公开(公告)号：US20100197749A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12160979

申请日：2007-01-15

申请人： Scott Cowen ,  Tracey Deegan ,  Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Scott Cowen ,  Tracey Deegan ,  Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I) and (II): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I）和（II）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物的方法 身体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090111860A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297791

申请日：2007-04-20

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02 ,  A61P35/00 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that mediate Edg, including Edg-1, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases that have a significant vascularization or inflammatory component such as in tumor-related diseases. The present invention also relates to compounds that inhibit a5bl, and also that exhibit appropriate selectivity profile(s) against other integrins.

摘要翻译： 本发明涉及介导Edg的化合物，其包括Edg-1，其制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，其用作药物及其在制备药物中的用途 在具有显着血管形成或炎性成分如肿瘤相关疾病的疾病的人类的温血动物中进行治疗。 本发明还涉及抑制bbl的化合物，并且还表现出对其他整联蛋白的适当选择性分布。

公开(公告)号：US20090105324A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12297799

申请日：2007-04-20

申请人： Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20100029643A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12514247

申请日：2007-11-08

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), (Ia) and (Ib) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I），（Ia）和（Ib）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗 人或动物体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US06451801B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09534947

申请日：2000-03-24

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl peperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferable asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obstructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症包括优选的哮喘，季节性和常年性变态反应性鼻炎，窦炎，结膜炎，食物过敏，偶发性中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性阻塞性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06555550B1

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US10108046

申请日：2002-03-27

申请人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

发明人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

IPC分类号： C07D22122

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of pain. The compounds of the present invention are azaadamantanes, azanoradamantanes and azahomoadamantanes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗疼痛的新型化合物及其药物组合物。 本发明的化合物是氮杂金刚烷，氮杂昂金刚烷和氮杂高金刚烷。

公开(公告)号：US06894059B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US09937667

申请日：2000-03-23

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmund Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmund Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl piperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferably asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obsructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症优选包括哮喘，季节性和常年性过敏性鼻炎，窦炎，结膜炎，食物过敏，鲭鱼中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性损伤性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US5463083A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US178222

申请日：1994-01-06

申请人： Tesfaye Biftu ,  Xiong Cai ,  Sajjet Hussion ,  Gurmit Grewal ,  T. Y. Shen

发明人： Tesfaye Biftu ,  Xiong Cai ,  Sajjet Hussion ,  Gurmit Grewal ,  T. Y. Shen

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C291/02 ,  C07D207/09 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  C07C43/02 ,  C07D309/07

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D207/09 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914 ,  Y10S514/921 ,  Y10S514/925

摘要： 2,5-Diaryl tetrahydrofurans, 2,5-diaryl tetrahydrothiophenes, 1,3-diaryl cyclopentanes are disclosed that reduce the chemotaxis and respiratory burst leading to the formation of damaging oxygen radicals of polymorphonuclear leukocytes during an inflammatory or immune response. The compounds exhibit this biological activity by acting as PAF receptor antagonists, by inhibiting the enzyme 5-lipoxygenase, or by exhibiting dual activity, i,e., by acting as both a PAF receptor antagonist and inhibitor of 5-lipoxygenase. Also disclosed is a method to treat disorders mediated by PAF and/or leukotrienes that includes administering an effective amount of one or more of the above-identified compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier, to a patient in need of such therapy.

摘要翻译： 公开了2,5-二芳基四氢呋喃，2,5-二芳基四氢噻吩，1,3-二芳基环戊烷，其减少趋化性和呼吸道爆发，导致在炎性或免疫反应期间形成多形核白细胞的有害氧自由基。 该化合物通过作为PAF受体拮抗剂，通过抑制酶5-脂氧合酶，或通过显示双重活性，即作为PAF受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂两者而表现出该生物学活性。 还公开了一种治疗由PAF和/或白三烯介导的病症的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的一种或多种上述化合物或其药学上可接受的盐，任选地在药学上可接受的载体中 的这种疗法。

公开(公告)号：US06797713B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US10242346

申请日：2002-09-12

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl piperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferably asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obstructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症优选包括哮喘，季节性和常年性过敏性鼻炎，鼻窦炎，结膜炎，食物过敏症，偶发性中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性阻塞性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06323194B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09690494

申请日：2000-10-17

申请人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

发明人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

IPC分类号： A61K31439

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of pain. The compounds of the present invention are azaadamantanes, azanoradamantanes and azahomoadamantanes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗疼痛的新型化合物及其药物组合物。 本发明的化合物是氮杂金刚烷，氮杂昂金刚烷和氮杂高金刚烷。