公开(公告)号：US6066650A

公开(公告)日：2000-05-23

申请号：US898303

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有其中R 1至R 7，Q，X和Y如本文所定义的结构。

公开(公告)号：US5712279A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US548811

申请日：1996-01-11

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein Z, X.sup.1, X.sup.2, x and R.sup.5 are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有结构，其中Z，X1，X2，X和R5如本文所定义。

公开(公告)号：US06472414B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09313883

申请日：1999-05-18

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： C07D23516

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C291/04 ,  C07C307/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/76 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D221/16 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/657181

摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; Rx is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) —O—; or (3) B is: and wherein L2, L1, R1, R2, R3, R3′, R3a, R3b, R4, R4′, R5, X,  are as defined herein.

摘要翻译： 提供了作为MTP抑制剂的新型化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病，并且其结构包括其药学上可接受的盐或其前药酯，其中q为0,1或2; Rx为H， 烷基，芳基或卤素; A是（1）键;（2）-O-; 或（3）B是：并且其中L2，L1，R1，R2，R3，R3'，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X如本文所定义。

公开(公告)号：US6034098A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US898304

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

公开(公告)号：US5883099A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US896872

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有结构 ein。

公开(公告)号：US5739135A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US472067

申请日：1995-06-06

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有本文定义的结构 。

公开(公告)号：US5760246A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US767923

申请日：1996-12-17

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C291/04 ,  C07C307/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D221/16 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/576 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6571 ,  C07D235/16

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C291/04 ,  C07C307/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D221/16 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/657181 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/32 ,  C07C2103/76

摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; R.sup.x is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) --O--; or (3) ##STR2## B is: ##STR3## and wherein L.sup.2, L.sup.1, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.3', R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.4, R.sup.4', R.sup.5, X, ##STR4## are as defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其是MTP的抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化和相关疾病，并且具有包含其药学上可接受的盐或前药酯的结构（图） 其中q为0,1或2; Rx是H，烷基，芳基或卤素; A是（1）债券; （2）-O- 或（3） B是：或或或或或或，其中L2，L1，R1，R2，R3，R3 '，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X，如本文所定义。

公开(公告)号：US08614332B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13397123

申请日：2012-02-15

申请人： Denis E. Ryono ,  Peter T. W. Cheng ,  Scott A. Bolton ,  Sean Chen ,  Yan Shi ,  Wei Meng ,  Joseph A. Tino ,  Richard B. Sulsky

发明人： Denis E. Ryono ,  Peter T. W. Cheng ,  Scott A. Bolton ,  Sean Chen ,  Yan Shi ,  Wei Meng ,  Joseph A. Tino ,  Richard B. Sulsky

IPC分类号： C07D231/00

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6518

摘要： Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure is a heteroaryl ring; R4 is —(CH2)n—Z—(CH2)m—PO(OR7)(OR8), —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(OR7)R9, —(CH2)n—Z—(CH2)m—OPO(OR7)R9, —(CH2)nZ—(CH2)m—OPO(R9)(R10), or —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(R9)(R10); R5 and R6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R7(CH2)s or is absent; and X, n, Z, m, R4, R5, R6, R7, and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

摘要翻译： 提供了膦酸酯和次膦酸酯活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并且其结构是杂芳基环; R4是 - （CH2）nZ-（CH2）m-PO（OR7）（OR8）， - （CH2）nZ-（CH2）m-PO（OR7）R9， - （CH2）nZ-（CH2） （OR7）R9， - （CH2）nZ-（CH2）m-OPO（R9）（R10）或 - （CH2）nZ-（CH2）m-PO（R9）（R10） R5和R6独立地选自H，烷基和卤素; Y为R 7（CH 2）s或不存在; 并且X，n，Z，m，R 4，R 5，R 6，R 7和s如本文所定义; 或其药学上可接受的盐。 还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

公开(公告)号：US08153677B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US13012351

申请日：2011-01-24

申请人： Denis E. Ryono ,  Peter T. W. Cheng ,  Scott A. Bolton ,  Sean Chen ,  Yan Shi ,  Wei Meng ,  Joseph A. Tino ,  Richard B. Sulsky

发明人： Denis E. Ryono ,  Peter T. W. Cheng ,  Scott A. Bolton ,  Sean Chen ,  Yan Shi ,  Wei Meng ,  Joseph A. Tino ,  Richard B. Sulsky

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6518

摘要： Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R4 is —(CH2)n—Z—(CH2)m—PO(OR7)(OR8), —(CH2)nZ—(CH2)m—OPO(OR7)R9, —(CH2)nZ—(CH2)m—OPO(R9)(R10), or —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(R9)(R10); R5 and R6 are independently selected from hydrogen, alkyl and halogen; Y is R7(CH2)s or is absent; and X, n, Z, m, R4, R5, R6, R7, and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

摘要翻译： 提供了膦酸酯和次膦酸酯活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并且其结构是杂芳基环; R4是 - （CH2）n-Z-（CH2）m-PO（OR7）（OR8）， - （CH2）nZ-（CH2）m-OPO（OR7）R9， - （CH2）nZ-（CH2） -OPO（R9）（R10）或 - （CH2）nZ-（CH2）m-PO（R9）（R10）; R5和R6独立地选自氢，烷基和卤素; Y为R 7（CH 2）s或不存在; 并且X，n，Z，m，R 4，R 5，R 6，R 7和s如本文所定义; 或其药学上可接受的盐。 还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20120142636A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13397123

申请日：2012-02-15

申请人： Denis E. Ryono ,  Peter T.W. Cheng ,  Scott A. Bolton ,  Sean Chen ,  Yan Shi ,  Wei Meng ,  Joseph A. Tino ,  Richard B. Sulsky

发明人： Denis E. Ryono ,  Peter T.W. Cheng ,  Scott A. Bolton ,  Sean Chen ,  Yan Shi ,  Wei Meng ,  Joseph A. Tino ,  Richard B. Sulsky

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P17/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6518

摘要： Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure is a heteroaryl ring; R4 is —(CH2)n—Z—(CH2)m—PO(OR7)(OR8), —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(OR7)R9, —(CH2)n—Z—(CH2)m—OPO(OR7)R9, —(CH2)nZ—(CH2)m—OPO(R9)(R10), or —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(R9)(R10); R5 and R6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R7(CH2)s or is absent; and X, n, Z, m, R4, R5, R6, R7, and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

摘要翻译： 提供了膦酸酯和次膦酸酯活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并且其结构是杂芳基环; R4是 - （CH2）n-Z-（CH2）m-PO（OR7）（OR8）， - （CH2）nZ-（CH2）m-PO（OR7）R9， - （CH2）n-Z- ）m-OPO（OR 7）R 9， - （CH 2）n Z-（CH 2）m -OPO（R 9）（R 10）或 - （CH 2）n Z-（CH 2）m -PO（R 9）（R 10） R5和R6独立地选自H，烷基和卤素; Y为R 7（CH 2）s或不存在; 并且X，n，Z，m，R 4，R 5，R 6，R 7和s如本文所定义; 或其药学上可接受的盐。 还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。