公开(公告)号：US08673894B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13096059

申请日：2011-04-28

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61P25/28 ,  A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US08404680B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13364672

申请日：2012-02-02

申请人： Hans Hilpert ,  Roland Humm

发明人： Hans Hilpert ,  Roland Humm

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention relates to N-[3-(5-Amino-3,3a,7,7a-tetrahydro-1H-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-yl)-phenyl]-amides of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N- [3-（5-氨基-3,3a，7,7a-四氢-1H-2,4-二氧杂-6-氮杂 - 茚-7-基） - 苯基] - 酰胺 我具有BACE1和/或BACE2抑制活性，其制备，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20130040936A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13369322

申请日：2012-02-09

申请人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian

发明人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P3/10 ,  C07D267/10 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein and R1 to R3 are as described herein, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as pharmaceuticals for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1至R 3如本文所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可以用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

公开(公告)号：US20120295900A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13467085

申请日：2012-05-09

申请人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Alessandra Polara ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Alessandra Polara ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D265/08 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07D495/04 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P5/16 ,  A61P19/02 ,  A61K31/535 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  A61P3/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120258962A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13439893

申请日：2012-04-05

申请人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

发明人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D265/08 ,  A61K31/535 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  C07D417/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 4-(3-Amino-phenyl)-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的4-（3-氨基 - 苯基）-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-2-基胺，其制备方法，含有 它们及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120214806A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13460905

申请日：2012-05-01

申请人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P5/16 ,  A61P19/04 ,  A61P19/02 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20110046122A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12852538

申请日：2010-08-09

申请人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Roger-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Roger-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20050119329A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10994823

申请日：2004-11-22

申请人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christoph Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

发明人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christoph Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06 ,  C07D45/02 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06

摘要： This invention relates to new tetronic and tetramic acid derivatives with beta-secretase inhibitory activity of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6 and R6′ are as defined hereinabove, to processes for their preparation, compositions containing said tetronic and tetramic acid derivatives and their use in the treatment and prevention of diseases modulated by an inhibitor of β-secretase, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的β-分泌酶抑制活性的新的tetronic和tetramic acid衍生物：其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 5'，R 6和R 6'，R 5， SUP>如上文所定义，其制备方法，含有所述四酯和四聚酸衍生物的组合物及其在治疗和预防由β-分泌酶抑制剂如阿尔茨海默病调节的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06403346B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09947891

申请日：2001-09-06

申请人： Hans Hilpert ,  Beat Wirz

发明人： Hans Hilpert ,  Beat Wirz

IPC分类号： C12P762

CPC分类号： C12P7/62 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/29 ,  C07C45/69 ,  C07C69/013 ,  C07C403/08 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  Y02P20/55 ,  Y02P20/582 ,  C07C47/273 ,  C07C49/175

摘要： Enzymatic processes can produce intermediates for manufacturing retiferol derivatives that are useful for treating or preventing hyperproliferative skin diseases and for reversing conditions associated with photodamage. These processes can use as a starting material trihydroxycyclohexane, which can be chemically modified by a process that includes an enzymatic step, typically involving lipases of EC-class 3.1.1.3 or 3.1.1.34.

摘要翻译： 酶法可以生产用于制备可用于治疗或预防过度增生性皮肤疾病和逆转与光损伤相关的病症的再生衍生物衍生物的中间体。 这些方法可以用作起始原料三羟基环己烷，其可以通过包括酶步骤（通常涉及EC-类3.1.1.3或3.1.1.34的脂肪酶）的方法进行化学修饰。

公开(公告)号：US6031103A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US296749

申请日：1999-04-22

申请人： Paul Anthony Brown ,  Hans Hilpert

发明人： Paul Anthony Brown ,  Hans Hilpert

IPC分类号： C07D233/72 ,  A61K31/395 ,  B01J31/22 ,  C07B61/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/608 ,  C07C69/732 ,  C07C309/63 ,  C07C309/73 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D401/06 ,  C07D211/14

CPC分类号： C07D233/72 ,  C07C309/73 ,  C07C67/343 ,  C07C69/608 ,  C07C69/732 ,  C07C2101/10

摘要： A process manufactures of a compound of formula: ##STR1## and unique intermediates.

摘要翻译： 一种方法制备式的化合物：和独特的中间体。