公开(公告)号：US06458849B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09991273

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31145

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to use of substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkyamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted mercapto amines. A preferred specific N,N-disubstituted mercapto amine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔 - 烷基胺化合物的用途以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的巯基胺。 优选的具体的N，N-二取代巯基胺是化合物：

公开(公告)号：US06362231B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09214552

申请日：1999-06-06

申请人： Teruyuki Sakai ,  Atsuya Takami ,  Rika Nagao

发明人： Teruyuki Sakai ,  Atsuya Takami ,  Rika Nagao

IPC分类号： A61K31145

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/30 ,  C07C217/20 ,  C07C217/58 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D241/12 ,  C07D263/58 ,  C07D277/28 ,  C07D277/74 ,  C07D281/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/91 ,  C07D311/30 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34

摘要： A novel calcium receptor active compound having the formula is provided: Ar1—[CR1R2]P—X—[CR3R4]q—[CR5R6]—NR7—[CR8R9]—Ar2 wherein: Ar1 is selected from the group consisting of aryl, heteroaryl, bis(arylmethyl)amino, bis(heteroarylmethyl)amino and arylmethyl(heteroarylmethyl)amino; X is selected from the group consisting of oxygen, sulfur, sulfinyl, sulfonyl, carbonyl and amino; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are, for example, hydrogen or alkyl; Ar2 is selected from the group consisting of aryl and heteroaryl; p is an integer of from 0 to 6, inclusive; and, q is an integer of from 0 to 14, inclusive.

摘要翻译： 提供了具有下式的新型钙受体活性化合物：其中：Ar 1选自芳基，杂芳基，双（芳基甲基）氨基，双（杂芳基甲基）氨基和芳基甲基（杂芳基甲基）氨基; X选自 由氧，硫，亚磺酰基，磺酰基，羰基和氨基组成; R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9为例如氢或烷基; Ar2选自芳基和 杂芳基; p是0-6的整数，包括端值; q为0〜14的整数，包括端值。

公开(公告)号：US06750255B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US10053133

申请日：2002-01-17

申请人： Teruyuki Sakai ,  Atsuya Takami ,  Rika Nagao

发明人： Teruyuki Sakai ,  Atsuya Takami ,  Rika Nagao

IPC分类号： A61K31145

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/30 ,  C07C217/20 ,  C07C217/58 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D241/12 ,  C07D263/58 ,  C07D277/28 ,  C07D277/74 ,  C07D281/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/91 ,  C07D311/30 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34

摘要： A novel calcium receptor active compound having the formula is provided: Ar1—[CR1R2]p—X—[CR3R4]q—[CR5R6]—NR7—[CR8R9]—Ar2 wherein: Ar1 is selected from the group consisting of aryl, heteroaryl, bis(arylmethyl)amino, bis(heteroarylmethyl)amino and arylmethyl(heteroarylmethyl)amino; X is selected from the group consisting of oxygen, sulfur, sulfinyl, sulfonyl, carbonyl and amino; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are, for example, hydrogen or alkyl; Ar2 is selected from the group consisting of aryl and heteroaryl; p is an integer of from 0 to 6, inclusive; and, q is an integer of from 0 to 14, inclusive.

摘要翻译： 提供了具有下式的新型钙受体活性化合物：其中：Ar 1选自芳基，杂芳基，双（芳基甲基）氨基，双（杂芳基甲基）氨基和芳基甲基（杂芳基甲基）氨基; X选自 由氧，硫，亚磺酰基，磺酰基，羰基和氨基组成; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 7， R 8和R 9是例如氢或烷基; Ar 2选自芳基和杂芳基; p是0至6的整数，包括0和6; q为0〜14的整数，包括端值。

公开(公告)号：US06677380B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10155346

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31145

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted mercapto amines. A preferred specific N,N-disubstituted mercapto amine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的巯基胺。 优选的具体的N，N-二取代巯基胺是化合物：