公开(公告)号：US20090137813A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12356277

申请日：2009-01-20

申请人： Harold Meckler ,  Benjamin J. Littler ,  Prasad Raje ,  Michael Van Brunt ,  Paul F. Vogt

发明人： Harold Meckler ,  Benjamin J. Littler ,  Prasad Raje ,  Michael Van Brunt ,  Paul F. Vogt

IPC分类号： C07D211/44

CPC分类号： C07D211/46

摘要： Processes are disclosed for preparing piperidine derivative compounds of the formulae I, II or III:

摘要翻译： 公开了制备式I，II或III的哌啶衍生物化合物的方法：

公开(公告)号：US20090062261A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12278412

申请日：2007-02-21

申请人： Moriyasu Masui ,  Makoto Adachi ,  Hidenori Mikamiyama ,  Akira Matsumura ,  Naoki Tsuno

发明人： Moriyasu Masui ,  Makoto Adachi ,  Hidenori Mikamiyama ,  Akira Matsumura ,  Naoki Tsuno

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D211/44 ,  C07D211/08 ,  C07D295/104 ,  C07D413/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/538 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： It was found out that the nitrogen-containing heterocyclic derivative represented by the formula (I) specifically binds to a receptor of NR1/NR2B, and is used as a NR2B receptor antagonist.A compound represented by: wherein Z is N or CR1, A1 is a nitrogen-containing aromatic monocyclic group which is optionally substituted, a nitrogen-containing aromatic fused cyclic group which is optionally substituted etc., A2 is an aromatic hydrocarbon cyclic group or an aromatic heterocyclic group, each optionally having a substituent, R1, R2, Ra, Rb, Rc and Rd are each independently hydrogen, hydroxy, etc., w is 2 or 3, t is 1 or 2, X is —(CR3R4)m-, —CO(CR3R4)n-, —CONR5(CR3R4)n- etc., m is an integer of 1 to 4, n is an integer of 0 to 4, R3 and R4 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy etc., and R5 is hydrogen or lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

摘要翻译： 发现由式（I）表示的含氮杂环衍生物特异性结合NR1 / NR2B的受体，并用作NR2B受体拮抗剂。 由下式表示的化合物：其中Z为N或CR1，A1为任选取代的含氮芳族单环基团，任选取代的含氮芳族稠合环基等，A2为芳族烃环基或 芳族杂环基，各自任选具有取代基，R 1，R 2，R a，R b，R c和R d各自独立地为氢，羟基等，w为2或3，t为1或2，X为 - （CR 3 R 4）m - ，-CO（CR 3 R 4）n - ， - CONR 5（CR 3 R 4）n - 等，m为1〜4的整数，n为0〜4的整数，R 3和R 4各自独立地为氢，卤素，羟基等 R5为氢或低级烷基，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US20080207688A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11996133

申请日：2006-07-19

申请人： Talbir Austin ,  David O'Sullivan ,  Matthew Perry ,  Brian Springthorpe

发明人： Talbir Austin ,  David O'Sullivan ,  Matthew Perry ,  Brian Springthorpe

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/44 ,  C07C309/29 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07D211/46

摘要： The present invention provides a compound of a formula (I): wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a chemokine (such as CCR3) mediated disease state.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中变量在本文中定义; 涉及制备这种化合物的方法; 以及这种化合物在治疗趋化因子（例如CCR3）介导的疾病状态中的用途。

公开(公告)号：US20080166332A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11659788

申请日：2005-08-26

申请人： Roy Hom ,  Lawrence Fang ,  Varghese John

发明人： Roy Hom ,  Lawrence Fang ,  Varghese John

IPC分类号： A61K38/43 ,  C07D211/44 ,  A61K31/45 ,  C07D211/26 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4458 ,  C07D217/18 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/48 ,  C07D211/74 ,  C07D217/18 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合

公开(公告)号：US20060160788A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11332999

申请日：2006-01-17

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/397 ,  C07D211/44 ,  C07D207/02 ,  C07D205/02

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, n, and m, are as defined in the specification and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1) and are useful for the treatment of CNS disorders such as schizophrenia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，n和m的式I化合物如 规格及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病如精神分裂症，认知障碍和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US07060713B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US11083750

申请日：2005-03-18

申请人： Kyungjin Kim ,  Emily Aijun Liu ,  Steven Gregory Mischke

发明人： Kyungjin Kim ,  Emily Aijun Liu ,  Steven Gregory Mischke

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/40 ,  C07D211/44

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/96

摘要： The present invention provides compounds having formula (II): wherein X, n, R1–R12 are defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound represented by formula (II) and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. The invention further provides a method for treating cancer comprising administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound represented by formula (II).

摘要翻译： 本发明提供具有式（II）的化合物：其中X，n，R 1 -R 12在本文中定义，或其药学上可接受的盐。 本发明还提供了包含治疗有效量的由式（II）表示的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。 本发明还提供了一种治疗癌症的方法，包括向需要这种治疗的患者施用治疗有效量的由式（II）表示的化合物。

公开(公告)号：US06964974B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US09939872

申请日：2001-08-27

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/96

摘要： The present invention relates to piperidine derivatives useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病相关的疾病的哌啶衍生物 ，以及治疗和/或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06953801B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10152189

申请日：2002-05-21

申请人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

发明人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/352 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/44 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D223/04 ,  C07D239/47 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20050148595A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10962881

申请日：2004-10-12

申请人： Paige Mahaney

发明人： Paige Mahaney

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D241/04 ,  C07D295/088 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/52 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D241/04 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/52

摘要： The present invention is directed to arylalkyl- and cycloalkylalkyl-piperazine derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及芳基烷基 - 和环烷基烷基 - 哌嗪衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，其中尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变和组合的那些疾病。 其中。

公开(公告)号：US06911477B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10376138

申请日：2003-02-28

申请人： Anabella Villalobos ,  Daniel Yohannes ,  Jolanta Nowakowski ,  Dane R. Liston

发明人： Anabella Villalobos ,  Daniel Yohannes ,  Jolanta Nowakowski ,  Dane R. Liston

IPC分类号： C07C257/20 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D213/75 ,  C07D265/02 ,  C07D277/04 ,  C07D295/185 ,  C07D295/195 ,  C07D295/215 ,  C07D295/28 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C257/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D213/75 ,  C07D265/02 ,  C07D277/04 ,  C07D295/195 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32

摘要： This invention relates to a novel class of partial or full muscarinic receptor agonists intermediates for their preparation, and pharmaceutical compositions and methods of use for the treatment or prevention of diseases the treatment or prevention of which is mediated by muscarinic receptor agonism.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的部分或全部毒蕈碱受体激动剂的制备中间体，以及用于治疗或预防由毒蕈碱受体激动剂介导的治疗或预防的疾病的药物组合物和方法。