公开(公告)号：US06756364B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US09912957

申请日：2001-07-25

申请人： Pierre Barbier ,  Paul Hadvary ,  Hans Lengsfeld

发明人： Pierre Barbier ,  Paul Hadvary ,  Hans Lengsfeld

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： A61K31/721 ,  A61K31/365 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715 ,  A61K31/716 ,  A61K31/717 ,  A61K31/785 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical combination or composition containing a lipase inhibitor, preferably orlistat, and a bile acid sequestrant is useful for treating obesity.

摘要翻译： 含有脂肪酶抑制剂，优选奥利司他和胆汁酸螯合剂的药物组合或组合物可用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US5763436A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US715038

申请日：1996-09-17

申请人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus Muller ,  Ludvik Labler ,  Gerard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans Peter Wessel ,  Beat Wirz

发明人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus Muller ,  Ludvik Labler ,  Gerard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans Peter Wessel ,  Beat Wirz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D267/10

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/822

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein L, M, R, T and X are set forth in the description, as well as hydrates or solvates thereof, which inhibit thrombin-induced platelet aggregation and clotting of fibrinogen in plasma, are described. The compounds of formula I are prepared by amidination or, depending on whether L is NH or O, by amide formation or esterification.

公开(公告)号：US5670515A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US452616

申请日：1995-05-25

申请人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  C07C227/00 ,  C07C229/00 ,  C07C229/10 ,  C07C233/76 ,  C07C237/22 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D20060101 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  A61K31/44 ,  C07D451/10 ,  C07D451/12

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07C257/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07C2101/12 ,  Y02P20/55

摘要： N-Acyl-.alpha.-aminocarboxylic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein L, R' to R'" and Q have the definitions given in the specification, are for the treatment or prophylaxis of illnesses which are caused by the binding of adhesive proteins to blood platelets, by blood platelet aggregation and cell-cell adhesion. They are manufactured by cleaving off protecting groups in corresponding protected compounds or by converting the cyano group into the amidino group in corresponding nitriles.

摘要翻译： 其中L，R'至R“'和Q具有本说明书中给出的定义的式”IMAGE“I的N-酰基-α-氨基羧酸衍生物用于治疗或预防由结合引起的疾病 通过血小板聚集和细胞粘附，将胶粘蛋白与血小板结合。 它们通过在相应的受保护化合物中裂解保护基团或通过将氰基转化成相应的腈中的脒基来制备。

公开(公告)号：US5595999A

公开(公告)日：1997-01-21

申请号：US473060

申请日：1995-06-07

申请人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus M uller ,  Ludvik Labler ,  G erard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans P. Wessel ,  Beat Wirz

发明人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus M uller ,  Ludvik Labler ,  G erard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans P. Wessel ,  Beat Wirz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/822

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein L, M, R, T and X are set forth in the description, as well as hydrates or solvates thereof, which inhibit thrombin-induced platelet aggregation and clotting of fibrinogen in plasma, are described. The compounds of formula I are prepared by amidination or, depending on whether L is NH or O, by amide formation or esterification.

摘要翻译： 描述了其描述中描述的L，M，R，T和X以及其中抑制凝血酶诱导的血小板聚集和血浆中纤维蛋白原凝血的水合物或溶剂化物的式ⅠA化合物。 式I的化合物通过酰胺化或通过酰胺形成或酯化作用取决于L是NH或O来制备。

公开(公告)号：US5378712A

公开(公告)日：1995-01-03

申请号：US854135

申请日：1992-03-19

申请人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  C07C227/00 ,  C07C229/00 ,  C07C229/10 ,  C07C233/76 ,  C07C237/22 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D20060101 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/92

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07C257/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07C2101/12 ,  Y02P20/55

摘要： N-Acyl-.alpha.-aminocarboxylic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein L, R' to R"' and Q have the significance given in the description, can be used for the treatment or control of illnesses which are caused by the binding of adhesive proteins to blood platelets and by blood platelet aggregation and cell-cell adhesion.

摘要翻译： 其中L，R'至R“'和Q具有在说明书中给出的含义的式”IMAGE“I的N-酰基-α-氨基羧酸衍生物可用于治疗或控制由 粘附蛋白与血小板的结合以及血小板聚集和细胞粘附。

公开(公告)号：US06685675B1

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US08952279

申请日：1997-11-14

申请人： Paul Hadvary ,  Hansjörg Tschirky

发明人： Paul Hadvary ,  Hansjörg Tschirky

IPC分类号： A61M532

CPC分类号： A61K9/703 ,  A61F13/023 ,  A61F13/0246 ,  A61F2013/00544 ,  A61F2013/00906 ,  A61F2013/00978 ,  A61K9/7084 ,  A61M5/14248

摘要： The present invention relates to a medical device adhering to the skin comprising a housing with a rigid base fixable on a patient's skin by means of an adhesive layer which has an adhesive surface, essentially co-extensive with the base, contacting the skin and which is fixed to the base by a reduced surface in comparison to the adhesive surface contacting the skin.

摘要翻译： 本发明涉及一种附着在皮肤上的医疗装置，它包括具有刚性基座的壳体，该壳体通过粘合剂层固定在患者皮肤上，所述粘合剂层具有与基底基本上共同延伸的粘合剂表面，与皮肤接触， 与接触皮肤的粘合剂表面相比，通过减小的表面固定到基底。

公开(公告)号：US5973188A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US963413

申请日：1997-11-03

申请人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler Muller ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler Muller ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P19/00 ,  C07C237/32 ,  C07C251/24 ,  C07C251/48 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/06 ,  C07C271/62 ,  C07C271/64 ,  C07C323/42 ,  C07C323/50 ,  C07C333/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/00 ,  C07D211/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/94 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D267/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D307/68 ,  C07D309/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07F9/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/32 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C323/42 ,  C07C333/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D217/02 ,  C07D271/07 ,  C07D309/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/2491 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  Y02P20/55

摘要： Acetic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein L, M, T and Q have the significance given in the description, can be used for the treatment or prophylaxis of illnesses which are caused by the binding of adhesive proteins to blood platelets and by blood platelet aggregation and cell--cell adhesion, and are manufactured by cleaving protecting groups in the corresponding protected compounds or by converting the cyano group into the amidino group in corresponding nitrites.

摘要翻译： 下式的乙酸衍生物其中L，M，T和Q具有描述中给出的含义，可用于治疗或预防由粘合蛋白与血小板结合和血小板聚集引起的疾病， 细胞粘附，通过在相应的受保护化合物中裂解保护基团或通过将氰基转变成相应的亚硝酸盐中的脒基来制备。

公开(公告)号：US5658928A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US310016

申请日：1994-09-21

申请人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Paul Hadvary ,  Marianne Hurzeler ,  Marcel Muller ,  Beat Steiner ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  C07C227/00 ,  C07C229/00 ,  C07C229/10 ,  C07C233/76 ,  C07C237/22 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D20060101 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/92

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07C257/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07C2101/12 ,  Y02P20/55

摘要： N-Acyl-.alpha.-aminocarboxylic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein L, R' to R'" and Q have the significance given in the description, can be used for the treatment or prophylaxis of illnesses which are caused by the binding of adhesive proteins to blood platelets and by blood platelet aggregation and cell-cell adhesion.

摘要翻译： 其中L，R'至R“'和Q具有在说明书中给出的含义的式”IMAGE“I的N-酰基-α-氨基羧酸衍生物可用于治疗或预防由 粘附蛋白与血小板的结合以及血小板聚集和细胞粘附。

公开(公告)号：US5187293A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US122957

申请日：1987-11-19

申请人： Richard Barner ,  Kaspar Burri ,  Jean-Marie Cassal ,  Paul Hadvary ,  Georges Hirth ,  Klaus Muller

发明人： Richard Barner ,  Kaspar Burri ,  Jean-Marie Cassal ,  Paul Hadvary ,  Georges Hirth ,  Klaus Muller

IPC分类号： C07C69/96 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D213/20 ,  C07D277/22 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C247/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22

摘要： Glycerine derivatives of the formula ##STR1## wherein the residues R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the significance given in the description, and their hydrates, which inhibit blood platelet activating factor (PAF), are described.

摘要翻译： 其中残基R1，R2和R3具有说明书中给出的含义，并描述了其抑制血小板活化因子（PAF）的水合物的式ⅠA的甘油衍生物。

公开(公告)号：US4863941A

公开(公告)日：1989-09-05

申请号：US871185

申请日：1986-06-05

申请人： Richard Barner ,  Kaspar Burri ,  Jean-Marie Cassal ,  Paul Hadvary ,  Georges Hirth ,  Klaus Muller

发明人： Richard Barner ,  Kaspar Burri ,  Jean-Marie Cassal ,  Paul Hadvary ,  Georges Hirth ,  Klaus Muller

IPC分类号： A61K31/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/08 ,  C07C233/18 ,  C07C239/00 ,  C07C271/08 ,  C07C271/20 ,  C07C275/10 ,  C07D233/61 ,  C07D277/22 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C271/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088

摘要： Glycerol derivatives of the formula ##STR1## wherein one of the residues R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is a group U of the formula OY.sup.1 or --X.sup.1 --CO--(A.sup.1).sub.n --Z.sup.1, another residue is a group V of the formula OY.sup.2 or --X.sup.2 --CO--(A.sup.2).sub.p --Z.sup.2, and the remaining residue is a group W of the formula --X.sup.3 T--(C.sub.2-6 -alkylene)-N.sup.+ R A.sup.- in which one of X.sup.1, X.sup.2 and X.sup.3 is oxygen or NQ.sup.1 and the other two are oxygen and the remaining symbols have the significance given below, and their hydrates are described and are prepared by introducing or generating the residues R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 in corresponding glycerol derivatives.The compounds of formula I are active as inhibitors of blood platelet activating factor or as inhibitors of the growth of tumors.

摘要翻译： 其中残基R1，R2和R3之一是式OY1或-X1-CO-（A1）n-Z1的基团U的另一残基是式OY2的基团V的式VIII的甘油衍生物 或-X2-CO-（A2）p-Z2，其余残基是式-X3T-（C2-6-亚烷基）-N + RA-的基团W，其中X1，X2和X3之一为 氧或NQ1，另外两个是氧，其余符号具有下面的含义，并描述了它们的水合物，并通过在相应的甘油衍生物中引入或产生残基R1，R2和R3来制备。 式I的化合物作为血小板活化因子的抑制剂或作为肿瘤生长的抑制剂是有活性的。