公开(公告)号：US20070191604A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11636954

申请日：2006-12-11

申请人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

发明人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20060247320A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11369643

申请日：2006-03-07

申请人： Jayaram Tagat ,  Timothy Guzi ,  Marc Labroli ,  Cory Poker ,  Yushi Xiao ,  Angela Kerekes ,  Tao Yu ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart McCombie ,  Vincent Madison ,  Charles Lesburg ,  Jose Duca

发明人： Jayaram Tagat ,  Timothy Guzi ,  Marc Labroli ,  Cory Poker ,  Yushi Xiao ,  Angela Kerekes ,  Tao Yu ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart McCombie ,  Vincent Madison ,  Charles Lesburg ,  Jose Duca

IPC分类号： A61K31/12

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/06 ,  C07D495/14 ,  C07D495/20 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I (wherein R1, R3, X, W, Z and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物（其中R 1，R 3，X，W，Z和环Y如本文所定义）。 本发明还提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。

公开(公告)号：US08552191B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12531859

申请日：2008-03-20

申请人： Ingrid Mergelsberg ,  Dominik Hermann Scherer ,  Monika Erika Huttenloch ,  Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih

发明人： Ingrid Mergelsberg ,  Dominik Hermann Scherer ,  Monika Erika Huttenloch ,  Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： C07D221/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/56 ,  C07D498/10

摘要： This application discloses a novel process to synthesize 8-[{1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one compounds, which may be used, for example, as NK-1 inhibitor compounds in pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 该申请公开了合成8 - [{1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂 - 螺[4.5]癸烷-2 一种化合物，其可以用作例如药物制剂中的NK-1抑制剂化合物。

公开(公告)号：US20110189192A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12918099

申请日：2009-02-19

申请人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

发明人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof. Q is a tetrahydropyridinyl ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是四氢吡啶环。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110038876A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12601476

申请日：2008-06-17

申请人： Robert Sun ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Tong Wang ,  Yang Nan ,  Hugh Y. Zhu ,  Sobhana Babu Boga ,  Xiaolei Gao ,  Joseph M. Kelly ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

发明人： Robert Sun ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Tong Wang ,  Yang Nan ,  Hugh Y. Zhu ,  Sobhana Babu Boga ,  Xiaolei Gao ,  Joseph M. Kelly ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: [Formula (1.0)] and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂：[式（1.0）]及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090118284A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20130053382A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13643580

申请日：2011-04-28

申请人： Sunil Paliwal ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li ,  May Xiaowu Jiang ,  Hon-chung Tsui ,  Ronald J. Doll

发明人： Sunil Paliwal ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li ,  May Xiaowu Jiang ,  Hon-chung Tsui ,  Ronald J. Doll

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit PDK1 activity. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting PDK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制PDK1活性的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制PDK1活性的方法。

公开(公告)号：US20100145048A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12582341

申请日：2009-10-20

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20060252778A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Kristin Rosner ,  Gerald Shipps ,  M. Siddiqui ,  David Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Kristin Rosner ,  Gerald Shipps ,  M. Siddiqui ,  David Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D498/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20130165450A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13820913

申请日：2011-09-09

申请人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Thierry Oliver Fischmann

发明人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Thierry Oliver Fischmann

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D491/113 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to certain thiazole carboxamide derivatives of Formula (I) as inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase (PDK-1). The compounds can be useful in inhibiting the proliferation of cancer cells, and other aberrant conditions where the PDK-1 signaling pathway is overstimulated.

摘要翻译： 本发明涉及作为3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶（PDK-1）抑制剂的式（I）的某些噻唑羧酰胺衍生物。 该化合物可用于抑制癌细胞的增殖，以及PDK-1信号通路被过度刺激的其它异常状况。