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    .alpha.-Hydroxy thioethers
    13.
    发明授权
    .alpha.-Hydroxy thioethers 失效
    α-羟基硫醚

    公开(公告)号：US4808572A

    公开(公告)日：1989-02-28

    申请号：US936671

    申请日：1986-12-01

    申请人： Andreas Beck ,  Werner Breitenstein ,  Andreas von Sprecher ,  Robert W. Lang ,  Konrad Oertle

    发明人： Andreas Beck ,  Werner Breitenstein ,  Andreas von Sprecher ,  Robert W. Lang ,  Konrad Oertle

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C321/18 ,  C07C323/00 ,  C07C323/52 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07C149/243

    CPC分类号： C07K5/0606 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C07C323/00 ,  A61K38/00

    摘要： Novel asymmetric thioethers of the formula ##STR1## in which the general symbols have the following meanings: a is an integer of from 1 to 7,R.sup.o represents hydrogen or C.sub.1-7 -alkanoyl,R.sup.1 represents C.sub.1-3 -alkyl which may be substituted at the terminal carbon atom by a free or acylated hydroxy group, by a halogen atom having an atomic number of at most 17, or by methoxy, or represents C.sub.1-3 -perfluoroalkyl,R.sup.2 represents an optionally unsaturated aliphatic radical having from 5 to 15 carbon atoms,A represents ethylene or alternatively, if R.sup.1 represents a halogenated radical and/or B represents phenylene or ethylene, a single bond or vinylene,B represents a single bond, ethynylene or phenylene,R.sup.3 represents hydroxy, C.sub.1-7 -alkoxy or an optionally substituted amino group, and--X-- represents a single bond, a methylene group of an optionally N-acylated primary aminomethylene group,and their salts are active as leucotriene antagonists since they eliminate the contractions of smooth muscles brought about by leucotrienes, and are therefore suitable for the treatment of allergic, especially asthmatic, conditions.

    摘要翻译： 式（I）的新型不对称硫醚，其中通式具有以下含义：a为1至7的整数，R 4表示氢或C 1-7 - 烷酰基，R 1表示C 1-3 - 烷基， 可以在末端碳原子上被游离或酰化的羟基，原子数至多为17的卤素原子或甲氧基取代，或表示C1-3-全氟烷基，R2表示任选不饱和的脂肪族基，其具有 5至15个碳原子，A代表乙烯，或者，如果R1代表卤代基，和/或B代表亚苯基或亚乙基，则单键或亚乙烯基，B代表单键，亚乙炔基或亚苯基，R3代表羟基，C1-7 - 烷氧基或任选取代的氨基，-X-表示单键，任选N-酰化的伯氨基亚甲基的亚甲基，并且它们的盐作为白三烯拮抗剂是有活性的，因为它们消除平滑肌的收缩b 由白细胞三烯生成，因此适用于治疗过敏性疾病，特别是哮喘病症。

    Process for obtaining D,L-homocystine (I)
    14.
    发明授权
    Process for obtaining D,L-homocystine (I) 失效
    获得D，L-高胆固醇（I）的方法

    公开(公告)号：US4550199A

    公开(公告)日：1985-10-29

    申请号：US590058

    申请日：1984-03-15

    申请人： Michael Karrenbauer ,  Axel Kleemann ,  Theodor Lussling ,  Fritz Schafer

    发明人： Michael Karrenbauer ,  Axel Kleemann ,  Theodor Lussling ,  Fritz Schafer

    IPC分类号： C07C319/24 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/58 ,  C07C149/243

    CPC分类号： C07C319/24

    摘要： D,L-Homocystine is obtained by treating an aqueous solution of the disodium salt of D,L-homocysteine having a concentration between 0.4 and 1.6 moles/l and an initial pH between 7.0 and 8.0 under vigorous stirring with at least the equivalent amount of an aqueous solution of hydrogen peroxide and after the end of the oxidation adjusting the pH to about 5.3. The hydrogen peroxide solution can be employed with a concentration between 20 and 60 weight percent.

    摘要翻译： D，L-高密半胱氨酸通过在剧烈搅拌下处理浓度为0.4〜1.6摩尔/升的D，L-高半胱氨酸的二钠盐水溶液，并在至少等量的 过氧化氢水溶液，氧化结束后将pH调节至约5.3。 过氧化氢溶液可以使用浓度在20至60重量％之间。

    Mixed anhydrides of N'-acetylaminothioalkanoates
    15.
    发明授权
    Mixed anhydrides of N'-acetylaminothioalkanoates 失效
    N'-乙酰氨基硫代链烷酸酯的混合酸酐

    公开(公告)号：US4482495A

    公开(公告)日：1984-11-13

    申请号：US026329

    申请日：1979-04-02

    申请人： George Margetts ,  Roderic S. Andrews ,  Jean Legros

    发明人： George Margetts ,  Roderic S. Andrews ,  Jean Legros

    IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/485 ,  A61K31/52 ,  A61K31/54 ,  C07C149/00 ,  C07C149/243 ,  C07C149/43 ,  C07D309/08

    CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/22 ,  A61K31/52 ,  A61K31/54

    摘要： N-acetyl-para-aminophenyl N'-acetylaminothioalkanoates I are new analgesic compounds with greatly reduced hepatotoxic effects, when taken in overdose, relative to N-acetyl-para-aminophenol. They are prepared by reacting an N-acetylaminothioalkanoic acid IV with a reactive organic chloride V to form a mixed anhydride II and then reacting the latter with N-acetyl-para-aminophenol. The mixed anhydrides II are new and useful intermediates. Alternatively the derivatives I may be prepared by reacting the acid IV with bis-(4-nitrophenyl) sulfite to form a para-nitrophenyl N-acetylaminothioalkanoic acid ester VIII, reducing the latter to a para-aminophenyl N-acetylaminothioalkanoate VII, and acetylating this product. The esters VII and VIII are new and useful intermediates. Both reactions may pass through S-blocked intermediates, which are also new. Pharmaceutical compositions containing the derivatives I are disclosed, and also analgesic methods using them.

    摘要翻译： N-乙酰基 - 对氨基苯基N'-乙酰基氨基硫代链烷酸酯I是新的止痛化合物，相对于N-乙酰基对氨基苯酚，当服用过量时，肝毒性作用大大降低。 它们通过使N-乙酰氨基硫代链烷酸IV与反应性有机氯化物V反应以形成混合酐II，然后使其与N-乙酰基对氨基苯酚反应来制备。 混合酸酐II是新的和有用的中间体。 或者，衍生物I可以通过使酸IV与双 - （4-硝基苯基）亚硫酸酯反应以形成对硝基苯基N-乙酰氨基硫代链烷酸酯VIII，将其还原成N-乙酰基氨基硫代链烷酸异对氨基苯酯VII，并将其乙酰化 产品。 酯VII和VIII是新的和有用的中间体。 这两种反应都可能通过S型阻塞的中间体，这也是新的。 公开了含有衍生物I的药物组合物，以及使用它们的镇痛方法。

    Hydroxythioether fatty acid derivatives
    16.
    发明授权
    Hydroxythioether fatty acid derivatives 失效
    羟基硫醚脂肪酸衍生物

    公开(公告)号：US4461775A

    公开(公告)日：1984-07-24

    申请号：US404244

    申请日：1982-08-02

    申请人： Kerry G. Stanley ,  Winston Ho

    发明人： Kerry G. Stanley ,  Winston Ho

    IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  C07C149/20 ,  C07C149/243

    CPC分类号： C07C323/00

    摘要： Hydroxythioether fatty acid derivatives of formula (I) ##STR1## wherein n is 2-5, m is 8-12, R.sup.1 is OH, O-loweralkyl, NH.sub.2, NH-loweralkyl or NH-carboxyalkyl, R.sup.2 is OH or O-lower-alkyl, X is H or NH.sub.2 or ##STR2## and salts thereof are useful in preventing or alleviating asthma or other allergic diseases.

    摘要翻译： 式（I）的羟基硫醚脂肪酸衍生物其中n为2-5，m为8-12，R 1为OH，O-低级烷基，NH 2，NH-低级烷基或NH-羧基烷基，R 2为OH或 O-低级烷基，X为H或NH 2，或其盐可用于预防或减轻哮喘或其他过敏性疾病。

    Method for increasing the purity of amphoteric compound compositions
    17.
    发明授权
    Method for increasing the purity of amphoteric compound compositions 失效
    提高两性化合物组合物纯度的方法

    公开(公告)号：US4453007A

    公开(公告)日：1984-06-05

    申请号：US324340

    申请日：1981-11-23

    申请人： David Taube

    发明人： David Taube

    IPC分类号： C07D473/10 ,  C07C149/243

    CPC分类号： C07D473/10

    摘要： Provided is a method of increasing the purity of amphoteric compound compositions. The method is: (a) providing an amount of a crude amphoteric compound composition, (b) using a portion of the crude composition to prepare in solution a cationic salt of the amphoteric compound, (c) using another portion of the crude composition to prepare in solution an anionic salt of the amphoteric compound, (d) mixing together the solutions wherein a precipitate is formed, and (e) collecting the precipitate which is an amphoteric compound composition of higher purity than the crude composition.

    摘要翻译： 提供了提高两性化合物组合物的纯度的方法。 方法是：（a）提供一定量的粗两性化合物组合物，（b）使用粗制组合物的一部分在溶液中制备两性化合物的阳离子盐，（c）使用另一部分粗制组合物 在溶液中制备两性化合物的阴离子盐，（d）将形成沉淀物的溶液混合在一起，和（e）收集沉淀物，该沉淀物是比粗制组合物更高纯度的两性化合物组合物。