公开(公告)号：US20120258982A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13437984

申请日：2012-04-03

申请人： Adrian Wai-Hing Cheung ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott

发明人： Adrian Wai-Hing Cheung ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US20130018043A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13546039

申请日：2012-07-11

申请人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

发明人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US20120328565A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13528920

申请日：2012-06-21

申请人： John A. Brinkman ,  Andrew F. Donnell ,  Robert Francis Kester ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Sung-Sau So

发明人： John A. Brinkman ,  Andrew F. Donnell ,  Robert Francis Kester ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C12N5/071 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/551 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I wherein the variables in Formula I are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula I in the treatment of HCV infection.

摘要翻译： 本发明公开了式I的化合物，其中式I中的变量如本文所述定义。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用式I化合物治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08501732B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13546039

申请日：2012-07-11

申请人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

发明人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  C07D243/08 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D471/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US07037924B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10961906

申请日：2004-10-08

申请人： David Robert Bolin ,  Shaoqing Chen ,  Steven Gregory Mischke ,  Yimin Qian

发明人： David Robert Bolin ,  Shaoqing Chen ,  Steven Gregory Mischke ,  Yimin Qian

IPC分类号： C07D217/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D401/04

摘要： Compounds of formula (I) are provided, wherein R1 and R2 are as designated in the specification. The compounds have utility for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R 1和R 2如本说明书中所指出。 该化合物可用于治疗2型糖尿病。

公开(公告)号：US08039495B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12905313

申请日：2010-10-15

申请人： David Robert Bolin ,  Yimin Qian ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Lin Yi ,  Weiya Yun

发明人： David Robert Bolin ,  Yimin Qian ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Lin Yi ,  Weiya Yun

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61K31/198 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  C07D277/56 ,  C07C235/42 ,  C07C311/51 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20110118322A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12905313

申请日：2010-10-15

申请人： David Robert Bolin ,  Yimin Qian ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Lin Yi ,  Weiya Yun

发明人： David Robert Bolin ,  Yimin Qian ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Lin Yi ,  Weiya Yun

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  C07C235/42 ,  A61K31/198 ,  C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  C07D403/04 ,  A61K31/41 ,  C07D277/56 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20110136792A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12908199

申请日：2010-10-20

申请人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar

发明人： David Robert Bolin ,  Stuart Hayden ,  Yimin Qian ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07C233/48 ,  C07D295/185 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D233/90 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D307/24 ,  C07D279/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/341 ,  A61P3/00 ,  A61K31/54 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C233/47 ,  C07C229/14 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D275/02 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D417/06

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20070032494A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11488870

申请日：2006-07-18

申请人： Nancy-Ellen Haynes ,  Denis Kertesz ,  Sherrie Pietranico-Cole ,  Yimin Qian ,  Nathan Scott ,  Sung-Sau So ,  Kshitij Thakkar ,  Jefferson Tilley

发明人： Nancy-Ellen Haynes ,  Denis Kertesz ,  Sherrie Pietranico-Cole ,  Yimin Qian ,  Nathan Scott ,  Sung-Sau So ,  Kshitij Thakkar ,  Jefferson Tilley

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia and diabetes and other related disorders and diseases, and may be useful for other diseases such as NASH, atherosclerosis, cardiovascular diseases, hypothyroidism, thyroid cancer and other disorders and diseases related thereto.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗诸如肥胖症，高脂血症，高胆固醇血症和糖尿病等疾病和疾病的疾病，并且可用于其它疾病如NASH，动脉粥样硬化，心血管疾病，甲状腺机能减退 ，甲状腺癌及其相关疾病和疾病。

公开(公告)号：US07067529B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10827514

申请日：2004-04-19

申请人： David Robert Bolin ,  Shoaqing Chen ,  Steven Gregory Mischke ,  Yimin Qian

发明人： David Robert Bolin ,  Shoaqing Chen ,  Steven Gregory Mischke ,  Yimin Qian

IPC分类号： C07D217/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： Compounds of formula I are provided as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein the substituents are as disclosed in the specification. The compounds have utility for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 提供了式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中取代基如说明书中所公开的。 该化合物可用于治疗2型糖尿病。