公开(公告)号：US07465744B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US10544550

申请日：2004-02-05

申请人： Dorothea Starck ,  Hans-Jörg Treiber ,  Thomas Zierke ,  Georg Kettschau ,  Hervé Geneste ,  Andreas Haupt ,  Liliane Unger ,  Kai Blumbach ,  Dietmar Schöbel ,  Hans-Jurgen Teschendorf

发明人： Dorothea Starck ,  Hans-Jörg Treiber ,  Thomas Zierke ,  Georg Kettschau ,  Hervé Geneste ,  Andreas Haupt ,  Liliane Unger ,  Kai Blumbach ,  Dietmar Schöbel ,  Hans-Jurgen Teschendorf

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to triazole compounds of general formula (I), wherein A, B, R1, R2, R3 and R4 have the meaning cited in claim 1. The invention also relates to a pharmaceutical agent containing at least one compound of general formula (I) in addition to the use of the compound (I) for producing a pharmaceutical agent for treating illnesses, responding to the effects of dopamine-D3-receptor antagonists or dopamine-D3-receptor agonists, especially for treating disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑化合物，其中A，B，R 1，R 2，R 3和R 4具有权利要求1中引用的含义。本发明还涉及含有至少一种通式（ I），除了使用化合物（I）制备用于治疗疾病的药剂之外，还应对多巴胺-D3受体拮抗剂或多巴胺-D 3受体激动剂的作用，特别是用于治疗中枢神经系统疾病 。

公开(公告)号：US20080096934A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11665288

申请日：2005-10-14

申请人： Karla Drescher ,  Andreas Haupt ,  Liliane Unger ,  Sean Turner ,  Wilfried Braje ,  Roland Grandel

发明人： Karla Drescher ,  Andreas Haupt ,  Liliane Unger ,  Sean Turner ,  Wilfried Braje ,  Roland Grandel

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  C07C311/00 ,  C07D213/76 ,  C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  A61P25/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/09

摘要： The present invention relates to aromatic compounds of the formula I wherein Ar is phenyl or an aromatic 5- or 6-membered C-bound heteroaromatic radical, wherein Ar may carry 1 radical Ra and wherein Ar may also carry 1 or 2 radicals Rb; X is N or CH; E is CR6R7 or NR3; R1 is C1-C4-alkyl, C3-C4-cycloalkyl, C3-C4-cycloalkylmethyl, C3-C4-alkenyl, fluorinated C1-C4-alkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkylmethyl, fluorinated C3-C4-alkenyl, formyl or C1-C3-alkylcarbonyl; R1a is H, C1-C4-alkyl, C3-C4-cycloalkyl, C3-C4-cycloalkylmethyl, C3-C4-alkenyl, fluorinated C1-C4-alkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkylmethyl, fluorinated C3-C4-alkenyl, or R1a and R2 together are (CH2)n with n being 2, 3 or 4, or R1a and R2a together are (CH2)n with n being 2, 3 or 4; R2 and R2a are are independently of each other H, C1-C4-alkyl or fluorinated C1-C4-alkyl or R2a and R2 together are (CH2)m with m being 1, 2, 3, 4 or 5; R3 is H or C1-C4-alkyl; R6, R7 independently of each other are selected from H, fluorine, C1-C4-alkyl and fluorinated C1-C4-alkyl or together form a moiety (CH2)p with p being 2, 3, 4 or 5; and the physiologically tolerated acid addition salts thereof. The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

公开(公告)号：US20080045493A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11665399

申请日：2005-10-14

申请人： Karla Drescher ,  Andreas Haupt ,  Liliane Unger ,  Sean Turner ,  Wilfried Braje ,  Roland Grandel ,  Christophe Henry ,  Gisela Backfisch ,  Armin Beyerbach ,  Wilfried Lubisch

发明人： Karla Drescher ,  Andreas Haupt ,  Liliane Unger ,  Sean Turner ,  Wilfried Braje ,  Roland Grandel ,  Christophe Henry ,  Gisela Backfisch ,  Armin Beyerbach ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P25/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) wherein n is 0, 1 or 2; G is CH2 or CHR3; R1 is H, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkyl substituted by C3-C6-cycloalkyl, C1-C6-hydroxyalkyl, fluorinated C1-C6-alkyl, C3-C6-cycloalkyl, fluorinated C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-alkenyl, fluorinated C3-C6-alkenyl, formyl, acetyl or propionyl; R2, R3 and R4 are, independently of each other, H, methyl, fluoromethyl, difluoromethyl, or trifluoromethyl; A is phenylene, pyridylene, pyrimidylene, pyrazinylene, pyridazinylene or thiophenylene, which can be substituted by one or more substituents selected from halogen, methyl, methoxy and CF3; E is NR5 or CH2, wherein R5 is H or C1-C3-alkyl; Ar is a cyclic radical selected from the group consisting of phenyl, a 5- or 6-membered heteroaromatic radical comprising as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, O and S and a phenyl ring fused to a saturated or unsaturated 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring, where the heterocyclic ring comprises as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, O and S and/or 1, 2 or 3 heteroatom-containing groups each independently selected from NR8, where R8 is H, C1-C4-alkyl, fluorinated C1-C4-alkyl, C1-C4-alkylcarbonyl or fluorinated C1-C4-alkylcarbonyl, and where the cyclic radical Ar may carry 1, 2 or 3 substituents Ra, wherein the variable Ra has the meanings given in the claims and in the description; and physiologically tolerated acid addition salts thereof. The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

公开(公告)号：US06458821B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09762046

申请日：2001-02-01

申请人： Gerd Steiner ,  Thomas Höger ,  Liliane Unger ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Frieder Juchelka

发明人： Gerd Steiner ,  Thomas Höger ,  Liliane Unger ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Frieder Juchelka

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  C08F283/06 ,  C08F218/04

摘要： Compounds of the formula in which R1, R2 and R3 have the meanings stated in the description, are described. The novel substances are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： 描述了R1，R2和R3具有说明书所述含义的化合物。新型物质适用于控制疾病。

公开(公告)号：US06448248B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09319876

申请日：1999-06-14

申请人： Wilhelm Amberg ,  Rolf Jansen ,  Andreas Kling ,  Dagmar Klinge ,  Hartmut Riechers ,  Stefan Hergenröder ,  Manfred Raschack ,  Liliane Unger

发明人： Wilhelm Amberg ,  Rolf Jansen ,  Andreas Kling ,  Dagmar Klinge ,  Hartmut Riechers ,  Stefan Hergenröder ,  Manfred Raschack ,  Liliane Unger

IPC分类号： C07D253065

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D241/18 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D253/10 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to carboxylic acid derivatives of the formula I where the substituents have the meanings explained in the description, and to preparation and use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I的羧酸衍生物，其中取代基具有说明书中解释的含义，以及作为内皮素受体拮抗剂的制备和用途。

公开(公告)号：US06387912B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09889162

申请日：2001-07-11

申请人： Gerd Steiner ,  Kurt Schellhaas ,  Wilfried Lubisch ,  Uta Holzenkamp ,  Dorothea Starck ,  Monika Knopp ,  Laszlo Szabo ,  Franz Emling ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Hans-Peter Hofmann ,  Liliane Unger

发明人： Gerd Steiner ,  Kurt Schellhaas ,  Wilfried Lubisch ,  Uta Holzenkamp ,  Dorothea Starck ,  Monika Knopp ,  Laszlo Szabo ,  Franz Emling ,  Francisco Javier Garcia-Ladona ,  Hans-Peter Hofmann ,  Liliane Unger

IPC分类号： A61K31513

CPC分类号： A61K31/505

摘要： Use of pyrimidine derivatives of the formula I where the substituents are as defined in the description, and of their physiologically tolerated salts for producing medicaments for the prophylaxis and treatment of cerebral ischemia and strokes.

摘要翻译： 使用式I的嘧啶衍生物，其中取代基如说明书中所定义，以及它们用于制备用于预防和治疗脑缺血和中风的药物的生理学耐受盐。

公开(公告)号：US6028073A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US776577

申请日：1998-09-18

申请人： Gerd Steiner ,  Rainer Munschauer ,  Thomas Hoger ,  Liliane Unger ,  Hans-Jurgen Teschendorf

发明人： Gerd Steiner ,  Rainer Munschauer ,  Thomas Hoger ,  Liliane Unger ,  Hans-Jurgen Teschendorf

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substitued 3-azabicyclo[3.2.0]heptane derivatives of formula (I) ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, A, X, Y and Z have the meanings given in the description, their method of preparation and their use as pharmacological agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02893 371日期：1997年9月18日 102（e）1997年9月18日PCT PCT。1995年7月21日PCT公布。 公开号WO96 / 04272 日期：1996年2月15日，式（I）的N-取代的3-氮杂双环[3.2.0]庚烷衍生物，其中R1，R2，A，X，Y和Z具有说明书中给出的含义， 用作药理剂。

公开(公告)号：US06004988A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US29447

申请日：1998-02-24

申请人： Wilhelm Amberg ,  Andreas Kling ,  Dagmar Klinge ,  Hartmut Riechers ,  Liliane Unger ,  Manfred Raschack ,  Stefan Hergenroder ,  Bernd Elger ,  Sabine Schult

发明人： Wilhelm Amberg ,  Andreas Kling ,  Dagmar Klinge ,  Hartmut Riechers ,  Liliane Unger ,  Manfred Raschack ,  Stefan Hergenroder ,  Bernd Elger ,  Sabine Schult

IPC分类号： C07D317/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  C07C53/134 ,  C07C57/30 ,  C07C57/32 ,  C07C57/38 ,  C07C59/64 ,  C07C69/616 ,  C07C69/734 ,  C07C255/00 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D221/04 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D239/70 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79 ,  C07D317/50 ,  C07D317/60 ,  C07D319/02 ,  C07D319/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C57/30 ,  C07C57/38 ,  C07C59/64 ,  C07C69/616 ,  C07C69/734 ,  C07D213/55 ,  C07D221/04 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D239/70 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

摘要： Carboxylic acid derivatives of the formula I ##STR1## here R.sup.1 is a tetrazole [sic], nitrile [sic], a group COOH or a radical which can be hydrolyzed to COOH, and the other substituents have the meaning explained in the description.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03793 371日期：1998年2月24日 102（e）1998年2月24日PCT 1996年8月29日PCT PCT。 出版物WO97 / 09294 日期1997年3月13日本文R1中的羧酸衍生物R1是四唑基，腈基，COOH基团或可被水解成COOH的基团，其它取代基具有在说明书中解释的含义 。

公开(公告)号：US5908844A

公开(公告)日：1999-06-01

申请号：US640751

申请日：1996-05-06

申请人： Gerd Steiner ,  Rainer Munschauer ,  Liliane Unger ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Thomas Hoger

发明人： Gerd Steiner ,  Rainer Munschauer ,  Liliane Unger ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Thomas Hoger

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## where B, R.sup.1, R.sup.2, n, R.sup.3, A, X, Y and Z have the meanings stated in the description, and their preparation are described. The novel ompounds are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03583第 371日期：1996年5月6日 102（e）日期1996年5月6日PCT 1994年10月31日PCT PCT。 公开号WO95 / 13279 日期：1995年5月18日公式I的化合物，其中B，R1，R2，n，R3，A，X，Y和Z具有说明书中所述的含义及其制备。 这种新颖的症状适用于控制疾病。

公开(公告)号：US5753690A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US776583

申请日：1997-02-03

申请人： Gerd Steiner ,  Rainer Munschauer ,  Thomas Hoger ,  Liliane Unger ,  Hans-Jurgen Teschendorf

发明人： Gerd Steiner ,  Rainer Munschauer ,  Thomas Hoger ,  Liliane Unger ,  Hans-Jurgen Teschendorf

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/92 ,  C07D403/06 ,  C07D209/02 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/52 ,  C07D209/92

摘要： A compound of the formula ##STR1## in which A, R.sup.1 and n have the meanings stated in the description are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02912 Sec。 371日期1997年2月3日 102（e）日期1997年2月3日PCT提交1995年7月22日PCT公布。 出版物WO96 / 04245 日期1996年2月15日描述了其中A，R 1和n具有说​​明书中所述含义的式“IMAGE”的化合物。 新型化合物适用于控制疾病。