公开(公告)号：US08664243B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13535116

申请日：2012-06-27

申请人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko

发明人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12

摘要： (S)-1-(4-Chloro-5-isoquinolinesulfonyl)-3-(methylamino)pyrrolidine monohydrochloride and a crystal thereof, and a crystal of the aforementioned monohydrochloride having a major peak or peaks at one or more positions selected from the group consisting of positions where 2θs are about 13.9°, 21.5°, 21.7°, 22.4°, 22.8°, 24.5° and 35.0° in a powder X-ray diffraction spectrum, which have excellent properties as active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of glaucoma and the like.

摘要翻译： （S）-1-（4-氯-5-异喹啉磺酰基）-3-（甲基氨基）吡咯烷一盐酸盐及其结晶，以及上述一盐酸盐的结晶，在一个或多个位置上具有主峰或峰 包括在粉末X射线衍射光谱中2thetas为约13.9°，21.5°，21.7°，22.4°，22.8°，24.5°和35.0°的位置，其作为用于预防和/ 或治疗青光眼等。

公开(公告)号：US08105766B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12395438

申请日：2009-02-27

申请人： Shinichi Sakasegawa ,  Yoshiaki Ikura ,  Atsuhisa Nishimura ,  Toshihiko Kumazawa ,  Shigeyuki Imamura

发明人： Shinichi Sakasegawa ,  Yoshiaki Ikura ,  Atsuhisa Nishimura ,  Toshihiko Kumazawa ,  Shigeyuki Imamura

IPC分类号： C12Q1/00 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/48 ,  C07K17/00

CPC分类号： C12Q1/48 ,  C12Q1/485

摘要： Provided is a novel and useful method of measuring pyrophosphate in a sample. There may be provided a novel and useful method of measuring pyrophosphate in a sample using pyruvate orthophosphate dikinase, nicotinamide-nucleotide adenylyltransferase, and dehydrogenase.

摘要翻译： 提供了一种测量样品中焦磷酸盐的新颖有用的方法。 可以提供使用丙酮酸正磷酸二激酶，烟酰胺 - 核苷酸腺苷酰转移酶和脱氢酶测量样品中焦磷酸盐的新颖有用的方法。

公开(公告)号：US08053409B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US13030494

申请日：2011-02-18

申请人： Satoru Matayoshi

发明人： Satoru Matayoshi

IPC分类号： A61K38/23

CPC分类号： A61K38/23

摘要： The present invention is intended to provide a novel pharmaceutical agent having an excellent preventive effect on post-stroke RSD. The present invention provides an agent for preventing the onset of post-stroke RSD, comprising natural calcitonin or a calcitonin derivative as an active ingredient. The present invention is also intended to provide a method for preventing the onset of post-stroke RSD, comprising administering natural calcitonin or a calcitonin derivative and use of natural calcitonin or a calcitonin derivative for producing an agent for preventing the onset of post-stroke RSD.

摘要翻译： 本发明旨在提供对中风后RSD具有优异预防效果的新型药剂。 本发明提供了防止中风后RSD发作的药剂，其包含天然降钙素或降钙素衍生物作为有效成分。 本发明还旨在提供一种防止中风后RSD发作的方法，包括施用天然降钙素或降钙素衍生物，以及使用天然降钙素或降钙素衍生物制备用于预防中风后RSD发作的药剂 。

公开(公告)号：US07994202B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12502557

申请日：2009-07-14

申请人： Masakazu Atobe ,  Kenji Naganuma ,  Akifumi Morimoto

发明人： Masakazu Atobe ,  Kenji Naganuma ,  Akifumi Morimoto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D471/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： A nitrogen-containing bicyclic heterocyclic compound represented by the following formula (1) is provided. When the compound or a salt thereof is administered to a human being or an animal, the compound has a strong antagonistic action against EP1 receptors, and is useful, for example, as an active ingredient of a medicine for the prevention and/or treatment of overactive bladder. The compound is also useful as an active ingredient of a medicine for the prevention and/or treatment of symptoms such as frequency urinary, urinary urgency, or urinary incontinence.

摘要翻译： 提供由下式（1）表示的含氮双环杂环化合物。 当将化合物或其盐施用于人或动物时，该化合物对EP1受体具有强烈的拮抗作用，并且可用作例如预防和/或治疗的药物的活性成分 膀胱过度活动 该化合物还可用作预防和/或治疗诸如尿频，尿急，尿失禁等症状的药物的活性成分。

公开(公告)号：US20110184017A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13055031

申请日：2009-07-24

申请人： Yoshihito Kanzawa ,  Kazuhiko Katayama ,  Fumihide Nishio

发明人： Yoshihito Kanzawa ,  Kazuhiko Katayama ,  Fumihide Nishio

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  B65D85/00 ,  B65B3/04

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/08

摘要： An aqueous solution composition containing (S)-1-(4-chloro-5-isoquinolinesulfonyl)-3-aminopyrrolidine or (S)-1-(4-chloro-5-isoquinolinesulfonyl)-3-(methylamino)pyrrolidine as an active ingredient, and not containing citric acid or a salt thereof, which has high stability so as to be storable at room temperature.

摘要翻译： 含有（S）-1-（4-氯-5-异喹啉磺酰基）-3-氨基吡咯烷或（S）-1-（4-氯-5-异喹啉磺酰基）-3-（甲基氨基）吡咯烷作为活性的水溶液组合物 成分，不含柠檬酸或其盐，其稳定性高，可在室温下保存。

公开(公告)号：US07973030B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US10590458

申请日：2005-02-25

申请人： Takehiko Sasahara ,  Mitsunobu Mohri ,  Ken-Ichi Kasahara

发明人： Takehiko Sasahara ,  Mitsunobu Mohri ,  Ken-Ichi Kasahara

IPC分类号： A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D281/10 ,  C07D337/08 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D285/36 ,  C07D337/08

摘要： A pharmaceutical useful as a therapeutic agent and a preventive agent for hyperlipemia, and a pharmaceutical useful as a therapeutic agent and a preventive agent for hepatic disorders associated with cholestasis, particularly, primary biliary cirrhosis and primary sclerosing cholangitis, and a pharmaceutical useful as a therapeutic agent and a preventive agent for obesity, fatty liver and steatohepatitis are provided. A benzothiazepine or benzothiepine compound represented by the following formula (1A) having a thioamide bond and a quaternary ammonium substitutent:

摘要翻译： 可用作治疗剂和高脂血症预防剂的药物，以及用作治疗剂的药物和与胆汁郁积相关的肝病，特别是原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎的预防剂，以及可用作治疗剂的药物 提供了用于肥胖，脂肪肝和脂肪性肝炎的药剂和预防剂。 由具有硫代酰胺键的下式（1A）表示的苯并硫氮杂或苯并噻吩类化合物和季铵取代基：

公开(公告)号：US20100152265A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12569324

申请日：2009-09-29

申请人： Seiji NAKANO ,  Akifumi MORIMOTO ,  Yasuhiro WADA

发明人： Seiji NAKANO ,  Akifumi MORIMOTO ,  Yasuhiro WADA

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D231/56

摘要： Compounds represented by the Formula (A-1) and the Formula (1) or salt thereof are provided. The compounds represented by the Formula (A-1) and the Formula (1) or salt thereof have a β3 adrenergic receptor agonist activity, and therefore are useful as an agent for the prevention and treatment of diabetes, obesity, hyperlipidemia, depression, biliary stone, a disorder derived from hyperactivity of biliary tract, a disorder derived from hyperactivity of digestive tract, interstitial cystitis, overactive bladder, urinary incontinence or a disorder derived from decreased tear secretion, etc.

摘要翻译： 提供由式（A-1）和式（1）表示的化合物或其盐。 由式（A-1）和式（1）表示的化合物或其盐具有β-肾上腺素能受体激动剂活性，因此可用作预防和治疗糖尿病，肥胖症，高脂血症，抑郁症的药剂 ，胆石，一种源于胆道多动症的病症，源自消化道多动症，间质性膀胱炎，膀胱过度活动，尿失禁或由泪液分泌减少引起的疾病等疾病。

公开(公告)号：US20100145020A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12532598

申请日：2008-03-21

申请人： Susumu Ohigashi

发明人： Susumu Ohigashi

IPC分类号： C07K14/745

CPC分类号： C07K1/18 ,  C07K1/165 ,  C07K14/7455

摘要： It is an object of the present invention to obtain a soluble thrombomodulin substantially not containing a denatured product of soluble thrombomodulin that may be generated under acidic conditions. The present invention provides a method for producing soluble thrombomodulin substantially not containing a denatured product of the soluble thrombomodulin that may be generated under acidic conditions, from a soluble thrombomodulin-containing material that contains or is suspected to contain the denatured product of the soluble thrombomodulin, which comprises; a step of subjecting the soluble thrombomodulin-containing material to an anion exchanger or hydroxyapatite; and a step of carrying out linear gradient elution, stepwise gradient elution, or gradient elution in which linear gradient elution is combined with stepwise gradient elution under separation conditions in which the denatured product of the soluble thrombomodulin can be separated, wherein said gradient is a gradient of salt concentration, so as to obtain an elution fraction containing soluble thrombomodulin that does not substantially contain the denatured product of the soluble thrombomodulin, either (a) after the position of a fraction has previously been confirmed, or (b) while confirming the elution fraction.

摘要翻译： 本发明的目的是获得在酸性条件下可能产生的可溶性血栓调节蛋白基本上不含有变性产物的可溶性血栓调节蛋白。 本发明提供一种生产可溶性血栓调节蛋白的方法，所述溶解性血栓调节蛋白基本上不含有可能在酸性条件下产生的可溶性血栓调节蛋白的变性产物，所述可溶性血栓调节蛋白含有含有或怀疑含有可溶性血栓调节蛋白的变性产物的可溶性血栓调节蛋白的材料， 包括 使含有可溶性血栓调节蛋白的材料经受阴离子交换剂或羟基磷灰石的步骤; 以及进行线性梯度洗脱，逐步梯度洗脱或梯度洗脱的步骤，其中线性梯度洗脱与可分离可溶性血栓调节蛋白的变性产物的分离条件下逐步梯度洗脱组合，其中所述梯度为梯度 的盐浓度，以获得含有可溶性血栓调节蛋白的洗脱级分，其基本上不含可溶性血栓调节蛋白的变性产物，（a）在部分的位置事先确认之后，或（b）在确认洗脱的同时 分数。

公开(公告)号：US20100048893A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12285556

申请日：2008-10-08

申请人： Motoshi Shoda

发明人： Motoshi Shoda

IPC分类号： C07D265/30

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C69/616 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C205/56 ,  C07C217/18 ,  C07C217/76 ,  C07C229/42 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/12 ,  C07C323/62 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D215/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D233/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/68 ,  C07D277/70 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D333/32 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A compound represented by the formula (I): [In the formula, Link represents a saturated or unsaturated straight hydrocarbon chain having 1 to 3 carbon atoms, C2 to C6 in the aromatic ring (E) independently represent a ring-constituting carbon atom, one of the ring-constituting carbon atoms may be replaced with V, V represents nitrogen atom, or carbon atom substituted with Zx, Zx represents a saturated alkyl group having 1 to 4 carbon atoms and the like, Rs represents -D-Rx etc., D represents a single bond, oxygen atom and the like, Rx represents a saturated alkyl group having 3 to 8 carbon atoms and the like, AR represents a partially unsaturated or completely unsaturated condensed bicyclic carbon ring or a heterocyclic ring, and Y represents hydrogen atom, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms and the like] or a salt thereof. A compound having prostaglandin production-suppressing action and leukotriene production-suppressing action is provided.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：[式中，Link表示碳原子数1〜3的饱和或不饱和直链烃链，芳香环（E）中的C2〜C6独立地表示构成碳原子的碳原子， 其中一个环构碳原子可以被V取代，V代表氮原子，或被Zx取代的碳原子，Zx代表具有1-4个碳原子的饱和烷基等，Rs代表-D-Rx等。 ，D表示单键，氧原子等，Rx表示碳原子数为3〜8的饱和烷基等，AR表示部分不饱和或完全不饱和稠合双环碳环或杂环，Y表示氢 原子，碳原子数1〜4的低级烷基等）或其盐。 提供了具有前列腺素产生抑制作用和白三烯产生抑制作用的化合物。

公开(公告)号：US07618984B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11511395

申请日：2006-08-29

申请人： Rintaro Yamada ,  Minoru Seto

发明人： Rintaro Yamada ,  Minoru Seto

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： A compound represented by the formula (1) [A represents a nitrogen-containing saturated ring; m represents an integer of 0 to 2; n represents an integer of 1 to 4; G1 represents hydrogen atom, chlorine atom, hydroxyl group, an alkoxy group, or amino group; G2 represents a halogen atom, hydroxyl group, cyano group, carboxy group, an alkyl group, an alkenyl group, and the like; G3 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, cyano group, carboxy group, an alkyl group, an alkenyl group, and the like; G4 represents hydroxyl group, or —N(R1)(R2) (R1 and R2 represent hydrogen atom, an alkyl group, an aralkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, or a saturated heterocyclic group); G5 is a substituent on a ring-constituting carbon atom of A, and represents hydrogen atom, fluorine atom, or an alkyl group] or a salt thereof, or a derivative thereof that is a prodrug, which potently inhibits phosphorylation of the myosin regulatory light chain.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物[A表示含氮饱和环; m表示0〜2的整数。 n表示1〜4的整数， G1表示氢原子，氯原子，羟基，烷氧基或氨基; G 2表示卤素原子，羟基，氰基，羧基，烷基，烯基等; G3表示氢原子，卤素原子，羟基，氰基，羧基，烷基，烯基等; G4表示羟基或-N（R1）（R2）（R1和R2表示氢原子，烷基，芳烷基，烯基，炔基或饱和杂环基）。 G5是A的环构成碳原子上的取代基，表示作为前药的氢原子，氟原子或烷基或其盐或其衍生物，其有效抑制肌球蛋白调节光的磷酸化 链。