公开(公告)号：US5821256A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US698331

申请日：1996-08-15

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D307/77 ,  C07D317/08 ,  C07D317/44 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/405 ,  A61K31/425 ,  C07D209/04 ,  C07D209/46

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D405/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts exhibit endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物及其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5731321A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US691148

申请日：1996-08-01

申请人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D215/227 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/54 ,  C07D405/14

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meanings as stated in the specification, and their salts show endothelin receptor antagonist properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1，R2，R3，R4和R5具有说明书中所述含义的式I的新型化合物，其盐显示内皮素受体拮抗剂性质。

公开(公告)号：US5700807A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US687922

申请日：1996-07-26

申请人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/395 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1 R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and X have the meaning indicated and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1R2，R3，R4，R5和X具有所述含义的新颖化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5378691A

公开(公告)日：1995-01-03

申请号：US213365

申请日：1994-08-15

申请人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Johannes Sombroek ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

发明人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Johannes Sombroek ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K37/02 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207

摘要： New amino acid derivatives of the formula IR.sup.1 --C.sub.p H.sub.2p --(NH).sub.y --CO--NH--CHR.sup.2 --CO--Z--C.sub.m H.sub.2m --CO--NH--CHR.sup.3 --CR.sup.4 --(CHR.sup.5).sub.n --CO--E--Q--Y Iin which R.sup.1 to R.sup.5, p, y, Z, m, n, E, Q and Y have the meanings defined herein, and the salts thereof, inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式I R1-CpH2p-（NH）y-CO-NH-CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-NH-CHR3-CR4-（CHR5）n-CO-EQ-YI的新氨基酸衍生物，其中R1 至R5，p，y，Z，m，n，E，Q和Y具有本文定义的含义，其盐抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：US4812555A

公开(公告)日：1989-03-14

申请号：US171973

申请日：1988-03-22

申请人： Peter Raddatz ,  Gunter Holzemann ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus O. Minck

发明人： Peter Raddatz ,  Gunter Holzemann ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus O. Minck

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C239/00 ,  C07C269/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C309/18 ,  C07C313/00 ,  C07D233/54 ,  C07K1/113 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K14/81 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07K5/00 ,  C07K5/0227 ,  Y10S530/86

摘要： New peptides of the formula IX--Z--NR.sup.2 --CHR.sup.3 --CHOH--(CHR.sup.4).sub.n --CO--Ewherein X, Z, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, E and n are as defined herein and their salts inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式XZ-NR2-CHR3-CHOH-（CHR4）n-CO-E的新肽，其中X，Z，R2，R3，R4，E和n如本文所定义，并且它们的盐抑制人血浆肾素的活性 。

公开(公告)号：US5328916A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US694617

申请日：1991-05-02

申请人： Peter Raddatz ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

发明人： Peter Raddatz ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81 ,  C07D211/18 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： New heterocyclic compounds of the formulaX--W--CR.sup.1 R.sup.2 --CO--Y--NR.sup.3 --CHR.sup.4 --CR.sup.5 --CH.sub.2 --(CR.sup.6 R.sup.7).sub.r --Z--Het Iin which R.sup.1 to R.sup.7, W, X, Y, Z, r and Het have the meanings defined herein, and the salts thereof, inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式XW-CR1R2-CO-Y-NR3-CHR4-CR5-CH2-（CR6R7）rZ-HetI的新杂环化合物，其中R 1至R 7，W，X，Y，Z，r和Het具有本文定义的含义 及其盐抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：US4829053A

公开(公告)日：1989-05-09

申请号：US80265

申请日：1987-07-31

申请人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus Otto Minck ,  Johannes Sombroek ,  Gunter Holzemann

发明人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus Otto Minck ,  Johannes Sombroek ,  Gunter Holzemann

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K5/0227 ,  Y10S530/86

摘要： New aminoacid derivatives of the formula IX--Z--NR.sup.2 --CHR.sup.3 --CR.sup.4 --(CHR.sup.5).sub.n --CO--E--NR.sup.6 --(CHR.sup.7).sub.s --D Iwherein X, Z, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, E, R.sup.6, R.sup.7, D, n and s have the meanings defined herein and their salts, inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式I XZ-NR2-CHR3-CR4-（CHR5）n-CO-E-NR6-（CHR7）sD I的新的氨基酸衍生物其中X，Z，R2，R3，R4，R5，E，R6，R7， D，n和s具有本文定义的含义及其盐，抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：US4766213A

公开(公告)日：1988-08-23

申请号：US3994

申请日：1987-01-16

申请人： Horst Juraszyk ,  Rolf Gericke ,  Inge Lues ,  Rolf Bergmann ,  Claus J. Schmitges

发明人： Horst Juraszyk ,  Rolf Gericke ,  Inge Lues ,  Rolf Bergmann ,  Claus J. Schmitges

IPC分类号： C07D317/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D333/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/153 ,  C07D211/90 ,  C07D211/84 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed wherein the variables are herein described. These compounds are intermediates to compounds which influence the influx of calcium into the cell.

摘要翻译： 公开了式（VI）VI的化合物，其中这里描述了变量。 这些化合物是影响钙进入细胞的化合物的中间体。

公开(公告)号：US4721776A

公开(公告)日：1988-01-26

申请号：US930483

申请日：1986-11-14

申请人： Peter Raddatz ,  Gunter Holzemann ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus O. Minck

发明人： Peter Raddatz ,  Gunter Holzemann ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus O. Minck

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D235/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07K1/113 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K37/64 ,  C07C103/52 ,  C12Q1/36

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/14 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0227 ,  Y10S530/86

摘要： New amino acid derivatives of the formula IX--Z--NR.sup.2 --CHR.sup.3 --CHR.sup.4 --(CHR.sup.5).sub.n CO--B--D Iin which X, Z, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, B, D and n have the meanings defined herein, and their salts inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 其中X，Z，R2，R3，R4，R5，B，D和n具有本文定义的含义的式I XZ-NR2-CHR3-CHR4-（CHR5）nCO-BDI的新氨基酸衍生物， 盐抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：US4709010A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US789286

申请日：1985-10-18

申请人： Gunter Holzemann ,  Peter Raddatz ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges

发明人： Gunter Holzemann ,  Peter Raddatz ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07C103/52 ,  A61K37/02 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  Y10S530/86

摘要： New peptides of the formula IX--Z--NH--CHR--CHOH--CH.sub.2 --CO--NH--CHR.sup.1 --CH.sub.2 --NH--CHY--C.sub.n H.sub.2n --R.sup.2 Iin whichX is H, R.sup.3 --O--CH.sub.2 --CO--, R.sup.3 --O--CO--, R.sup.3 --CH.sub.2 --O--CO-- or R.sup.3 --C.sub.m H.sub.2m --CO--,Z is 1 to 4 aminoacid residues which are bonded together in the manner of peptides and are selected from the group comprising Abu, Ala, Arg, Asn, Dab, Gln, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, NLeu, Orn, Phe, Pro, Trp, Tyr and Val,is A, Ar-alkyl (in which the group -alkyl contains 1-4 C atoms) or cycloalkyl-alkyl having 4-11 C atoms,R.sup.1 is H or A,Y is H, A, --C.sub.p H.sub.2p --OR.sup.4, --C.sub.p H.sub.2p --NHR.sup.4, --COOR.sup.4, --CONHR.sup.4 or --CONA.sub.2,R.sup.2 is A, cycloalkyl having 3-7 C atoms, Ar, pyridyl, indolyl, imidazolyl, piperidyl, N-benzylpiperidyl or piperazinyl,R.sup.3 is A, cycloalkyl having 3-7 C atoms or Ar,R.sup.4 is H, A or cycloalkyl having 3-7 C atoms,A is alkyl having 1-6 C atoms,Ar is phenyl which is unsubstituted or substituted once or several times by A, AO, F, Cl, Br, I, CF.sub.3 and/or NH.sub.2, or is unsubstituted naphthyl, andm, n and p each are 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and their salts inhibit the activity of the renin in human plasma.

摘要翻译： 式I XZ-NH-CHR-CHOH-CH2-CO-NH-CHR1-CH2-NH-CHY-CnH2n-R2Ⅰ的新肽，其中X是H，R3-O-CH2-CO-，R3-O -CO-，R3-CH2-O-CO-或R3-CmH2m-CO-，Z是1-4个氨基酸残基，其以肽的方式结合在一起，并且选自Abu，Ala，Arg，Asn ，Dab，Gln，Gly，His，Ile，Leu，Lys，Met，NLeu，Orn，Phe，Pro，Trp，Tyr和Val是A，Ar-烷基（其中烷基含有1-4个C原子 ）或具有4-11个碳原子的环烷基 - 烷基，R1是H或A，Y是H，A，-CpH2p-OR4，-CpH2p-NHR4，-COOR4，-CONHR4或-CONA2，R2是A，具有3 -7个C原子，Ar，吡啶基，吲哚基，咪唑基，哌啶基，N-苄基哌啶基或哌嗪基，R3是A，具有3-7个C原子的环烷基或Ar，R4是H，A或具有3-7个C原子的环烷基，A 是具有1-6个C原子的烷基，Ar是未取代或被A，AO，F，Cl，Br，I，CF 3和/或NH 2取代或被取代一次或几次的苯基，或未取代的萘基，m，n和 p分别为0,1,2,3,4或5及其s 抑制人血浆中肾素的活性。