公开(公告)号：US6143887A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US309833

申请日：1999-05-11

申请人： Dominick F. Gratale ,  Richard L. Tolman ,  Soumya P. Sahoo

发明人： Dominick F. Gratale ,  Richard L. Tolman ,  Soumya P. Sahoo

IPC分类号： C07J73/00 ,  C07D401/12 ,  C07D221/18 ,  C07D241/08 ,  C07D253/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07J73/005

摘要： The novel process of the present invention involves the stereoselective synthesis of certain 16.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and the useful intermediates obtained therein.

摘要翻译： 本发明的新方法涉及某些16β-取代的4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮及其中获得的有用的中间体的立体选择性合成。

公开(公告)号：USRE39056E1

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10020740

申请日：1996-09-11

申请人： Raman K. Bakshi ,  Soumya P. Sahoo ,  Richard L. Tolman

发明人： Raman K. Bakshi ,  Soumya P. Sahoo ,  Richard L. Tolman

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61P5/28 ,  C07D221/02 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/435

摘要： Compounds of structural Formula (I) and pharmacologically acceptable salts and esters thereof possess 5α-reductase inhibitory activity. These compounds inhibit 5α-reductase type 1 and type 2. The compounds of structural Formula I are useful in the systemic, including oral, and parenteral, including topical, treatment and prevention of hyperandrogenic conditions including prostatic carcinoma, benign prostatic hyperplasia, acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia (also called androgenetic alopecia) which includes male- and female-pattern baldness, female hirsutism, and prostatitis. A class of compounds of the present invention are also potent antiandrogens. The present invention also relates to novel compositions containing such compounds, methods of their use and methods of their manufacture.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物及其药理学上可接受的盐和酯具有5α-还原酶抑制活性。 这些化合物抑制1型和2型5α-还原酶。结构式I的化合物可用于全身，包括口服和肠胃外，包括局部治疗和预防高雄激素症状，包括前列腺癌，良性前列腺增生症，寻常痤疮， 皮脂溢，雄激素性脱发（也称雄激素性脱发），包括男性和女性型秃发，女性多毛症和前列腺炎。 一类本发明的化合物也是有效的抗雄激素。 本发明还涉及含有这些化合物的新型组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US06399640B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09595802

申请日：2000-06-16

申请人： Soumya P. Sahoo ,  Conrad Santini ,  Julia K. Boueres ,  James V. Heck ,  Edward Metzger ,  Victoria K. Lombardo

发明人： Soumya P. Sahoo ,  Conrad Santini ,  Julia K. Boueres ,  James V. Heck ,  Edward Metzger ,  Victoria K. Lombardo

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/12

摘要： Substituted 5-aryl-2,4-thiazolidinediones or 5-aryl-2,4-oxazolidinediones that also carry a second substituent in the 5-position of the heterocyclic ring are potent agonists of PPAR, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia (including hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia), atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, and other PPAR &agr;, &dgr; and/or &ggr; mediated diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 在杂环的5位上也带有第二取代基的5-芳基-2,4-噻唑烷二酮或5-芳基-2,4-恶唑烷二酮是PPAR的有效激动剂，因此可用于治疗，控制 或预防糖尿病，高血糖症，高脂血症（包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症），动脉粥样硬化，肥胖症，血管再狭窄和其他PPARα，δ和/或γ介导的疾病，病症和病症。

公开(公告)号：US08450354B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-位淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可能是有用的 用于治疗BACE所涉及的疾病，如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。

公开(公告)号：US4996203A

公开(公告)日：1991-02-26

申请号：US362915

申请日：1989-06-08

申请人： Tesfaye Biftu ,  Robert L. Bugianesi ,  Nirindar N. Girotra ,  Mitree M. Ponpipom ,  Soumya P. Sahoo ,  Chan H. Kuo

发明人： Tesfaye Biftu ,  Robert L. Bugianesi ,  Nirindar N. Girotra ,  Mitree M. Ponpipom ,  Soumya P. Sahoo ,  Chan H. Kuo

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/18 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/18 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to a specifically substituted tetrahydrofuran of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.4 is an alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl containing group and at least one of the substituents at positions 3,4 or 5 contains a heterocyclic, heteroaryl or substituted phenylthio moiety.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的具体取代的四氢呋喃其中R 4是烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基基团，并且3,4或5位的至少一个取代基含有杂环，杂芳基或 取代的苯硫基部分。

公开(公告)号：US08513289B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13266043

申请日：2010-04-26

申请人： Hiroo Koyama ,  Soumya P. Sahoo ,  Ginger Xu-Qiang Yang ,  Daniel J. Miller

发明人： Hiroo Koyama ,  Soumya P. Sahoo ,  Ginger Xu-Qiang Yang ,  Daniel J. Miller

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D285/08 ,  C07D207/333

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: Formula (I); are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, COPD, ARDS, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 由化学式（I）或其药学上可接受的盐描述的化合物：式（I）; 是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，例如治疗哮喘，COPD，ARDS，类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，痛风性关节炎和其他关节炎病症; 发炎关节，湿疹，牛皮癣或其他炎症皮肤病如晒伤; 炎症性眼病，包括结膜炎; 皮肤炎，疼痛等与炎症有关的病症。

公开(公告)号：US20120040999A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13266043

申请日：2010-04-26

申请人： Hiroo Koyama ,  Soumya P. Sahoo ,  Ginger Xu-Qiang Yang ,  Daniel J. Miller

发明人： Hiroo Koyama ,  Soumya P. Sahoo ,  Ginger Xu-Qiang Yang ,  Daniel J. Miller

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P19/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  C07D417/12 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: Formula (I); are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, COPD, ARDS, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 由化学式（I）或其药学上可接受的盐描述的化合物：式（I）; 是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，例如治疗哮喘，COPD，ARDS，类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，痛风性关节炎和其他关节炎病症; 发炎关节，湿疹，牛皮癣或其他炎症皮肤病如晒伤; 炎症性眼病，包括结膜炎; 皮肤炎，疼痛等与炎症有关的病症。

公开(公告)号：US20110237570A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P7/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可以是 可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。

公开(公告)号：US07879875B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11990050

申请日：2006-08-08

申请人： Meng-Hsin Chen ,  James B. Doherty ,  Robert Tynebor ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Zhen Li ,  Soumya P. Sahoo

发明人： Meng-Hsin Chen ,  James B. Doherty ,  Robert Tynebor ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Zhen Li ,  Soumya P. Sahoo

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D455/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (I) are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 由化学式（I）或其药学上可接受的盐描述的化合物：（I）是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，例如治疗类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，痛风性关节炎和其他关节炎病症 ; 发炎关节，湿疹，牛皮癣或其他炎症皮肤病如晒伤; 炎症性眼病，包括结膜炎; 皮肤炎，疼痛等与炎症有关的病症。

公开(公告)号：US06645997B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US09961841

申请日：2001-09-24

申请人： Soumya P. Sahoo ,  Hiroo Koyama ,  Daniel J. Miller ,  Julia K. Boueres ,  Ranjit C. Desai

发明人： Soumya P. Sahoo ,  Hiroo Koyama ,  Daniel J. Miller ,  Julia K. Boueres ,  Ranjit C. Desai

IPC分类号： A01N4316

CPC分类号： C07D311/66

摘要： A class of benzopyrancarboxylic acid derivatives comprises compounds that are potent agonists of PPAR alpha and/or gamma, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM), hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, inflammation, and other PPAR alpha and/or gamma mediated diseases, disorders and conditions.