公开(公告)号：US06329385B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09235102

申请日：1999-01-21

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

IPC分类号： A61K314353

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D313/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by the following structural formula: and physiologically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US06288083B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09148236

申请日：1998-09-04

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by the following structural formula: and physiologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的由以下结构式表示的化合物及其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US06433165B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09234868

申请日：1999-01-21

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

IPC分类号： C07D22318

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D211/52 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by the following structural formula: and physiologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的由以下结构式表示的化合物及其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US06288084B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09235111

申请日：1999-01-21

申请人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

发明人： Jay R. Luly ,  Yoshisuke Nakasato ,  Etsuo Ohshima

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by the following structural formula: and physiologically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US06495569B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09838657

申请日：2001-04-19

申请人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

发明人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

IPC分类号： A61K314164

CPC分类号： C07D233/26

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating inflammatory diseases. The method comprises administering to an individual in need an effective amount of an imidazolidine compound represented by Structural Formula (I): and physiologically or pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US06469002B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09838551

申请日：2001-04-19

申请人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

发明人： Etsuo Ohshima ,  Hiroki Sone ,  Osamu Kotera ,  Rie Komatsu ,  Gregory J. LaRosa ,  Jay R. Luly

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D233/26 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating inflammatory diseases. The method comprises administering to an individual in need an effective amount of an imidazolidine compound represented by Structural Formula (I): and physiologically or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了新型化合物和治疗炎性疾病的方法。 该方法包括向需要的个体施用有效量的由结构式（I）表示的咪唑烷化合物及其生理学或药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06548499B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09622423

申请日：2000-10-20

申请人： Kenneth G. Carson ,  David Thomas Connor ,  Jie Jack Li ,  Joseph Edwin Low ,  Jay R. Luly ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Kenneth G. Carson ,  David Thomas Connor ,  Jie Jack Li ,  Joseph Edwin Low ,  Jay R. Luly ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02

摘要： Quinoxaline compounds are described as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of same, which are useful as interleukin-8 (IL-8) receptor antagonists and can be used in the treatment of a chemokine-mediated disease wherein the chemokine binds to an IL-8a (CXCR1) or b (CXCR2) receptor such as a chemokine-mediated disease selected from psoriasis, or atopic distress syndrome, arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, gastric ulcer, septic shock, endotoxic shock, gram-negative sepsis, toxic shock syndrome, stroke, cardiac and renal reperfusion injury, glomerulo-nephritis, or thrombosis, Alzheimer's disease, graft versus host reaction, allograft rejections, or allergic diseases.

摘要翻译： 描述了喹喔啉化合物以及其制备方法及其药物组合物，其可用作白细胞介素-8（IL-8）受体拮抗剂，并且可用于治疗趋化因子介导的疾病，其中趋化因子与 IL-8a（CXCR1）或b（CXCR2）受体，例如选自牛皮癣或特应性窘迫综合征，关节炎，炎性肠病，克罗恩病，溃疡性结肠炎，胃溃疡，败血性休克，内毒素性休克， - 阴性败血症，中毒性休克综合征，中风，心脏和肾脏再灌注损伤，肾小球肾炎或血栓形成，阿尔茨海默病，移植物抗宿主反应，同种异体移植排斥反应或过敏性疾病。

公开(公告)号：US5561137A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US212621

申请日：1994-03-14

申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  A61K31/395 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof,where R.sup.8 and R.sup.9 are selected such that one of R.sup.8 and R.sup.9 is hydrogen and the other is --S(O).sub.s --heterocyclic,as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and therapeutic methods of their use.

摘要翻译： 具有下式的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中R8和R9被选择为使得R8和R9中的一个是氢，另一个是-S（O）s-杂环， 以及含有这些化合物的药物组合物及其使用的治疗方法。

公开(公告)号：US5534632A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US212474

申请日：1994-03-14

申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C07D491/16 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein R.sup.8 and R.sup.9 are selected such that one of R.sup.8 and R.sup.9 is hydrogen, and the other is chosen from the group consisting of:(1) --OC(.dbd.NR.sup.10)-NHR.sup.10 ;(2) --OC(.dbd.O)-R.sup.11 ; and(3) --OC(.dbd.O)-NR.sup.12 R.sup.13 ;(4) --OC(.dbd.O)-N(OR.sup.14)R.sup.12 ;(5) --OC(.dbd.O)-NHNR.sup.12 R.sup.13 ;(6) --OC(.dbd.O)-NH-NHC(.dbd.O)-NR.sup.12 R.sup.13 ;(7) --OC(.dbd.O)-NH-NHS(O).sub.2 --NR.sup.12 R.sup.13 ; and(8) --OC(.dbd.O)-NH-NHC(.dbd.NR.sup.21 )-NR.sup.12 R.sup.13. as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use in immunosuppressive, antimicrobial, antifungal, antiviral, antiinflammatory and antiproliferative therapy.

摘要翻译： 具有下式的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中R8和R9被选择为使得R8和R9中的一个是氢，另一个选自： （1）-OC（= NR 10）-NHR 10; （2）-OC（= O）-R11; 和（3）-OC（= O）-NR 12 R 13; （4）-OC（= O）-N（OR 14）R 12; （5）-OC（= O）-NHNR 12 R 13; （6）-OC（= O）-NH-NHC（= O）-NR 12 R 13; （7）-OC（= O）-NH-NHS（O）2 -NR12R13; 和（8）-OC（= O）-NH-NHC（= NR 21）-NR 12 R 13。 以及含有这些化合物的药物组合物及其用于免疫抑制，抗微生物，抗真菌，抗病毒，抗炎和抗增殖治疗的方法。

公开(公告)号：US5457194A

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US99976

申请日：1993-07-30

申请人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai

发明人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C07D491/18 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D498/18

摘要： Compounds having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein one of R.sup.104 and R.sup.105 is hydrogen, and the other of R.sup.104 and R.sup.105 is a radical having the formula ##STR2## as well as pharmaceutically compositions containing such compounds and methods of immunomodulative therapy utilizing the same.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中R104和R105中的一个是氢，R104和R105中的另一个是具有下式的基团（II ）以及含有这些化合物的药物组合物和利用其的免疫调节治疗方法。