公开(公告)号：US08242118B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12763072

申请日：2010-04-19

申请人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  A61K31/275 ,  A01N43/40 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A01N37/34 ,  C07D239/02 ,  C07D213/00 ,  C07C255/00 ,  C07C315/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。

公开(公告)号：US07700586B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US10489029

申请日：2002-09-04

申请人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/55 ,  A01N43/62 ,  A61K31/497 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。

公开(公告)号：US20100204213A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12763072

申请日：2010-04-19

申请人： Yingfu LI ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Eukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu LI ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Eukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D243/08 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。

公开(公告)号：US20050070582A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10489029

申请日：2002-09-04

申请人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  A61P5/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/44 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。

公开(公告)号：US20090054424A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12123405

申请日：2008-05-19

申请人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

发明人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D498/04

摘要： An optically active (−)-7-[2-(cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-5-[(3S)-3-piperidinyl]-1,4-dihydro-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-2-one of the formula: or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 光学活性（ - ） - 7- [2-（环丙基甲氧基）-6-羟基苯基] -5 - [（3S）-3-哌啶基] -1,4-二氢-2H-吡啶并[2,3-d] 1,3]恶嗪-2-酮或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US07375103B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10508107

申请日：2003-03-03

申请人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

发明人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D498/04

摘要： An optically active (−)-7-[2-(cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-5-[(3S)-3-piperidinyl]-1,4-dihydro-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-2-one of the formula (I) or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity

摘要翻译： 光学活性（ - ） - 7- [2-（环丙基甲氧基）-6-羟基苯基] -5 - [（3S）-3-哌啶基] -1,4-二氢-2H-吡啶并[2,3-d] 1,3]恶嗪-2-酮或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性

公开(公告)号：US20050215547A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10508107

申请日：2003-03-03

申请人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

发明人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Yuji Koriyama ,  Noriko Nunami ,  Megumi Yamauchi ,  Keiko Fukushima ,  Rolf Grosser ,  Kinji Fuchikami ,  Kevin Bacon ,  Timothy Lowinger

IPC分类号： A47B23/00 ,  A47C21/00 ,  A61K31/5365 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/538 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： An optically active (−)-7-[2-(cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-5-[(3S)-3-piperidinyl]-1,4-dihydro-2H-pyrido[2,3-d][1,3]α-azin-2-one of the formula (I) or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 光学活性（ - ） - 7- [2-（环丙基甲氧基）-6-羟基苯基] -5 - [（3S）-3-哌啶基] -1,4-二氢-2H-吡啶并[2,3-d] 1,3]式（I）的α-氮杂环酮-2-酮或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。