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    Process for preparing 1-deoxynojirimycin and N-derivatives thereof
    145.
    发明授权
    Process for preparing 1-deoxynojirimycin and N-derivatives thereof 失效
    1-脱氧野尻霉素及其N-衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4806650A

    公开(公告)日：1989-02-21

    申请号：US34466

    申请日：1987-04-02

    申请人： Theo Schroder ,  Mathias Stubbe

    发明人： Theo Schroder ,  Mathias Stubbe

    IPC分类号： C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C12P19/26

    CPC分类号： C07D211/46 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 1-deoxynojirimycin of the formula ##STR1## in which R is hydrogen, optionally substituted alkyl or aralkyl, which comprises converting D-glucose to an aminosorbitol ##STR2## protecting the amino group of the aminosorbitol with an alkalinically detachable group to form the protected compound of the formula ##STR3## in which X is an alkalinically detachable protective group, microbiologically oxidizing the protected compound to an oxidation product of the formula ##STR4## alkalinically splitting off the protective group X to form an aminosorbose of the formula ##STR5## and reducing the aminosorbose.

    摘要翻译： 制备式“IMAGE”的1-脱氧野尻霉素的方法，其中R是氢，任选取代的烷基或芳烷基，其包括将D-葡萄糖转化成用碱性可分离基保护氨基山梨糖醇的氨基的氨基异山梨醇 形成受保护的式“IMAGE”化合物，其中X是可碱性取代的保护基团，将保护的化合物微生物氧化成式VIII的氧化产物，碱性分解保护基团X以形成式 并且减少氨基吗啡。

    4-Aryl-4-aryloxypiperidines
    148.
    发明授权
    4-Aryl-4-aryloxypiperidines 失效
    4-芳基-4-芳氧基哌啶

    公开(公告)号：US4325953A

    公开(公告)日：1982-04-20

    申请号：US183789

    申请日：1980-09-03

    申请人： Robin G. Shepherd

    发明人： Robin G. Shepherd

    IPC分类号： C07C255/53 ,  C07D211/52 ,  C07D215/20 ,  C07D277/34 ,  C07D333/32 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  C07D211/44

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C255/53 ,  C07D211/52 ,  C07D215/20 ,  C07D277/34 ,  C07D333/32

    摘要： 4-Aryl-4-aryloxypiperidines of the general formula (I) ##STR1## and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or lower alkyl, R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or benzyl, Ar is phenyl optionally substituted by one or more halogen, trifluoromethyl, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or amino groups and Ar.sup.1 is a phenyl radical optionally substituted by one or more cyano, methylsulphinyl, methylsulphonyl, lower alkoxy, trifluoromethyl, lower alkyl, lower alkenyl, halogen, nitro, amino or acylamino groups or an aromatic heterocyclic mono- or di-cyclic radical, exhibit activity on the central nervous system, e.g. as antidepressants.

    摘要翻译： 通式（I）的4-芳基-4-芳氧基哌啶与其药学上可接受的酸加成盐，其中R 1和R 2是氢或低级烷基，R 3是氢，低级烷基或苄基，Ar是苯基 任选地被一个或多个卤素，三氟甲基，低级烷基，低级烷氧基，硝基或氨基取代，Ar 1是任选被一个或多个氰基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，低级烷氧基，三氟甲基，低级烷基，低级烯基，卤素 ，硝基，氨基或酰氨基或芳族杂环单环或二环基，在中枢神经系统上表现出活性，例如 作为抗抑郁药。