公开(公告)号：US06861561B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10259028

申请日：2002-09-26

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Mark A. Massa ,  Jane L. Wang ,  Deborah A. Mischke ,  Barry L. Parnas ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Mark A. Massa ,  Jane L. Wang ,  Deborah A. Mischke ,  Barry L. Parnas ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16

CPC分类号： A61K31/133

摘要： The invention relates to substituted aromatic polycyclic tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳族多环叔杂烷基胺化合物，用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US06710089B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10155311

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31136

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-fused-phenyl-N-benzyl aminoalcohols. A preferred specific N-fused-phenyl-N-benzyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N-稠合 - 苯基-N-苄基氨基醇。 优选的特定N-稠合苯基-N-苄基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06677353B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10154726

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31426

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-phenyl-N-heteroaralkyl aminoalcohols. A preferred specific N-phenyl-N-heteroaralkyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N-苯基-N-杂芳烷基氨基醇。 优选的特定N-苯基-N-杂芳烷基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06583183B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09991165

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31137

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-phenyl-N-fused-benzyl aminoalcohols. A preferred specific N-phenyl-N-fused-benzyl aminoalcohol is the compound:

公开(公告)号：US06482862B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09470046

申请日：1999-12-20

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Mark A. Massa ,  Jane L. Wang ,  Deborah A. Mischke ,  Barry L. Parnas ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Mark A. Massa ,  Jane L. Wang ,  Deborah A. Mischke ,  Barry L. Parnas ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31133

CPC分类号： A61K31/133

摘要： The invention relates to use of substituted aromatic polycyclic tertiary-heteroalkylamine compounds as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred substituted aromatic polycyclic tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-benzyl-N-phenyl aminoalcohols. A preferred specific N-benzyl-N-phenyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳族多环叔杂烷基胺化合物作为胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）的抑制剂的用途以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的取代的芳族多环叔杂烷基胺化合物是取代的N-苄基-N-苯基氨基醇。 优选的特定N-苄基-N-苯基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06479552B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09991174

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31133

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted diamines. A preferred specific N,N-disubstituted diamine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的二胺。 优选的具体的N，N-二取代的二胺是化合物：

公开(公告)号：US06462092B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09990811

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31133

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to use of substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted reverse aminoalcohols. A preferred specific N,N-disubstituted reserve aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物的用途以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的反向氨基醇。 优选的具体的N，N-二取代的储备氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06458849B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09991273

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31145

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to use of substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkyamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted mercapto amines. A preferred specific N,N-disubstituted mercapto amine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔 - 烷基胺化合物的用途以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的巯基胺。 优选的具体的N，N-二取代巯基胺是化合物：

公开(公告)号：US06448295B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09991208

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31136

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-fused-phenyl-N-benzyl aminoalcohols. A preferred specific N-fused-phenyl-N-benzyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N-稠合 - 苯基-N-苄基氨基醇。 优选的特定N-稠合苯基-N-苄基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06803388B2

公开(公告)日：2004-10-12

申请号：US10017290

申请日：2001-12-12

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K3136

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described. Preferred (R)-Chiral 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds are substituted (R)-Chiral N,N-bis-phenyl aminoalcohols. A preferred specific (R)-Chiral N,N-bis phenyl aminoclcohol is the compound.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。 优选的（R） - 手性1-取代的氨基 - （n + 1） - 烷醇化合物是取代的（R） - 手性N，N-双 - 苯基氨基醇。 优选的具体（R） - 手性N，N-双苯基氨基醇是该化合物。