公开(公告)号：US20050119227A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10910987

申请日：2004-08-04

申请人： Jared Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes Voigt ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas Hobbs ,  Thuy Le ,  Jeffrey Lowrie ,  Kurt Saionz ,  Suresh Babu

发明人： Jared Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes Voigt ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas Hobbs ,  Thuy Le ,  Jeffrey Lowrie ,  Kurt Saionz ,  Suresh Babu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D217/18 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D217/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is R is —C(O)—N(R27)(R28) or and the remaining variables are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R 1是R是-C（O）-N（R 27） > 28 ）或其余变量如说明书中所定义。 还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗认知或神经变性疾病如阿尔茨海默病的方法。 还公开了治疗认知或神经变性疾病的药物组合物和方法，其包含式I化合物与除式I以外的β-分泌酶抑制剂，HMG-CoA还原酶抑制剂，γ-分泌酶抑制剂， 甾族抗炎剂，N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，胆碱酯酶抑制剂或抗淀粉样蛋白抗体。

公开(公告)号：US20050038100A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10933016

申请日：2004-09-01

申请人： William Greenlee ,  Ying Huang ,  Joseph Kelly ,  Stuart McCombie ,  Andrew Stamford ,  Yusheng Wu

发明人： William Greenlee ,  Ying Huang ,  Joseph Kelly ,  Stuart McCombie ,  Andrew Stamford ,  Yusheng Wu

IPC分类号： C07C275/30 ,  C07C311/07 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/17 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C275/30 ,  C07C311/07 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： A novel class of compounds such as antagonists of the neuropeptide Y Y5 receptor, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention or amelioration of one or more diseases associated with the neuropeptide Y Y5 receptor are disclosed.

摘要翻译： 一类新颖的化合物，例如神经肽Y Y5受体的拮抗剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及治疗，预防或改善方法 公开了与神经肽Y Y5受体相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US20160214997A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US14914843

申请日：2014-08-25

申请人： Amjad ALI ,  Gioconda V. GALLO ,  Timothy J. HENDERSON ,  Rongze KUANG ,  Yeon-Hee LIM ,  Michael Man-Chu LO ,  Edward METZGER ,  Manuel de Lera RUIZ ,  Andrew STAMFORD ,  Paul TEMPEST ,  Brent WHITEHEAD ,  Heping WU ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Ali Amjad ,  Gioconda V. Gallo ,  Timothy J. Henderson ,  Rongze Kuang ,  Yeon-Hee Lim ,  Michael Man-Chu Lo ,  Edward Metzger ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Andrew Stamford ,  Paul Tempest ,  Brent Whitehead ,  Heping Wu

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D491/147

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D491/147

摘要： The present invention is directed to 2,2-difluorodioxolo compounds that are antagonists of A2A receptor. The present invention is also directed to uses of the 2,2-difluorodioxolo compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptor are involved. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to uses of these pharmaceutical compositions in the prevention or treatment of such diseases in which A2A receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为A2A受体拮抗剂的2,2-二氟二氧代己基化合物。 本发明还涉及本文所述的2,2-二氟二氧代环戊基化合物在涉及A2A受体的神经障碍和疾病的潜在治疗或预防中的用途。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些药物组合物用于预防或治疗其中涉及A2A受体的疾病的用途。

公开(公告)号：US20160009681A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：US14772525

申请日：2014-02-27

申请人： Michael MILLER ,  Kallol BASU ,  Duane MONG ,  Jack SCOTT ,  Hong LIU ,  Xing DAI ,  Andrew STAMFORD ,  Marc POIRIER ,  Paul TEMPEST ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Michael Miller ,  Kallol Basu ,  Duane DeMong ,  Jack Scott ,  Hong Liu ,  Xing Dai ,  Andrew Stamford ,  Marc Poirier ,  Paul Tempest

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D498/08 ,  C07D401/14 ,  C07D495/08 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08

摘要： The present invention is directed to indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK2 kinase is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为LRRK2激酶的有效抑制剂的吲唑化合物，可用于治疗或预防其中涉及LRRK2激酶的疾病，例如帕金森病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及LRRK2激酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US09150603B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US14111688

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/04 ,  C07H19/207 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-氰基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-氰基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-氰基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08623818B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US12992771

申请日：2009-05-13

申请人： William J. Greenlee ,  Andrew Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane Eugene DeMong

发明人： William J. Greenlee ,  Andrew Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane Eugene DeMong

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07D231/22 ,  C07D231/38

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, Z, and L1 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中环A，环B，R 1，R 2，R 3，Z和L 1彼此独立地并且如本文所定义，包含该化合物的组合物和方法 使用该化合物作为胰高血糖素受体拮抗剂并用于治疗或预防2型糖尿病及与此有关的病症。

公开(公告)号：US20130123315A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13808618

申请日：2011-07-08

申请人： Duane DeMong ,  Michael W. Miller ,  Xing Dai ,  Andrew Stamford

发明人： Duane DeMong ,  Michael W. Miller ,  Xing Dai ,  Andrew Stamford

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4166 ,  C07D403/12 ,  C07D233/36

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4166 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of the general structure shown in Formula (A): (A): and includes pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, and isomers of said compounds. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 本发明涉及式（A）所示的一般结构的化合物：（A）：并且包括所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂化物，酯，前药，互变异构体和异构体。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20130004518A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13610162

申请日：2012-09-11

申请人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voight ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X.H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

发明人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voight ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X.H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07F9/572 ,  A61K31/675 ,  C07D217/18 ,  A61K31/472 ,  C07F9/62 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D211/26 ,  A61K31/4458 ,  C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D401/04 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  C07D241/08 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D241/24 ,  C07D413/06 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D217/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, whereinR1 is R is —C(O)—N(R27)(R28) or and the remaining variables are as defined in the specification.Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease.Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是R是-C（O）-N（R27）（R28），或其余的变量如说明书中所定义。 还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗认知或神经变性疾病如阿尔茨海默病的方法。 还公开了治疗认知或神经变性疾病的药物组合物和方法，其包含式I化合物与除式I以外的分泌抑制剂抑制剂，HMG-CoA还原酶抑制剂，γ-分泌酶抑制剂，非 - 甾族抗炎药，N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，胆碱酯酶抑制剂或抗淀粉样蛋白抗体。

公开(公告)号：US20110178007A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13121725

申请日：2009-09-30

申请人： Andrew Stamford ,  Michael W Miller ,  Duane Eugene Demong ,  William J Greenlee ,  Joseph A Kozlowski ,  Brian J Lavey ,  Michael K.C. Wong ,  Wensheng Yu ,  Xing Dai ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou

发明人： Andrew Stamford ,  Michael W Miller ,  Duane Eugene Demong ,  William J Greenlee ,  Joseph A Kozlowski ,  Brian J Lavey ,  Michael K.C. Wong ,  Wensheng Yu ,  Xing Dai ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/02 ,  C07D403/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4188 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/28 ,  A61K38/16 ,  A61K38/22 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D491/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula: (I) wherein ring A, ring B, R1, R3, Z, L1, and L2 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and to methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：（I）其中环A，环B，R 1，R 3，Z，L 1和L 2彼此独立地并且如本文所定义，包含该化合物的组合物，和 涉及使用该化合物作为胰高血糖素受体拮抗剂并用于治疗或预防2型糖尿病及与之有关的病症的方法。

公开(公告)号：US07662816B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US10910987

申请日：2004-08-04

申请人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voigt ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X. H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

发明人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voigt ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X. H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D211/34 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D243/08 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D217/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is R is —C(O)—N(R27)(R28) or and the remaining variables are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease.Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是R是-C（O）-N（R27）（R28），或其余的变量如说明书中所定义。 还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗认知或神经变性疾病如阿尔茨海默病的方法。 还公开了治疗认知或神经变性疾病的药物组合物和方法，其包含式I化合物与除式I以外的β-分泌酶抑制剂，HMG-CoA还原酶抑制剂，γ-分泌酶抑制剂， 甾族抗炎剂，N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，胆碱酯酶抑制剂或抗淀粉样蛋白抗体。