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    Taxol process and compounds
    11.
    发明授权
    Taxol process and compounds 失效
    紫杉醇工艺和化合物

    公开(公告)号：US5760251A

    公开(公告)日：1998-06-02

    申请号：US589142

    申请日：1996-01-19

    申请人： Yun Gao ,  Charles M. Zepp

    发明人： Yun Gao ,  Charles M. Zepp

    IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D305/14 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C271/22 ,  C07D305/14

    摘要： A process for the preparation of taxol and derivatives of taxol ##STR1## is disclosed. The process involves reacting a .beta.-alkoxycarbonylamino-phenylpropionic acid with a 13-hydroxy taxane to produce an ester of the taxane at C-13; and then deprotecting the .beta.-alkoxycarbonylamino-phenylpropionic ester to produce a .beta.-amido-.alpha.-hydroxybenzenepropanoic ester of the taxane. Intermediates useful in the process are also disclosed.

    摘要翻译： 披露了紫杉醇和紫杉醇衍生物“IMAGE”的制备方法。 该方法包括使β-烷氧基羰基氨基 - 苯基丙酸与13-羟基紫杉烷反应以在C-13处产生紫杉烷的酯; 然后脱保护β-烷氧基羰基氨基 - 苯基丙酸酯以产生紫杉烷的β-氨基-α-羟基苯丙酸酯。 还公开了在该方法中有用的中间体。

    Method of preparing optically pure precursors of paroxetine
    12.
    发明授权
    Method of preparing optically pure precursors of paroxetine 失效
    制备帕罗西汀光学纯的前体的方法

    公开(公告)号：US5258517A

    公开(公告)日：1993-11-02

    申请号：US926254

    申请日：1992-08-06

    申请人： Charles M. Zepp ,  Yun Gao ,  Donald L. Heefner

    发明人： Charles M. Zepp ,  Yun Gao ,  Donald L. Heefner

    IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/88 ,  C12P41/00

    CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/22 ,  C12P41/005

    摘要： A biocatalytic method of preparing optically pure precursors of paroxetine and a method of preparing paroxetine therefrom are disclosed. A racemic trans ester precursor compound of paroxetine is first prepared. The racemic trans ester precursor compound comprises a mixture of (3S,4R) and (3R,4S) enantiomers. The (3R,4S) enantiomer is hydrolyzed biocatalytically to the corresponding (3R,4S)-trans carboxylic acid or alternatively, the (3S,4R) enantiomer is biocatalytically hydrolyzed the to (3S,4R)-trans carboxylic acid in a reaction catalyzed by a isolated enzyme or a microorganism. In the first instance, the unhydrolyzed (3S,4R) enantiomer is separated from the (3R,4S)-trans carboxylic acid, whereas in the second instance the (3S,4R)-trans carboxylic acid is separated from the unhydrolyzed (3R,4S) enantiomer. The (3S,4R) enantiomer obtained following the selective hydrolysis is reduced to form a (-)-trans-(3S,4R) primary alcohol precursor of paroxetine. Paroxetine is then formed from the (-)-trans-(3S,4R) primary alcohol precursor.

    摘要翻译： 公开了制备帕罗西汀光学纯的前体的生物催化方法及其制备帕罗西汀的方法。 首先制备帕罗西汀的外消旋转酯前体化合物。 外消旋反式酯前体化合物包含（3S，4R）和（3R，4S）对映异构体的混合物。 将（3R，4S）对映异构体生物催化水解生成至相应的（3R，4S） - 羧酸，或者（3S，4R）对映异构体在反应催化下生物催化水解成（3S，4R） - 反式羧酸 通过分离的酶或微生物。 在第一种情况下，从（3R，4R） - 反式羧酸分离出未水解的（3S，4R）对映异构体，而在第二种情况下，将（3S，4R） - 反式羧酸与未水解的（3R， 4S）对映异构体。 在选择性水解后获得的（3S，4R）对映异构体被还原形成帕罗西汀的（ - ） - 反 - （3S，4R）伯醇前体。 然后由（ - ） - 反 - （3S，4R）伯醇前体形成帕罗西汀。

    Methods for synthesizing libraries of dihydro-quinazolinones
    20.
    发明授权
    Methods for synthesizing libraries of dihydro-quinazolinones 失效
    合成二氢喹唑啉酮文库的方法

    公开(公告)号：US06274383B1

    公开(公告)日：2001-08-14

    申请号：US08990938

    申请日：1997-12-15

    申请人： Yun Gao

    发明人： Yun Gao

    IPC分类号： C07D23972

    CPC分类号： C07D239/92 ,  C40B40/00

    摘要： Synthetic methods for solution and solid-phase synthesis of combinatorial libraries of dihydro-quinazolinones, including synthesis of 2,3-dihydro-3-alkoxy-4(1H)-quinazolinones or 2,3-dihydro-3-hydroxy-4(1H)-quinazolinones via the Lewis-acid catalyzed reaction of an appropriate 2-aminobenzamide with an aldehyde at ambient temperature performed on a solid support or in solution.

    摘要翻译： 合成二氢喹唑啉酮组合文库的溶液和固相合成方法，包括合成2,3-二氢-3-烷氧基-4（1H） - 喹唑啉酮或2,3-二氢-3-羟基-4（1H， ） - 喹唑啉酮通过适当的2-氨基苯甲酰胺与醛的路易斯酸催化反应在环境温度下在固体支持物或溶液中进行。