solid phase syntheses. A new dialkoxyaryl aldehyde linker-resin of the structure ##STR1## which serves as a starting material and method for preparing same, are also provided.

摘要翻译： 提供了一种用于制备各种中间体和最终产物的方法，包括使用固相合成的MTP抑制剂。 还提供了用作起始原料的结构“IMAGE”的新的二烷氧基芳基醛连接体 - 树脂及其制备方法。

公开(公告)号：US5712279A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US548811

申请日：1996-01-11

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein Z, X.sup.1, X.sup.2, x and R.sup.5 are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有结构，其中Z，X1，X2，X和R5如本文所定义。

公开(公告)号：US06472414B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09313883

申请日：1999-05-18

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： C07D23516

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C291/04 ,  C07C307/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/76 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D221/16 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/657181

摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; Rx is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) —O—; or (3) B is: and wherein L2, L1, R1, R2, R3, R3′, R3a, R3b, R4, R4′, R5, X,  are as defined herein.

摘要翻译： 提供了作为MTP抑制剂的新型化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病，并且其结构包括其药学上可接受的盐或其前药酯，其中q为0,1或2; Rx为H， 烷基，芳基或卤素; A是（1）键;（2）-O-; 或（3）B是：并且其中L2，L1，R1，R2，R3，R3'，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X如本文所定义。

公开(公告)号：US6034098A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US898304

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

公开(公告)号：US5883099A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US896872

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有结构 ein。

公开(公告)号：US5739135A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US472067

申请日：1995-06-06

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有本文定义的结构 。

公开(公告)号：US5470845A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US266843

申请日：1994-07-05

申请人： David R. Magnin ,  Scott A. Biller ,  John K. Dickson, Jr. ,  R. Michael Lawrence ,  Richard B. Sulsky

发明人： David R. Magnin ,  Scott A. Biller ,  John K. Dickson, Jr. ,  R. Michael Lawrence ,  Richard B. Sulsky

IPC分类号： C07F9/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/653 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6584 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07F9/65848 ,  C07F9/302 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/383 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4825 ,  C07F9/582 ,  C07F9/591 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345

摘要： .alpha.-Phosphonosulfonate compounds are provided which inhibit the enzyme squalene synthetase and thereby inhibit cholesterol biosynthesis. These compounds have the formula ##STR1## wherein R.sup.2 is OR.sup.5 or R.sup.5a ; R.sup.3 and R.sup.5 are independently H, alkyl, arylalkyl, aryl or cycloalkyl; R.sup.5a is H, alkyl, arylalkyl or aryl; R.sup.4 is H, alkyl, aryl, arylalkyl, or cycloalkyl;, Z is H, halogen, lower alkyl or lower alkenyl; and R.sup.1 is a lipophilic group which contains at least 7 carbons and is alkyl, alkenyl, alkynyl, mixed alkenyl-alkynyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkylalkyl; as further defined above; including pharmaceutically acceptable salts and or prodrug esters of the phosphonic (phosphinic) and/or sulfonic acids.

摘要翻译： 提供α-膦酸磺酸盐化合物，其抑制酶角鲨烯合成酶，从而抑制胆固醇生物合成。 这些化合物具有式“IMAGE”，其中R2是OR5或R5a; R3和R5独立地为H，烷基，芳烷基，芳基或环烷基; R5a是H，烷基，芳烷基或芳基; R4是H，烷基，芳基，芳基烷基或环烷基; Z是H，卤素，低级烷基或低级烯基; 并且R 1是含有至少7个碳原子并且是烷基，烯基，炔基，混合烯基 - 炔基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环杂烷基，环杂烷基烷基的亲油基团。 如上面进一步定义的; 包括膦酸（次膦酸）和/或磺酸的药学上可接受的盐和/或前药酯。

公开(公告)号：US5712396A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US266888

申请日：1994-07-05

申请人： David R. Magnin ,  Scott A. Biller ,  John K. Dickson, Jr. ,  R. Michael Lawrence ,  Richard B. Sulsky

发明人： David R. Magnin ,  Scott A. Biller ,  John K. Dickson, Jr. ,  R. Michael Lawrence ,  Richard B. Sulsky

IPC分类号： C07F9/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/653 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6584 ,  C07F9/553 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07F9/65848 ,  C07F9/302 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/383 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4825 ,  C07F9/582 ,  C07F9/591 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345

摘要： .alpha.-Phosphonosulfonate compounds are provided which inhibit the enzyme squalene synthetase and thereby inhibit cholesterol biosynthesis. These compounds have the formula ##STR1## wherein R.sup.2 is OR.sup.5 or R.sup.5a ; R.sup.3 and R.sup.5 are independently H, alkyl, arylalkyl, aryl or cycloalkyl; R.sup.5a is H, alkyl, arylalkyl or aryl; R4 is H, alkyl, aryl, arylalkyl, or cycloalkyl;, Z is H, halogen, lower alkyl or lower alkenyl; and R.sup.1 is a lipophilic group which contains at least 7 carbons and is alkyl, alkenyl, alkynyl, mixed alkenyl-alkynyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkylalkyl; as further defined above; including pharmaceutically acceptable salts and or prodrug esters of the phosphonic (phosphinic) and/or sulfonic acids.

摘要翻译： 提供α-膦酸磺酸盐化合物，其抑制酶角鲨烯合成酶，从而抑制胆固醇生物合成。 这些化合物具有式“IMAGE”，其中R2是OR5或R5a; R3和R5独立地为H，烷基，芳烷基，芳基或环烷基; R5a是H，烷基，芳烷基或芳基; R4是H，烷基，芳基，芳基烷基或环烷基; Z是H，卤素，低级烷基或低级烯基; 并且R 1是含有至少7个碳原子并且是烷基，烯基，炔基，混合烯基 - 炔基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环杂烷基，环杂烷基烷基的亲油基团。 如上面进一步定义的; 包括膦酸（次膦酸）和/或磺酸的药学上可接受的盐和/或前药酯。