公开(公告)号：US20130165450A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13820913

申请日：2011-09-09

申请人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Thierry Oliver Fischmann

发明人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Thierry Oliver Fischmann

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D491/113 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to certain thiazole carboxamide derivatives of Formula (I) as inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase (PDK-1). The compounds can be useful in inhibiting the proliferation of cancer cells, and other aberrant conditions where the PDK-1 signaling pathway is overstimulated.

摘要翻译： 本发明涉及作为3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶（PDK-1）抑制剂的式（I）的某些噻唑羧酰胺衍生物。 该化合物可用于抑制癌细胞的增殖，以及PDK-1信号通路被过度刺激的其它异常状况。

公开(公告)号：US08716483B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US12918099

申请日：2009-02-19

申请人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Ahmed Samatar

发明人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Ahmed Samatar

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof. Q is a tetrahydropyridinyl ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是四氢吡啶环。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120295879A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13245403

申请日：2011-09-26

申请人： Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Dong Xiao ,  Sapna S. Shah ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Ashwin U. Rao ,  Cheng Wang ,  Neng-Yang Shih

发明人： Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Dong Xiao ,  Sapna S. Shah ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Ashwin U. Rao ,  Cheng Wang ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61P25/22 ,  A61K31/573 ,  A61P1/18 ,  A61P11/14 ,  A61P25/24 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/20

摘要： A compound having the general structure shown in Formula I: or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof are useful in treating diseases or conditions mediated by NK1 receptors, for example various physiological disorders, symptoms or diseases, including emesis, depression, anxiety and cough.

摘要翻译： 具有式I所示的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物可用于治疗由NK1受体介导的疾病或病症，例如各种生理疾病，症状或疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽 。

公开(公告)号：US08026364B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12750420

申请日：2010-03-30

申请人： Sapna S. Shah ,  Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Dong Xiao ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Ashwin U. Rao ,  Cheng Wang ,  Neng-Yang Shih

发明人： Sapna S. Shah ,  Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Dong Xiao ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Ashwin U. Rao ,  Cheng Wang ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07D215/12 ,  C07D215/16 ,  C07D213/02 ,  C07D211/02 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/20

摘要： A compound having the general structure shown in Formula I: or pharmaceutically acceptable salt and/or solvates thereof are useful in treating diseases or conditions mediated by NK1 receptors, for example various physiological disorders, symptoms or diseases, including emesis, depression, anxiety and cough.

摘要翻译： 具有式I所示的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物可用于治疗由NK1受体介导的疾病或病症，例如各种生理疾病，症状或疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽 。

公开(公告)号：US07902366B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11358827

申请日：2006-02-21

申请人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

发明人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/12

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/50 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的NK1拮抗剂，其中Ar1和Ar2是任选取代的苯基或杂芳基，X1是醚，硫代或亚氨基键，R4和R5不都是H或烷基，其余的变量如 规范，用于治疗许多疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽。 药物组合物。 还公开了治疗方法和与其它药剂的组合。

公开(公告)号：US20060258665A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11291363

申请日：2005-12-01

申请人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Cheng Wang ,  Hon-Chung Tsui ,  Xianhai Huang ,  Sapna Shah ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih

发明人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Cheng Wang ,  Hon-Chung Tsui ,  Xianhai Huang ,  Sapna Shah ,  Ashwin Rao ,  Xiao Chen ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08

摘要： A compound having the general structure shown in Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof are useful in treating diseases or conditions mediated by NK1 receptors, for example various physiological disorders, symptoms or diseases, including emesis, depression, anxiety and cough.

摘要翻译： 具有式（I）所示的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物可用于治疗由NK 1受体介导的疾病或病症，例如各种生理紊乱，症状或 疾病包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽。

公开(公告)号：US20130053382A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13643580

申请日：2011-04-28

申请人： Sunil Paliwal ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li ,  May Xiaowu Jiang ,  Hon-chung Tsui ,  Ronald J. Doll

发明人： Sunil Paliwal ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li ,  May Xiaowu Jiang ,  Hon-chung Tsui ,  Ronald J. Doll

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit PDK1 activity. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting PDK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制PDK1活性的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制PDK1活性的方法。

公开(公告)号：US08273895B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12967132

申请日：2010-12-14

申请人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

发明人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

IPC分类号： C07D211/20 ,  C07D207/12 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/50 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的NK1拮抗剂，其中Ar1和Ar2是任选取代的苯基或杂芳基，X1是醚，硫代或亚氨基键，R4和R5不都是H或烷基，其余的变量如 规范，用于治疗许多疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽。 药物组合物。 还公开了治疗方法和与其它药剂的组合。

公开(公告)号：US07709641B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11172289

申请日：2005-06-30

申请人： Sapna S. Shah ,  Neng-Yang Shih ,  Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Dong Xiao ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Ashwin U. Rao ,  Cheng Wang

发明人： Sapna S. Shah ,  Neng-Yang Shih ,  Anandan Palani ,  Xianhai Huang ,  Dong Xiao ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Ashwin U. Rao ,  Cheng Wang

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07D215/12 ,  C07D215/16 ,  C07D213/02 ,  C07D211/02 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/20

摘要： A compound having the general structure shown in Formula I: or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof are useful in treating diseases or conditions mediated by NK1 receptors, for example various physiological disorders, symptoms or diseases, including emesis, depression, anxiety and cough.

摘要翻译： 具有式I所示的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物可用于治疗由NK1受体介导的疾病或病症，例如各种生理疾病，症状或疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽 。

公开(公告)号：US20100068181A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12519740

申请日：2007-12-19

申请人： Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

发明人： Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K38/46 ,  A61K31/56 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I (wherein R, R1, R3, R4, X, and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物（其中R，R 1，R 3，R 4，X和环Y如本文所定义）。 本发明还提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。