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    Tetralone derivatives as antiarrhythmic agents
    12.
    发明授权
    Tetralone derivatives as antiarrhythmic agents 失效
    四烯酮衍生物作为抗心律失常药

    公开(公告)号：US6048877A

    公开(公告)日：2000-04-11

    申请号：US9812

    申请日：1998-01-20

    申请人： Saleem Ahmad ,  Philip D. Stein ,  Francis N. Ferrara ,  Karnail S. Atwal

    发明人： Saleem Ahmad ,  Philip D. Stein ,  Francis N. Ferrara ,  Karnail S. Atwal

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  C07C217/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07D211/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D211/32

    CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  C07C217/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07D211/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

    摘要： Tetralone derivatives of the formula ##STR1## where R.sup.1 is halo, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, (aryl)alkenyl, (aryl)alkynyl, alkoxy, O-alkenyl, O-aryl, O-alkyl(heterocyclo), COO-alkyl,alkanoyl, CO-amino, CO-substituted amino, alkyl-CO-amino, alkyl-CO-substituted amino, NHCO-alkyl, NHCO-aryl, NHCO-alkyl(heterocyclo), N(alkyl)CO-alkyl, N(alkyl)CO-aryl, N(alkyl)CO-heterocyclo, N(alkyl)CO-alkyl(heterocyclo);R.sup.2 is hydrogen, alkyl, halo, aryl, alkoxy, amino, substituted amino;R.sup.3 is oxo, hydroxy, alkoxy, O--COalkyl, --O--COaryl, --O--COheterocyclo, NOH, NO-alkyl, N-amino, N-substituted amino, N-NHCONHalkyl, N-NHSO.sub.2 alkyl, N-NHSO.sub.2 aryl, amino, substituted amino, NHCO-alkyl, NHCO-aryl, NHCO-heterocyclo, spiroheterocyclo;R.sup.4 is hydrogen, alkyl, alkyl(COalkyl), alkyl(COOalkyl); orR.sup.3 and R.sup.4 taken together with the atoms to which they are attached form a five- to seven-membered ring which can contain up to three heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulfur;R.sup.5 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkyl(heterocyclo), alkyl-NHCO(alkyl), alkyl-NHCO(aryl), alkyl-NHCO(heterocyclo), alkyl-NHCO(alkylheterocyclo); andn is an integer of 0 to 2. These compounds have been found to be useful in the treatment of arrhythmia.

    摘要翻译： 下式的四氢萘酮衍生物其中R1是卤素，烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，（芳基）烯基，（芳基）炔基，烷氧基，O-烯基，O-芳基，O-烷基（杂环） ，烷基-CO-氨基，烷基-CO-取代的氨基，NHCO-烷基，NHCO-芳基，NHCO-烷基（杂环），N（烷基）CO-烷基，N（ 烷基）CO-芳基，N（烷基）CO-杂环，N（烷基）CO-烷基（杂环）; R2是氢，烷基，卤素，芳基，烷氧基，氨基，取代的氨基; R 3是氧代，羟基，烷氧基，O-CO烷基，-O-杂芳基，-O-杂环，NOH，NO-烷基，N-氨基，N-取代氨基，N-NHCONH烷基，N-NHSO2烷基，N-NHSO2芳基，氨基 取代氨基，NHCO-烷基，NHCO-芳基，NHCO-杂环，螺杂环; R4是氢，烷基，烷基（CO烷基），烷基（COO烷基）; 或者R 3和R 4与它们所连接的原子一起形成五至七元环，其可含有至多三个选自氧，氮和硫的杂原子; R5是氢，烷基，烯基，烷基（杂环），烷基-NHCO（烷基），烷基-NHCO（芳基），烷基-NHCO（杂环），烷基-NHCO（烷基杂环） 并且n是0至2的整数。已经发现这些化合物可用于治疗心律失常。

    Phenylglycine and phenylalaninen amido benzopyran derivatives
    13.
    发明授权
    Phenylglycine and phenylalaninen amido benzopyran derivatives 失效
    苯基甘氨酸和苯丙氨酸酰氨基苯并吡喃衍生物

    公开(公告)号：US5612370A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US484765

    申请日：1995-06-07

    申请人： Karnail S. Atwal

    发明人： Karnail S. Atwal

    IPC分类号： C07D311/70 ,  A61K31/35 ,  C07D311/68

    CPC分类号： C07D311/70

    摘要： Compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein a, b and d are all carbon atoms or one of a, b and d is a nitrogen atom or --N(O)-- and the others are carbon atoms; Y is a single bond, --CH.sub.2 --, --C(O)--, --O--, --S-- or --N(R.sup.8)--; and R.sup.1 to R.sup.7 are as defined herein. These compounds have potassium channel activating activity and are useful, therefore for example, as cardiovascular agents.

    摘要翻译： 具有式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中a，b和d都是碳原子，或a，b和d之一是氮原子或-N（O） - ，其余是碳原子; Y是单键，-CH 2 - ， - C（O） - ， - O - ， - S-或-N（R 8） - 。 并且R 1至R 7如本文所定义。 这些化合物具有钾通道活化活性，因此可用作例如心血管剂。

    Lactam derivatives as antiarrhythmic agents
    15.
    发明授权
    Lactam derivatives as antiarrhythmic agents 有权
    内酰胺衍生物作为抗心律失常药

    公开(公告)号：US06664250B2

    公开(公告)日：2003-12-16

    申请号：US10267466

    申请日：2002-10-09

    申请人： Karnail S. Atwal ,  Saleem Ahmad ,  Francis N. Ferrara

    发明人： Karnail S. Atwal ,  Saleem Ahmad ,  Francis N. Ferrara

    IPC分类号： C07D48700

    CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/24

    摘要： Lactam derivatives of the formula where X is —C(═O)NR3′—, —NR3′C(═O)—, —C(═NCN)NR3′—, —NR3′C(═NCN)—, —CH2NR3′—, —CH(alkyl)NR3′—, —CH(COOalkyl)NR3′—, —CH(CH2OH)NR3′—, —C(CH2Oalkyl)—; R1 is halo, alkyl, cycloalkyl, alkyl(cycloalkyl), aryl, (aryl)alkyl, (aryl)alkenyl, (aryl)alkynyl, O-alkyl, O-alkenyl, O-aryl, O-alky(aryl), O-alkyl(heterocyclo), COO-alkyl, C)-alkyl, CO-amino, CO-substituted amino, alkyl-CO-amino, alkyl-CO-substituted amino, NHCO-alkyl, NHCO-aryl, NHCO-alkyl(aryl), NHCO-alkyl(heterocyclo), N(alkyl)CO-alkyl, N(alkyl)CO-aryl, N(alkyl)CO-heterocyclo, N(alkyl)CO-alkyl(aryl), N(alkyl)CO-alkyl(heterocyclo); R2 is hydrogen, alkyl, halo, aryl, (aryl)alkyl, O-alkyl, amino, substituted amino; R3 and R3′ are the same or different and are independently selected from hydrogen, alkyl or alkyl(aryl); R4 which can be bonded to a ring carbon or nitrogen, is selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alky(aryl), alkyl(heterocyclo), cycloalkyl, alkyl(cycloalkyl), alkyl-(amino), alkyl-(substituted amino), alkyl-NHCO(alkyl), alkyl-NHCO(aryl), alkyl-NHCO(heterocyclo), alkyl-NHCO(alkylaryl), alkyl-NHCO(alkylheterocyclo); and n is an integer of 0 to 2. These compounds have been found to be useful in the treatment of arrhythmia.

    摘要翻译： 式（2）的内酰胺衍生物是-C（= O）NR 3 - ，-NR 3 C（= O） - ， - C（= NCN）NR 3 - C（= NCN） - ， - CH 2 NR 3 - ， - CH（烷基）NR 3 - ， - CH（COO烷基）NR 3 - ， - CH（CH 2 OH）NR 3 - ， - C（CH 2 O烷基） - ; R 1是卤素，烷基，环烷基，烷基（环烷基），芳基，（芳基）烷基，（芳基）烯基，（芳基）炔基，O-烷基，O-链烯基， O-芳基，O-烷基（芳基），O-烷基（杂环），COO-烷基，C） - 烷基，CO-氨基，CO取代的氨基，烷基-CO-氨基，烷基-CO-取代的氨基，NHCO - 烷基，NHCO-芳基，NHCO-烷基（芳基），NHCO-烷基（杂环），N（烷基）CO-烷基，N（烷基）CO-芳基，N（烷基）CO-杂环，N（烷基） - 烷基（芳基），N（烷基）CO-烷基（杂环）; R 2是氢，烷基，卤素，芳基，（芳基）烷基，O-烷基，氨基，取代的氨基; R 3和R “3”可以相同或不同，独立地选自氢，烷基或烷基（芳基）;可以与环碳或氮键合的R 4选自氢，烷基，烯基，烷基（芳基 ），烷基（杂环），环烷基，烷基（环烷基），烷基 - （氨基） （烷基），烷基-NHCO（芳基），烷基-NHCO（杂环），烷基-NHCO（烷基芳基），烷基-NHCO（烷基杂环））。 并且n是0至2的整数。已经发现这些化合物可用于治疗心律失常。