公开(公告)号：US06608209B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10180608

申请日：2002-06-27

申请人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26102

CPC分类号： C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

摘要： A process is described for preparing isoxazoles of the formula I wherein R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; in which an intermediate of the formula VI  is prepared, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of formula I. Novel intermediates for preparing the intermediates are described.

摘要翻译： 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R1是氢，C1-C6-烷基，R2是C1-C6-烷基，R3，R4，R5是氢，C1-C6-烷基或R4和R5一起形成键 R6是杂环，n是0,1或2，其中制备式VI的中间体，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。描述了制备中间体的新型中间体 。

公开(公告)号：US07301034B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US10332861

申请日：2001-07-17

申请人： Rene Lochtman ,  Michael Keil ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Wolfgang von Deyn

发明人： Rene Lochtman ,  Michael Keil ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Wolfgang von Deyn

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D261/08

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07C323/62

摘要： A process for preparing 4-thioalkylbromobenzene derivatives of the formula I where: R1 is C1-C6-alkyl, C1-C6-haloalkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-haloalkoxy, C3-C8-cycloalkyl, halogen, R2 is C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C3-C8-cycloalkyl, C2-C6-alkenyl, cyano or a heterocyclic radical, R3 is C1-C6-alkyl, which comprises reacting a compound of the formula II, in which R1 and R2 are as defined above, with a dialkyl disulfide of the formula III R3—S—S—R3III in the presence of a nitrite and a catalyst in a suitable solvent is described.

摘要翻译： 制备式I的4-硫代烷基溴苯衍生物的方法，其中：R 1是C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - C 1 -C 6 - 卤代烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6 - C 6 - 卤代烷氧基，C 3 -C 8 - 环烷基，卤素，R 2是C 1 -C 6烷基， C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 3 - C 8 - 环烷基，C 2 -C 6 - 烯基，氰基或杂环基，R 3是 C 1 -C 6 - C 6 - 烷基，其包括使式II化合物（其中R 1和R 2） / SUP>如上所定义，与式III的二烷基二硫化物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R 3 -SSR < 描述了在合适的溶剂中存在亚硝酸盐和催化剂的情况下，在实施例3中描述的“In-line-formula description =”In-Line Formulas“end =”tail“？>

公开(公告)号：US06670482B2

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US10223019

申请日：2002-08-19

申请人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26104

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C251/48 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07C323/09

摘要： The present invention describes a process for preparing isoxazoles of the formula I where: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are each hydrogen, C1-C6-alkyl or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are each as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Furthermore, the invention describes novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates.

摘要翻译： 本发明描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是氢，C 1 -C 6烷基，R 3，R 4， R 5各自为氢，C 1 -C 6 - 烷基或R 4和R 5一起形成键，R 6为杂环，n为0,1或2;其包括制备中间体 其中R 1，R 3，R 4和R 5各自如上所定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。此外，本发明 描述了制备式I化合物的新型中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06548677B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09856037

申请日：2001-05-17

申请人： Michael Rack ,  Norbert Götz ,  Helmut Hagen ,  Wolfgang von Deyn ,  Ernst Baumann ,  Rene Lochtman ,  Joachim Gebhardt

发明人： Michael Rack ,  Norbert Götz ,  Helmut Hagen ,  Wolfgang von Deyn ,  Ernst Baumann ,  Rene Lochtman ,  Joachim Gebhardt

IPC分类号： C07D26118

CPC分类号： C07D261/04

摘要： A novel process for preparing the compounds of the formula I where: n is 0, 1 or 2; R1, R2 are C1-C6-alkyl; R3, R4, R5 are hydrogen or C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond; R6 is Cl, Br, which comprises a synthesis sequence starting from 1,2-dialkylbenzenes of the formula II with subsequent halogenation to give 3,6-dihalo-1,2-dialkylbenzenes, haloalkylation to give benzyl bromides, oxidation to give benzaldehydes, oximation, reaction with alkenes to give isoxazoles, conversion into thioethers and, if appropriate, oxidation to give sulfenyl or sulfonyl derivatives of the formula I.

摘要翻译： 一种制备式I化合物的新方法，其中n为0,1或2; R 1，R 2为C 1 -C 6 - 烷基; R 3，R 4，R 5为氢或C 1 -C 6烷基，或者R 4和R 5一起形成 R 6是Cl，Br，其包含从式II的1,2-二烷基苯开始的合成序列，随后卤化以得到3,6-二卤代-1,2-二烷基苯，卤代烷基化得到苄基溴，氧化得到 苯甲醛，肟化，与烯烃的反应得到异恶唑，转化成硫醚，如果合适，氧化得到式I的磺酰基或磺酰基衍生物。

公开(公告)号：US06706886B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10436739

申请日：2003-05-14

申请人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26104

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C251/48 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07C323/09

摘要： The present invention describes a process for preparing isoxazoles of the formula I where: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are each hydrogen, C1-C6-alkyl or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are each as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Furthermore, the invention describes novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates.

摘要翻译： 本发明描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是氢，C 1 -C 6烷基，R 3，R 4， R 5各自为氢，C 1 -C 6 - 烷基或R 4和R 5一起形成键，R 6为杂环，n为0,1或2;其包括制备中间体 其中R 1，R 3，R 4和R 5各自如上所定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。此外，本发明 描述了制备式I化合物的新型中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06603017B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10141236

申请日：2002-05-09

申请人： Michael Rack ,  Norbert Götz ,  Helmut Hagen ,  Wolfgang von Deyn ,  Ernst Baumann ,  Rene Lochtman ,  Joachim Gebhardt

发明人： Michael Rack ,  Norbert Götz ,  Helmut Hagen ,  Wolfgang von Deyn ,  Ernst Baumann ,  Rene Lochtman ,  Joachim Gebhardt

IPC分类号： C07D26118

CPC分类号： C07D261/04

摘要： A novel process for preparing the compounds of the formula I where: n is 0, 1 or 2; R1, R2 are C1-C6-alkyl; R3, R4, R5 are hydrogen or C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond; R6 is Cl, Br, which comprises a synthesis sequence starting from 1,2-dialkylbenzenes of the formula II with subsequent halogenation to give 3,6-dihalo-1,2-dialkylbenzenes, haloalkylation to give benzyl bromides, oxidation to give benzaldehydes, oximation, reaction with alkenes to give isoxazoles, conversion into thioethers and, if appropriate, oxidation to give sulfenyl or sulfonyl derivatives of the formula I.

摘要翻译： 一种制备式I化合物的新方法，其中n为0,1或2; R 1，R 2为C 1 -C 6 - 烷基; R 3，R 4，R 5为氢或C 1 -C 6烷基，或者R 4和R 5一起形成 R 6是Cl，Br，其包含从式II的1,2-二烷基苯开始的合成序列，随后卤化以得到3,6-二卤代-1,2-二烷基苯，卤代烷基化得到苄基溴，氧化得到 苯甲醛，肟化，与烯烃的反应得到异恶唑，转化成硫醚，如果合适，氧化得到式I的磺酰基或磺酰基衍生物。

公开(公告)号：US06716989B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10462903

申请日：2003-06-18

申请人： Michael Rack ,  Norbert Götz ,  Helmut Hagen ,  Wolfgang von Deyn ,  Ernst Baumann ,  Rene Lochtman ,  Joachim Gebhardt

发明人： Michael Rack ,  Norbert Götz ,  Helmut Hagen ,  Wolfgang von Deyn ,  Ernst Baumann ,  Rene Lochtman ,  Joachim Gebhardt

IPC分类号： C07D26118

CPC分类号： C07D261/04

摘要： A novel process for preparing the compounds of the formula I where: n is 0, 1 or 2; R1, R2 are C1-C6-alkyl; R3, R4, R5 are hydrogen or C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond; R6 is Cl, Br, which comprises a synthesis sequence starting from 1,2-dialkylbenzenes of the formula II with subsequent halogenation to give 3,6-dihalo-1,2-dialkylbenzenes, haloalkylation to give benzyl bromides, oxidation to give benzaldehydes, oximation, reaction with alkenes to give isoxazoles, conversion into thioethers and, if appropriate, oxidation to give sulfenyl or sulfonyl derivatives of the formula I.

摘要翻译： 一种制备式I化合物的新方法，其中n为0,1或2; R 1，R 2为C 1 -C 6 - 烷基; R 3，R 4，R 5， 或者R 4和R 5一起形成键; R 6是Cl，Br，其包含从式II的1,2-二烷基苯开始的合成序列，随后 卤化得到3,6-二卤代-1,2-二烷基苯，卤代烷基化得到苄基溴，氧化得到苯甲醛，肟化，与烯烃反应得到异恶唑，转化成硫醚，如果合适，氧化得到亚硫酰基或磺酰基衍生物 的式I。

公开(公告)号：US06469176B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09831400

申请日：2001-05-09

申请人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

发明人： Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC分类号： C07D26104

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C251/48 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07C323/09

摘要： The present invention describes a process for preparing isoxazoles of the formula I where: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are each hydrogen, C1-C6-alkyl or R4 and R5 together from a bond, R6 is a heterocysclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are each as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Furthermore, the invention describes novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates.

摘要翻译： 本发明描述了制备式I的异恶唑的方法，其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是氢，C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5各自是氢，C 1 -C 6烷基或R 4 和R 5一起来自键，R 6是杂环环，n是0,1或2;其中包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5各自如上定义，随后进行卤化，硫甲基化，氧化 和酰化得到式I化合物。此外，本发明描述了制备式I化合物的新中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06388135B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09894006

申请日：2001-06-29

申请人： Rene Lochtman ,  Michael Keil ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Wolfgang von Deyn

发明人： Rene Lochtman ,  Michael Keil ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Wolfgang von Deyn

IPC分类号： C07C20900

CPC分类号： C07D261/04

摘要： A process for preparing 4-bromoaniline derivatives of the formula I where: R1 is C1-C6-alkyl, C1-C6-haloalkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-haloalkoxy, C3-C8-cycloalkyl, halogen R2 is C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C3-C8-cycloalkyl, C2-C6-alkenyl, cyano or a heterocyclic radical is described.

摘要翻译： 制备式I的4-溴苯胺衍生物的方法，其中R 1是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷氧基，C 3 -C 8环烷基，卤素R 2是C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 3 -C 8 - 环烷基，C 2 -C 6 - 烯基，氰基或杂环基。

公开(公告)号：US09365495B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US14365822

申请日：2012-12-20

申请人： Maximilian Dochnahl ,  Michael Rack ,  Michael Keil ,  Bernd Wolf ,  Uwe Josef Vogelbacher ,  Joachim Gebhardt ,  Timo Frassetto ,  Volker Maywald

发明人： Maximilian Dochnahl ,  Michael Rack ,  Michael Keil ,  Bernd Wolf ,  Uwe Josef Vogelbacher ,  Joachim Gebhardt ,  Timo Frassetto ,  Volker Maywald

IPC分类号： C07C231/24 ,  C07D413/04 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07D207/06 ,  C07D211/06 ,  C07D295/185 ,  C07C235/34 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to a process for manufacturing aryloxyacetamides of formula (I), by reacting haloacetamides of formula (II) with a phenol of formula (III); wherein the variables are defined according to the description, and aryloxyacetamides of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及通过使式（II）的卤代乙酰胺与式（III）的苯酚反应制备式（I）的芳氧基乙酰胺的方法; 其中所述变量根据描述定义，和式（I）的芳氧基乙酰胺。