公开(公告)号：US20100204213A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12763072

申请日：2010-04-19

申请人： Yingfu LI ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Eukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu LI ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Eukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D243/08 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。

公开(公告)号：US08242118B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12763072

申请日：2010-04-19

申请人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  A61K31/275 ,  A01N43/40 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A01N37/34 ,  C07D239/02 ,  C07D213/00 ,  C07C255/00 ,  C07C315/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。

公开(公告)号：US07700586B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US10489029

申请日：2002-09-04

申请人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

发明人： Yingfu Li ,  Akihiko Watanabe ,  Timothy B. Lowinger ,  Kevin Bacon ,  Norihiro Kawamura ,  Takuya Shintani ,  Tetsuo Kikuchi ,  Toshiya Moriwaki ,  Klaus Urbahns ,  Keiko Fukushima ,  Noriko Nunami ,  Takashi Yoshino ,  Toshiki Murata ,  Megumi Yamauchi ,  Hiroko Yoshino

IPC分类号： A61K31/55 ,  A01N43/62 ,  A61K31/497 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a sulfonamide derivative which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The sulfonamide derivatives of the present invention have CCR3 (CC type chemokine receptor) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CCR3 activity, in particular for the treatment of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis and other inflammatory/immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的磺酰胺衍生物。 本发明的磺酰胺衍生物具有CCR3（CC型趋化因子受体）拮抗活性，可用于预防和治疗与CCR3活性有关的疾病，特别是用于治疗哮喘，特应性皮炎，过敏性鼻炎等炎症 /免疫学障碍。

公开(公告)号：US06911443B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10258628

申请日：2001-04-17

申请人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

发明人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of the formula (I) in which R1 is —OR11, —SR11, —SOR11, —SO2R11, —NHR11, or —NR12R13 , and R11, R12, and R13 are as defined broadly in the text. R2 is H, C1-C6alkyl, carbamoyl, or an ester group. R3 is thienyl, pyridyl optionally substituted by halogen or C1-C6alkoxy; naphthyl optionally substituted by C1-C6alkoxy; dioxane fused phenyl; dioxacyclopentane fused phenyl; or optionally substituted phenyl. Y is CH or N. A process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of treating asthma using them are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 其中R 1为-OR 11，-SR 11，-SOR 11的式（I）化合物， SO 2，-SO 2，R 11，-NHR 11或-NR 12 R 13 ＆lt; / SUP＆gt;和R 11，R 12和R 13如在文中广义地定义的。 R 2是H，C 1 -C 6烷基，氨基甲酰基或酯基。 R 3是噻吩基，任选被卤素或C 1 -C 6烷氧基取代的吡啶基; 任选被C 1 -C 6烷氧基取代的萘基; 二恶烷稠合苯基; 二氧杂环戊烷稠合苯基; 或任选取代的苯基。 Y是CH或N.一种制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和使用它们治疗哮喘的方法也被公开和要求保护。

公开(公告)号：US07410986B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10433377

申请日：2001-11-19

申请人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sasaki ,  Takashi Yoshino ,  Yuka Ikegami ,  Tsutomu Masuda ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Makoto Shimazaki ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Masaomi Umeda ,  Hiroshi Komura ,  Nagahiro Yoshida

发明人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sasaki ,  Takashi Yoshino ,  Yuka Ikegami ,  Tsutomu Masuda ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Makoto Shimazaki ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Masaomi Umeda ,  Hiroshi Komura ,  Nagahiro Yoshida

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： 4-aryl pyrimidine compounds of general formula and salts thereof: wherein X is CH or N; R1 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, etc.; R2 is hydrogen or hydroxy; R3 is hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; R4 is hydrogen, hydroxy, halogen, amino, etc.; R5 is hydroxy, amino, carboxy, etc.; R6 is hydrogen, carbamoyl, cyano, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, etc. and R7 is amino or C1-6 alkanoylamino. The compounds (I) or the salts thereof have an excellent anti-inflammatory activity and the like.

摘要翻译： 通式为4-芳基嘧啶化合物及其盐：其中X为CH或N; R1是氢，卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基等; R2是氢或羟基; R3是氢，C1-6烷基等; R4是氢，羟基，卤素，氨基等; R5是羟基，氨基，羧基等; R6是氢，氨基甲酰基，氰基，羧基，C1-6烷氧基羰基等，R7是氨基或C1-6烷酰基氨基。 化合物（I）或其盐具有优异的抗炎活性等。

公开(公告)号：US06562811B1

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09956618

申请日：2001-09-18

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： Pyridine compounds of general formula: wherein —R1 represents in which R11 is hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-12 alkoxy, nitro, amino, C1-6 alkylsulfonylamino, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylamino, di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkanoylamino, phenyl C1-6 alkylamino, phenylsulfonylamino, or —O—(CH2)n—R111; R2 represents hydrogen or halogen; R3 represents hydrogen, —CR31R32R33, or —NR34R35; R4 is hydrogen, carbamoyl, CN, carboxyl, etc.; R5 is amino, C1-6 alkylamino, di C1-6 alkylamino, etc. or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 吡啶化合物，其通式如下：其中-R 1表示其中R 11为氢，C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1-12烷氧基，硝基，氨基，C 1-6烷基磺酰基氨基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基氨基，二（ C 1-6烷酰基氨基，C 1-6烷酰基氨基，苯基C 1-6烷基氨基，苯磺酰基氨基或-O-（CH 2）n -R 111; R2代表氢或卤素; R3表示氢，-CR31R32R33或-NR34R35; R4是氢，氨基甲酰基，CN，羧基等; R5是氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基等或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US06984649B1

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US10402500

申请日：2003-03-28

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D409/14 ,  C07D211/68 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： Pyridine compounds of general formula: wherein —R1 represents in which R11 is hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-12 alkoxy, nitro, amino, C1-6 alkylsulfonylamino, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylamino, di (C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkanoylamino, phenyl C1-6 alkylamino, phenylsulfonylamino, or —O—(CH2)n—R111; R2 represents hydrogen or halogen; R3 represents 1.2.3.6-tetrahydro-pyridine, or —CR31R32R33 wherein R31 represents H or C1-6 alkyl and R32 and R33 are joined to form a 5-8 membered saturated ring optionally containing up to three heteroatoms; R4 is carbamoyl, CN, carboxyl, etc.; R5 is amino, C1-6 alkylamino, di C1-6 alkylamino, etc. or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 吡啶化合物，其通式如下：其中R 1表示其中R 11为氢，C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1-12烷氧基，硝基，氨基，C 1-6烷基磺酰基氨基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基， （C 1-6烷基）氨基，C 1-6烷酰基氨基，苯基C 1-6烷基氨基，苯基磺酰基氨基，C 1 -C 6烷基氨基， ，或-O-（CH 2）n - n - R 111; R 2表示氢或卤素; R 3表示1.2.3.6-四氢 - 吡啶或-CR 31，其中R 1，R 2，R 3， SUP> 31表示H或C 1-6烷基，R 32和R 33连接形成5-8 任选地含有至多三个杂原子的饱和环; R 4是氨基甲酰基，CN，羧基等; R 5是氨基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷基氨基等，或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US07232909B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US11240728

申请日：2005-09-30

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： C07D213/73

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： This invention is to provide a process for producing 2-amino-4,6-disubstituted nicotinic acid ester analogs and salts thereof, comprising the reaction shown by the following scheme. The ester analogs can be prepared in one pot, and in good yield by using tertiary alkyl cyanoacetate. Furthermore, the method is useful for preparing derivatives of various analogs of the ester, e.g. alkyl substituted and aryl substituted analogs.

摘要翻译： 本发明提供一种制备2-氨基-4,6-二取代的烟酸酯类似物及其盐的方法，其包括如下方案所示的反应。 酯类似物可以在一锅中制备，并且通过使用氰基乙酸叔烷酯以良好的产率制备。 此外，该方法可用于制备酯的各种类似物的衍生物，例如。 烷基取代和芳基取代的类似物。

公开(公告)号：US07435743B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11240867

申请日：2005-09-30

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  C07D213/22 ,  C07D409/04 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： Pyrimidine compounds of general formula: wherein —R1 represents in which R11 is hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-12 alkoxy, nitro, amino, C1-6 alkylsulfonylamino, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylamino, di (C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkanoylamino, phenyl C1-6 alkylamino, phenylsulfonylamino, or —O—(CH2)n—R111; R2 represents hydrogen or halogen; R3 represents hydrogen, —CR31R32R33; R4 is hydrogen, carbamoyl, CN, carboxyl, etc.; R5 is amino, C1-6 alkylamino, di C1-6 alkylamino, etc. or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 其中R 1表示其中R 11为氢，C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1 -C 6烷基， 1-12烷氧基，硝基，氨基，C 1-6烷基磺酰基氨基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基， （C 1-6烷基）氨基，C 1-6烷酰基氨基，苯基C 1-6烷基氨基，苯基磺酰基氨基，C 1 -C 6烷基氨基， ，或-O-（CH 2）n - n - R 111; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，-CR 31，32，32，33， R 4是氢，氨基甲酰基，CN，羧基等; R 5是氨基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷基氨基等，或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US20130189218A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13725900

申请日：2012-12-21

申请人： Laura Akullian ,  Gui Liu ,  Timothy B. Lowinger ,  Dennis McGillicuddy ,  Cheri Stevenson ,  John Van Duzer ,  Mao Yin ,  Aleksandr Yurkovetskiy

发明人： Laura Akullian ,  Gui Liu ,  Timothy B. Lowinger ,  Dennis McGillicuddy ,  Cheri Stevenson ,  John Van Duzer ,  Mao Yin ,  Aleksandr Yurkovetskiy

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/60 ,  C07D303/22

摘要： The invention described herein provides a mixture comprising polymer molecules or salts thereof, wherein a polymer molecule in the mixture comprises covalently bound subunits L, K, and M wherein the average molecular weight of the polymer molecules in the mixture is about 50 kDa to about 200 kDa, wherein the mole percentage of subunit M, K and L, relative to the total amount of subunits in the mixture, is about 90.5 to about 96 mol %, about 2.8 to about 7.3 mol %, and about 1.2 to about 2.2 mol %, respectively.

摘要翻译： 本文描述的本发明提供了包含聚合物分子或其盐的混合物，其中该混合物中的聚合物分子包含共价结合的亚单位L，K和M，其中混合物中聚合物分子的平均分子量为约50kDa至约200 kDa，其中亚单位M，K和L相对于混合物中亚单位总量的摩尔百分比为约90.5至约96摩尔％，约2.8至约7.3摩尔％，约1.2至约2.2摩尔％ ， 分别。