公开(公告)号：US20060063843A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11255130

申请日：2005-10-20

申请人： Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Zhuyan Guo ,  Brian Lavey ,  Lisa Sinning ,  Joseph Kozlowski ,  Brian McKittrick ,  Neng-Yang Shih

发明人： Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Zhuyan Guo ,  Brian Lavey ,  Lisa Sinning ,  Joseph Kozlowski ,  Brian McKittrick ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D251/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D317/08 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：

公开(公告)号：US20050282861A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11197979

申请日：2005-08-05

申请人： Richard Friary ,  Joseph Kozlowski ,  Bandarpalle Shankar ,  Michael Wong ,  Guowei Zhou ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Youhen Shu

发明人： Richard Friary ,  Joseph Kozlowski ,  Bandarpalle Shankar ,  Michael Wong ,  Guowei Zhou ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Youhen Shu

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, which exhibit anti-inflammatory and immunomodulatory activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds.

摘要翻译： 公开了具有抗炎和免疫调节活性的式I化合物或化合物的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070265299A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11653798

申请日：2007-01-16

申请人： Brian Lavey ,  Joseph Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael Wong ,  Bandarpalle Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Aneta Micula ,  Seong-Heon Kim ,  De-Yi Yang ,  Razia Rizvi

发明人： Brian Lavey ,  Joseph Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael Wong ,  Bandarpalle Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Aneta Micula ,  Seong-Heon Kim ,  De-Yi Yang ,  Razia Rizvi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4709 ,  A61K35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P17/06 ,  A61P3/14 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D215/06 ,  C07D233/02 ,  C07D401/06 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPS, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或异构体，其可用于治疗由MMPS，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-α或其组合介导的疾病或病症 。

公开(公告)号：US20070197564A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11653511

申请日：2007-01-16

申请人： Brian Lavey ,  Joseph Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael Wong ,  Bandarpalle Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Lei Chen ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Seong-Heon Kim

发明人： Brian Lavey ,  Joseph Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael Wong ,  Bandarpalle Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Lei Chen ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Seong-Heon Kim

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-α或其组合介导的疾病或病症 。

公开(公告)号：US08715638B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US13059199

申请日：2009-08-19

申请人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Jeremy Clark ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

发明人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Jeremy Clark ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K38/21 ,  A61K39/42 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present invention provides compounds of Formula (A): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (A) and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs of said compounds, wherein wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19, R22, R23, and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式（A）化合物：（化学式应该插在这里，它以纸质形式的摘要出现）（A）和所述化合物的互变异构体，异构体和酯以及药学上可接受的盐，溶剂合物和前药 的所述化合物，其中R，R1，X，Y，Z，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19，R22，R23和n各自独立地和定义 这里。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US08541434B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13059195

申请日：2009-08-19

申请人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Ashok Arasappan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

发明人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Ashok Arasappan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D239/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and pro-drugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：所述化合物的互变异构体，异构体和酯，以及所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物和前体药物，其中R，R 1，X，Y，Z， R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19和n独立选择和如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US08273895B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12967132

申请日：2010-12-14

申请人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

发明人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

IPC分类号： C07D211/20 ,  C07D207/12 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/50 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的NK1拮抗剂，其中Ar1和Ar2是任选取代的苯基或杂芳基，X1是醚，硫代或亚氨基键，R4和R5不都是H或烷基，其余的变量如 规范，用于治疗许多疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽。 药物组合物。 还公开了治疗方法和与其它药剂的组合。

公开(公告)号：US08178553B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12690633

申请日：2010-01-20

申请人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Shankar B. Bandarpalle ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Aneta Maria Kosinski ,  Seong-Heon Kim ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi

发明人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Shankar B. Bandarpalle ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Aneta Maria Kosinski ,  Seong-Heon Kim ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-α或其组合介导的疾病或病症 。

公开(公告)号：US20120107271A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13059195

申请日：2009-08-19

申请人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Ashok Arasappan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

发明人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Ashok Arasappan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06 ,  C07D239/49 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/29 ,  A61K39/42 ,  A61P37/04 ,  A61P31/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D239/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (I) and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and pro-drugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：（化学式应该插入在此，其以纸的形式出现）（I）和所述化合物的互变异构体，异构体和酯以及药学上可接受的盐，溶剂合物和亲 所述化合物的药物，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 18，R 19和n各自独立地并如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US07816326B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。